计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
提供 ≥95% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
EHT 5372 is a highly potent and selective inhibitor of DYRK's family kinases with IC 50 s of 0.22, 0.28, 10.8, 93.2, 22.8, 88.8, 59.0, 7.44, and 221 nM for DYRK1A , DYRK1B , DYRK2 , DYRK3, CLK1, CLK2, CLK4, GSK-3α , and GSK-3β , respectively
In Vitro
EHT 5372 (0.1-10 μM; 24 hours) dose-dependently reduces pS396-Tau levels with an IC 50 of 1.7 μM whereas cell viability remains over 87% in all conditions. EHT 5372 (0.01-1 μM) inhibits the direct phosphorylation of Tau by DYRK1AEHT 5372 reduces Aβ production in a dose-dependent reduction with an IC 50 of 1.06 μM. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Viability AssayCell Line: HEK293 cells Concentration: 0.1, 0.5, 1, 5, 10 μM Incubation Time: 24 hours Result: Cell viability remained over 87% in all conditions. Western Blot AnalysisCell Line: HEK293 cells Concentration: 0.01, 0.03, 0.1, 0.3 , 1 μM Incubation Time: Result: Potently and dose-dependently inhibited Tau phosphorylation at pS396.
Form:Solid
IC50& Target:DYRK1A|0.22 nM (IC|50|)|DYRK1B|0.28 nM (IC|50|)|DYRK2|10.8 nM (IC|50|)|DYRK4|93.2 nM (IC|50|)|CLK1|22.8 nM (IC|50|)|CLK2|88.8 nM (IC|50|)|CLK4|59.0 nM (IC|50|)|GSK-3α|7.44 nM (IC|50|)|GSK-3β|221 nM (IC|50|)
规格
规格或纯度
≥95%
英文名称
EHT 5372
生化机理
EHT 5372 是一种高效的 DYRK 家族激酶选择性抑制剂，对 DYRK1A、DYRK1B、DYRK2、DYRK3、CLK1、CLK2、CLK4、GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC 50 s 分别为 0.22、0.28、10.8、93.2、22.8、88.8、59.0、7.44 和 221 nM。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥95%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
methyl 9-(2,4-dichloroanilino)-[1,3]thiazolo[5,4-f]quinazoline-2-carboximidate
INCHI
1S/C17H11Cl2N5OS/c1-25-15(20)17-24-12-5-4-11-13(14(12)26-17)16(22-7-21-11)23-10-3-2-8(18)6-9(10)19/h2-7,20H,1H3,(H,21,22,23)
InChi Key
QSGKPYRFWJINEH-UHFFFAOYSA-N
Smiles
COC(=N)C1=NC2=C(S1)C3=C(C=C2)N=CN=C3NC4=C(C=C(C=C4)Cl)Cl
Isomeric SMILES
COC(=N)C1=NC2=C(S1)C3=C(C=C2)N=CN=C3NC4=C(C=C(C=C4)Cl)Cl
PubChem CID
分子量
404.27
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类（Class) | 二氮杂萘 |
| 亚类（Subclass） | 苯二嗪类 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 喹唑啉 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 喹唑啉胺 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 苯并噻唑 二氯苯 苯胺和取代苯胺 氨基嘧啶及其衍生物 咪唑内酰胺类 芳基氯化物 噻唑类 杂芳族化合物 羧酰亚胺酸及其衍生物 氮杂环化合物 有机氧化合物 有机氯化物 碳氢化合物衍生物 胺类 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 1,3-苯并噻唑 - 1,3-二氯苯 - 氨基酸 - 氨基吡啶 - 苯胺或取代苯胺 - 芳香族杂多环化合物 - 芳基氯化物 - 芳基卤化物 - 氮杂环 - 吡唑 - 苯基化合物 - 羧酰亚胺酸衍生物 - 氯苯 - 卤苯 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 咪唑内酰胺 - 单环苯基基团 - 有机硝基化合物 - 有机氧化合物 - 有机氯化物 - 有机卤化物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 嘧啶 - 萘啶吡啶 - 噻唑 |
| 描述（Description） | 该化合物属于喹唑啉胺类有机化合物。这类杂环芳香化合物含有喹唑啉骨架，其上取代有一个或多个胺基。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
DYRK1B
Tchem
双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1B(Dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 1B)
(4 活性数据)
DYRK2
Tchem
双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 2(Dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 2)
(1 活性数据)
DYRK1A
Tchem
双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A(Dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 1A)
(4 活性数据)
CLK1
Tchem
双特异性蛋白激酶 CLK1(Dual specificity protein kinase CLK1)
(1 活性数据)
GSK3A
Tclin
糖原合酶激酶-3α(Glycogen synthase kinase-3 alpha)
(1 活性数据)
GSK3B
Tclin
Glycogen synthase kinase-3 beta
(11785 活性数据)
GSK3A
Tclin
Glycogen synthase kinase-3 alpha
(3764 活性数据)
CDK2
Tchem
Cyclin-dependent kinase 2
(9050 活性数据)
CDK1
Tchem
Cyclin-dependent kinase 1
(3927 活性数据)
DYRK1A
Tchem
Dual-specificity tyrosine-phosphorylation regulated kinase 1A
(6484 活性数据)
CDK3
Tchem
Cyclin-dependent kinase 3
(565 活性数据)
CLK1
Tchem
Dual specificty protein kinase CLK1
(2189 活性数据)
CLK2
Tchem
Dual specificity protein kinase CLK2
(3942 活性数据)
CLK3
Tchem
Dual specificity protein kinase CLK3
(2711 活性数据)
CLK4
Tchem
Dual specificity protein kinase CLK4
(4053 活性数据)
DYRK2
Tchem
Dual-specificity tyrosine-phosphorylation regulated kinase 2
(2095 活性数据)
DYRK3
Tchem
Dual-specificity tyrosine-phosphorylation regulated kinase 3
(1018 活性数据)
DYRK1B
Tchem
Dual specificity tyrosine-phosphorylation-regulated kinase 1B
(2654 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Cdk4
Cyclin-dependent kinase 4 (3 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 6.67 mg/mL (16.50 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
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