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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
Erdafitinib (JNJ-42756493), 成纤维细胞生长因子受体 1 抑制剂；成纤维细胞生长因子受体 2 抑制剂；成纤维细胞生长因子受体 3 抑制剂；成纤维细胞生长因子受体 4 抑制剂；激酶插入域受体抑制剂
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为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Information
Erdafitinib (JNJ-42756493) is a potent and selective orally bioavailable, panfibroblast growth factor receptor (FGFR)inhibitor with potential antineoplastic activity. Erdafitinib also binds toRET (c-RET),CSF-1R,PDGFR-α/PDGFR-β,FLT4,Kit (c-Kit)andVEGFR-2an
In vitro
JNJ-42756493 is a potent, oral pan-FGFR tyrosine kinase inhibitor with half-maximal inhibitory concentration values in the low nanomolar range for all members of the FGFR family (FGFR1 to FGFR4), with minimal activity on vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) kinases compared with FGFR kinases (approximately 20-fold potency difference). In vitro, the proliferation of cells treated with JNJ-42756493 is decreased, associated with increased apoptotic death and decreased cell survival.
In vivo
In vivo, growth of NCI-H716 tumors is delayed by 5 days by drug treatment alone, although when drug delivery is stopped the relative tumor volume increased compared to control. JNJ-42756493 shows favorable drug like properties and displays a high distribution to lung, liver and kidney tissue. JNJ-42756493 is well tolerated at efficacious doses and results in potent dose-dependent antitumor activity accompanied by pharmacodynamic modulation of tumor FGFR and downstream pathway components.
Cell Data
cell lines：HeLa, MCF7, HCT-116, U2OS, A2780, K562, SF-539, SF-268, Ovcar8, SW480, COLO205, HCT-15, Jurkat, PC3, and NHDF
Concentrations：--
Incubation Time：72 h
Powder Purity:≥99%
规格
别名
厄达替尼 (JNJ-42756493)
英文别名
1,2-Ethanediamine, N1-(3,5-dimethoxyphenyl)-N2-(1-methylethyl)-N1-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-6-quinoxalinyl]-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Erdafitinib (JNJ-42756493)
生化机理
Erdafitinib （JNJ-42756493）是一种强效、选择性口服生物利用型泛成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。厄达非替尼还能与 RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit) 和 VEGFR-2 结合，诱导细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
成纤维细胞生长因子受体 1 抑制剂；成纤维细胞生长因子受体 2 抑制剂；成纤维细胞生长因子受体 3 抑制剂；成纤维细胞生长因子受体 4 抑制剂；激酶插入域受体抑制剂
名称和识别符
EC号
807-395-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC(C)NCCN(C1=CC2=NC(=CN=C2C=C1)C3=CN(N=C3)C)C4=CC(=CC(=C4)OC)OC
关联CAS
MeSH Entry Terms
Balversa;erdafitinib;JNJ-42756493
分子量
446.54
Reaxy-Rn
21971528
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=21971528&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.943 |
|---|---|
| hba_count | 5 |
| HBD Count | 1 |
| Rotatable Bond | 9 |
关联靶点（人）
FGFR1
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 1(Fibroblast growth factor receptor 1)
(5 活性数据)
FGFR2
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 2(Fibroblast growth factor receptor 2)
(5 活性数据)
FGFR4
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 4(Fibroblast growth factor receptor 4)
(6 活性数据)
FGFR3
Tclin
成纤维细胞生长因子受体 3(Fibroblast growth factor receptor 3)
(9 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 66 mg/mL (201.33 mM); Ethanol: 66 mg/mL (201.33 mM); Water: Insoluble;
DMSO(mg / mL) Max Solubility
89
DMSO(mM) Max Solubility
199.3102522
Water(mg / mL) Max Solubility
＜1
熔点
136-140°C
安全和危险性（GHS）
信号词
危险
危险声明
H302: 吞食有害
H317: 可能引起皮肤过敏反应
H318: 造成严重的眼睛损伤
H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H413: 可能对水生生物造成长期的有害影响
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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