EM127

CAS: 1886879-71-5 货号: E648888 分子式: C14H18ClN3O3 分子量: 311.76
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级别和纯度: ≥98%
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


EM127 (compound 11c) is a SMYD3 covalent inhibitor with high selectivity, high affinity ( K D =13 μM) and site-specificity. EM127 effectively inhibits ERK1/2 phosphorylation and reduces transcriptional regulation of SMYD3 target genes. EM127 effectively and prolongedly impairs methyltransferase activity. EM127 can be used in cancer research, particularly in SMYD3 positive tumours

In Vitro

EM127 (5 μM; 24, 48, 72 h) shows good anti-proliferative activity in MDA-MB-231and HCT116 cells. EM127 (5 μM; 24, 48, 72 h) attenuates the expression of SMYD3 target genes while does not affect expression when SMYD3 is knocked out or expressed at low levels in MDA-MB-231 cells. EM127 (1, 3.5, 5 μM; 48, 72 h) decreases ERK1/2 phosphorylation in a dose- and time-dependent manner in HCT116 and MDA-MB-231cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Proliferation AssayCell Line: MDA-MB-231, HCT116 cells Concentration: 5 μM Incubation Time: 24, 48, 72 h Result: Significantly retarded cell proliferation by 48 h. RT-PCRCell Line: MDA-MB-231 cells Concentration: 0.5, 3.5, 5 μM Incubation Time: 48 h Result: Significantly reduced the expression of CDK2 and C-MET, the known SMYD3 regulated genes. Attenuated the abundance of mRNAs of the extracellular matrix component fibronectin 1 (FN1) and N-cadherin (N-CAD). Western Blot AnalysisCell Line: HCT116, MDA-MB-231cells Concentration: 1, 3.5, 5 μM Incubation Time: 48, 72 h Result: Attenuated ERK1/2 phosphorylation and induced PARP processing at the same concentrations that retarded cell proliferation.

Form:Solid

IC50& Target:SMYD3

规格

规格或纯度
≥98%
英文名称
EM127
生化机理
EM127(化合物 11c)是一种 SMYD3 共价抑制剂,具有高选择性、高亲和力(K D =13 μM)和位点特异性。EM127 可有效抑制 ERK1/2 磷酸化,降低 SMYD3 靶基因的转录调控。EM127能有效抑制
储存条件
2-8°C储存
运输条件
低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
311.76

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常见问题

本产品的纯度是多少?
本产品的化学纯度(含量)为 ≥98%。批次的具体数值以分析证书(COA)为准。
本产品应如何储存?
请于2–8 °C条件下保存。需冷藏保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输?
本产品采用湿冰冷藏运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1886879-71-5,分子式为 C14H18ClN3O3,分子量为 311.76 g/mol。
如何获取批次专用COA?
每个订单都会随附分析证书(COA),您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA,请联系您的客户代表,或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。