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储存与运输
2-8°C储存,干燥。低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
E7090 succinate is an orally available, selective and potent inhibitor of FGFR1 , FGFR2 and FGFR3 tyrosine kinase activities, with IC 50 values of 0.71 nM, 0.50 nM, 1.2 nM, and 120 nM for FGFR1/2/3/4, respectively.
In Vitro
E7090 also inhibited the growth of SNU-16, human gastric cancer cell line harboring FGFR2 amplification with an IC 50 value of 3 nM. E7090 succinate inhibited SNU-16 cell proliferation with an IC 50 value of 5.7 nM. E7090 inhibits proliferation of human cancer cell lines harboring various types of FGFRs gene abnormalities such as amplification, mutation, or translocation in vitro, which are confirmed by the inhibition of FGFR signaling. E7090 succinate has interaction kinetics with FGFR1 kinases intermediate between those of the two representative inhibitors, and the residence time of E7090 succinate is 19 minutes. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Western Blot AnalysisCell Line: SNU-16 cells. Concentration: 0.4-100 nM. Incubation Time: 4 h. Result: Inhibited FGFR phosphorylation with an IC 50 value of 1.2 nmol/L.\nInhibited the phosphorylation of FRS2a, ERK1/2, and AKT, molecules downstream of FGFRs, in a dose-dependent manner.
In Vivo
Pharmacodynamics analysis reveals that E7090 inhibits phosphorylation of FGFRs in SNU-16 xenograft tumors in a dose-dependent manner. Overall, the in vitro and in vivo studies confirm that E7090 is a potent and selective FGFRs inhibitor, showing promising antitumor activities with wider therapeutic windows in preclinical cancer models harboring FGFRs gene abnormalities .\nE7090 (6.25-50 mg/kg, orally, once daily) treatment prolongs survival in a 4T1 mouse lung metastasis model [2 . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Mouse xenograft model of SNU-16 human gastric cancer. Dosage: 6.25 to 50 mg/kg. Administration: Orally, once daily for 14 days. Result: Inhibited tumor growth in a dose-dependent manner.
Form:Solid
规格
别名
E7090 琥珀酸盐
英文别名
5-((2-(((4-(1-(2-Hydroxyethyl)piperidin-4-yl)phenyl)carbonyl)amino)pyridin-4-yl)oxy)-6-(2-methoxyethoxy)-N-methyl-1H-indole-1-carboxamidesuccinate (1:1.5) | 1879965-80-6 | SCHEMBL19019799 | UNII-YRZ52NF9Y4 | butanedioic acid;5-[2-[[4-[1-(2-hydroxyethyl)pi
规格或纯度
≥99%
英文名称
E7090 succinate
生化机理
E7090 succinate 是一种可口服的、选择性强的表皮生长因子受体 1、表皮生长因子受体 2 和表皮生长因子受体 3 酪氨酸激酶活性抑制剂，对表皮生长因子受体 1/2/3/4 的 IC 50 值分别为 0.71 nM、0.50 nM、1.2 nM 和 120 nM。
储存条件
2-8°C储存,干燥
运输条件
低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
butanedioic acid;5-[2-[[4-[1-(2-hydroxyethyl)piperidin-4-yl]benzoyl]amino]pyridin-4-yl]oxy-6-(2-methoxyethoxy)-N-methylindole-1-carboxamide
INCHI
1S/C32H37N5O6.C4H6O4/c1-33-32(40)37-14-10-25-19-29(28(21-27(25)37)42-18-17-41-2)43-26-7-11-34-30(20-26)35-31(39)24-5-3-22(4-6-24)23-8-12-36(13-9-23)15-16-38;5-3(6)1-2-4(7)8/h3-7,10-11,14,19-21,23,38H,8-9,12-13,15-18H2,1-2H3,(H,33,40)(H,34,35,39);1-2H2,(H,5,6)(H,7,8)
InChi Key
DLFIYSXIMACKCX-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CNC(=O)N1C=CC2=CC(=C(C=C21)OCCOC)OC3=CC(=NC=C3)NC(=O)C4=CC=C(C=C4)C5CCN(CC5)CCO.C(CC(=O)O)C(=O)O
Isomeric SMILES
CNC(=O)N1C=CC2=CC(=C(C=C21)OCCOC)OC3=CC(=NC=C3)NC(=O)C4=CC=C(C=C4)C5CCN(CC5)CCO.C(CC(=O)O)C(=O)O
关联CAS
PubChem CID
分子量
764.82
技术文档
高级数据
三维结构
交互式化学结构模型
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 100 mg/mL (130.75 mM; Need ultrasonic)
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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本产品的 CAS 号为 1879965-80-6，分子式为 C32H37N5O6.3/2C4H6O4，分子量为 764.82 g/mol。InChIKey DLFIYSXIMACKCX-UHFFFAOYSA-N。
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