ERα degrader-2

CAS: 2235396-63-9 货号: E650038 分子式: C29H27F3N2O2 分子量: 492.53
有货
级别和纯度: ≥99%
别名
ERα降解剂-2
储存条件
2-8°C储存,避光,干燥
运输条件
低温运输
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规格
库存
价格
数量
5mg
E650038-5mg
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10mg
E650038-10mg
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25mg
E650038-25mg
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储存与运输

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


ERα degrader-2 is a selective estrogen receptor degrader ( SERD ) with potent binding affinity with ERα ( IC 50 =17.1 nM), good degradation efficacy ( EC 50 =0.3 nM). ERα degrader-2 exhibits favorable pharmacokinetic properties and excellent agentgability, can be used for HER + breast cancer research

In Vitro

ERα degrader-2 (0.01-40 nM) decreases ERα expression and not fully degrades ERα in MCF-7 cells even at a higher biochemical concentration in MCF7 cells. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

ERα degrader-2 (oral administration; 2-6 mg/kg; QD; 21 days) leads to the significant tumor growth inhibition and decreases tumor volume in mice . ERα degrader-2 (oral gavage; 2 mg/kg; single dose) possesses better pharmacokinetic properties than AZD9496, the plasma exposure (AUC) is 16073.7 h*ng/mL, and the half-life period is 12.1 h, the oral availability is 80.5% . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: MCF-7 human breast cancer xenograft model in nude mice Dosage: 2 mg/kg; 6 mg/kg Administration: Oral administration; 2-6 mg/kg; QD; 21 days Result: Exhibited in vivo efficacy in breast cancer xenograft model.

Form:Solid

IC50& Target:ERα 4.6 nM (IC 50 )

规格

别名
ERα降解剂-2
规格或纯度
≥99%
英文名称
ERα degrader-2
生化机理
ERα降解剂-2是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),与ERα的结合亲和力强(IC 50 =17.1 nM),降解效果好(EC 50 =0.3 nM)。ERα降解剂-2具有良好的药代动力学特性和出色的可制剂性
储存条件
2-8°C储存,避光,干燥
运输条件
低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
492.53

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