计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | Relation | Activity value | Units | Action Type | 期刊 | PubMed Id | doi | Assay Aladdin ID |
|---|
为什么选择此级别
提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
2-8°C储存,干燥。低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
EIPA (L593754) hydrochloride is an orally active TRPP3 channel inhibitor with an IC 50 of 10.5 μM. EIPA hydrochloride also enhances autophagy by inhibiting Na + /H + -exchanger 3 ( NHE3 ). EIPA hydrochloride inhibits macropinocytosis as well. EIPA hydrochloride can be used in the research of inflammation and cancers, such as gastric cancer , colon carcinoma, pancreatic carcinoma.
In Vitro
EIPA hydrochloride (100 μM, 30 min) suppresses TRPP3-mediated Ca 2+ uptake in X. laevis oocytes. EIPA hydrochloride (10-100 μM) reversibly inhibits the basal Na + current (IC 50 : 19.5 μM). EIPA hydrochloride (300 μM, 6h) enhances autophagy through NHE3 (Na + /H + -exchanger 3) in IEC-18 cells. EIPA hydrochloride (20 μM, 2 h) blocks macropinocytosis-mediated uptake of CA-PZ massively entry in HT-29 cells and MIA PaCa-2 cells. EIPA hydrochloride (30 μM, 3h) attenuates Zinc/Kainate toxicity by decreasing Zn 2+ entry in cerebellar granule neurons . EIPA hydrochloride (5-100 μM, 48h) suppresses proliferation of MKN28 cells through up-regulation of p21 expression . EIPA hydrochloride (3 μM, 6 h) inhibits the LPS-induced increase in the level of COX-2 protein. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Proliferation Assay Cell Line: MKN28 cells Concentration: 5, 10, 25, 50, and 100 μM Incubation Time: 48 h Result: Inhibited cell proliferation in a dose- and time-dependent manner. Western Blot AnalysisCell Line: IEC-18 cells Concentration: 300 μM Incubation Time: 6 h Result: Increased total LC3-II protein levels and P62 flux. Increased ATG5, 7, 12 and P62 expression.
In Vivo
EIPA hydrochloride (Intravenous injection, 1 mg/kg) dose-dependently attenuates the I/R (Ischemia/reperfusion)-induced renal dysfunction in ddY strain mice . EIPA hydrochloride (oral administration, 10 mg/kg) inhibits LPS-induced inflammation in air pouch-type LPS-induced inflammation model. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male ddY strain mice Dosage: 1 mg/kg Administration: Intravenous injection Result: Attenuated histologic renal damage, and imprved the I/R-induced increases in renal ET-1 contents. Animal Model: Air pouch-type LPS-induced inflammation model Dosage: 10 mg/kg Administration: Oral administration Result: Inhibited the LPS-induced infiltration of leukocytes into the pouch. Inhibited the amount of PGE2 in the pouch fluid.
Form:Solid
规格
别名
乙氧基丙基异丙基苯胺盐酸盐
规格或纯度
≥99%
英文名称
EIPA hydrochloride
生化机理
EIPA（L593754）盐酸盐是一种口服活性 TRPP3 通道抑制剂，其 IC 50 为 10.5 μM。EIPA 盐酸盐还能通过抑制 Na + /H + -exchanger 3 ( NHE3 ) 增强自噬作用。EIPA 盐酸盐还可抑制大蛋白细胞增多。盐酸 EIPA
储存条件
2-8°C储存,干燥
运输条件
低温运输
作用类型
激活剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
3-amino-6-chloro-N-(diaminomethylidene)-5-[ethyl(propan-2-yl)amino]pyrazine-2-carboxamide;hydrochloride
INCHI
1S/C11H18ClN7O.ClH/c1-4-19(5(2)3)9-7(12)16-6(8(13)17-9)10(20)18-11(14)15;/h5H,4H2,1-3H3,(H2,13,17)(H4,14,15,18,20);1H
InChi Key
BGHBOQNLQNKPFO-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CCN(C1=NC(=C(N=C1Cl)C(=O)N=C(N)N)N)C(C)C.Cl
Isomeric SMILES
CCN(C1=NC(=C(N=C1Cl)C(=O)N=C(N)N)N)C(C)C.Cl
PubChem CID
分子量
336.22
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类（Class) | 二嗪类 |
| 亚类（Subclass） | 吡嗪类 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 吡嗪羧酸及其衍生物 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 吡嗪酰胺类 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 二烷基芳胺 酰基胍 氨基吡嗪类 芳基氯化物 咪唑内酰胺类 乙烯基酰胺 杂芳族化合物 氨基酸及其衍生物 炔丙基型1,3-偶极有机化合物 氮杂环化合物 甲脒类 碳氢化合物衍生物 盐酸盐 有机氧化物 有机氯化物 有机氧化合物 伯胺 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂单环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 酰基胍 - 氨基酸 - 氨基酸或其衍生物 - 氨基吡嗪 - 芳香族杂单环化合物 - 芳基氯化物 - 芳基卤化物 - 氮杂环 - 羧酰亚胺 - 羧酸衍生物 - 二烷基芳基胺 - 胍 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 氟氯烃 - 咪唑内酰胺 - 有机1,3-双极性化合物 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氯化物 - 有机卤化物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 初级胺 - 丙炔型1,3-双极性有机化合物 - 吡嗪甲酰胺 - 三芳基胺 - 乙烯酰胺 |
| 描述（Description） | 该化合物属于吡嗪羧酰胺类有机化合物。这类化合物含有吡嗪环，其上连接有羧酰胺基团。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
PLAU
Tchem
Urokinase-type plasminogen activator
(2016 活性数据)
关联靶点（其它种属）
SLC9A1
Sodium/hydrogen exchanger 1 (3 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 130 mg/mL (386.65 mM; Need ultrasonic)
分子量
336.220 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
5
可旋转键计数Rotatable Bond Count
4
精确质量Exact Mass
335.103 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
335.103 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
137.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
21
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
372.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
2
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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