恩替卡韦 一水合物

CAS: 209216-23-9 货号: E408145 分子式: C12H15N5O3.H2O 分子量: 295.29 EC号: 606-668-5
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级别和纯度: 10mM in DMSO
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特低温运输
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文献证明

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概述

Entecavir monohydrate (SQ 34676; BMS 200475) is a potent and selective inhibitor of HBV, with an EC50 of 3.75 nM in HepG2 cell.

Information

Entecavir Hydrate Entecavir Hydrate (ETV, Baraclude), a new deoxyguanine nucleoside analogue, is a selective inhibitor of the replication of the hepatitis B virus (HBV) .
In vitro

Entecavir-triphosphate is a highly potent inhibitor of wild-type HBV Pol and is 100- to 300-fold more potent than lamivudine-triphosphate against 3TC-resistant HBV Pol. Entecavir inhibits the replication of 3TC-resistant HBV, but 20- to 30-fold higher concentrations are required. [1] Entecavir results in an impressive reduction of serum viral DNA with covalently closed circular DNA and hepatitis B viral core antigen negativity in liver biopsy specimens. [2] Entecavir has potent activity (EC50, 0.1 nM) against HIV in a unique single-cycle, single-cell-based pseudovirus assay (24) with CD4+ lymphocytes using a green fluorescent protein reporter fluorescence-activated cell sorter assay as the endpoint. [3]

In vivo

Entecavir causes a 4-log drop in serum DHBV DNA levels within 80 days and a slower 2- to 3-log drop in serum DHBV surface antigen (DHBsAg) levels within 120 days in ducks. Entecavir treatment reduces DHBV DNA replicative intermediates 70-fold in the liver, while the level of the stable, template form, covalently closed circular DNA decreases only 4-fold in ducks. Entecavir treatment reduces both the intensity of antigen staining and the percentage of antigen-positive hepatocytes in the liver, but the intensity of antigen staining in bile duct cells appeares not to be effected in ducks. [4]
Cell Data

cell lines:

Concentrations:

Incubation Time:

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
ETV, Baraclude | 2-amino-9-((1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl)-3H-purin-6(9H)-one hydrate
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Entecavir Hydrate
生化机理
恩替卡韦水合物(ETV,Baraclude)是一种新型脱氧鸟苷核苷类似物,是乙型肝炎病毒(HBV)复制的选择性抑制剂。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
名称和识别符
EC号
606-668-5
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C=C1[C@H](C[C@@H]([C@H]1CO)O)N2C=NC3=C2N=C(NC3=O)N.O
分子量
295.29
Reaxy-Rn
37080778
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=37080778&ln=

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高级数据

化学和物理性质
比旋光度
36° (C=0.25,H2O)
熔点
259 °C(dec.)
安全和危险性(GHS)
信号词
警告
危险声明

H227: 可燃液体

预防措施声明

P210: 远离热源,热表面,火花,明火和其他点火源。 - 禁止抽烟。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P370+P378: 火灾时:使用干砂、干粉或抗醇泡沫灭火。

P403+P235: 存放在通风良好的地方。保持低温。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

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3595
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C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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