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在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
Epsilon-V1-2 (ε-V1-2), a PKCε-derived peptide, is a selective PKCε inhibitor. Epsilon-V1-2 inhibits the translocationof PKCε , but not α-, β-, and δPKC
In Vitro
Epsilon-V1-2 (ε-V1-2), a PKCε-derived peptide containing the site for its specific receptor for activated C kinase (RACK), inhibits translocation of PKCε and reduces insulin response to glucose. Epsilon-V1-2 (ε-V1-2; 1 µM, 24 hours) treatment significantly inhibits Oleic acid (OA)-induced connexin 43 (Cx43) Ser368 phosphorylation and prevents OA-induced gap junction disassembly in cardiomyocytes. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
Epsilon-V1-2 (20 mg/kg/day; osmotic pumps; daily; for 4 weeks) treatment significantly improves the beating score in a murine heterotopic transplantation model. Epsilon-V1-2 reduces infiltration of macrophages and T cells into the cardiac grafts, and decreases parenchymal fibrosis. Epsilon-V1-2 treatment almost abolishes the rise in pro-fibrotic cytokine, TGF-β and monocyte recruiting chemokine MCP-1 levels. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: C57BL/6J mice transplanted the hearts of FVB miceDosage: 20 mg/kg/day Administration: 0.1 mL osmotic pumps implanted subcutaneously; daily; for 4 weeks Result: Significantly improved the beating score throughout the treatment.
Form:Solid
IC50& Target:PKCε
分类树(Taxonomy Tree)
| 界(kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类(Superclass) | 有机酸及其衍生物 |
| 类(Class) | 羧酸及其衍生物 |
| 亚类(Subclass) | 氨基酸、肽和类似物 |
| 中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) | 肽 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 寡肽 |
| 其他上位类(Alternative Parents) | 谷氨酸及其衍生物 亮氨酸及其衍生物 缬氨酸及其衍生物 N-酰基-L-α-氨基酸 脯氨酸及其衍生物 丝氨酸及其衍生物 α-氨基酸酰胺 丙氨酸及其衍生物 吡咯烷酰胺 N-酰基吡咯烷 短链羟基酸及其衍生物 氨基脂肪酸 β羟基酸及其衍生物 支链脂肪酸 杂环脂肪酸 羟基脂肪酸 二羧酸及其衍生物 N-酰胺 叔羧酸酰胺 氨基酸 仲醇 仲羧酸酰胺 氮杂环化合物 羧酸 碳氢化合物衍生物 羰基化合物 单烷基胺 伯醇 有机氧化物 |
| 分子骨架(Molecular Framework) | 脂肪族杂单环化合物 |
| 取代基(Substituents) | 丙氨酸或衍生物 - 羟基苯甲酸酯 - 脂肪族杂单环化合物 - α-氨基酸酰胺 - α-氨基酸或其衍生物 - α-寡肽 - 氨基酸 - 氨基酸 - 氨基酸或其衍生物 - 氨基脂肪酸 - 氮杂环 - β-羟基酸 - 支链脂肪酸 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酰胺基 - 二羧酸或其衍生物 - 脂肪酸 - 脂肪酰基 - 脂肪酰胺 - 谷氨酸或衍生物 - 杂环脂肪酸 - 烃衍生物 - 羟基酸 - 羟基脂肪酸 - 亮氨酸或其衍生物 - N-乙酰基-α-氨基酸或其衍生物 - N-酰基-α-氨基酸 - N-酰胺基胺 - N-酰基-L-α-氨基酸 - N-酰基吡咯烷 - N-取代-α-氨基酸 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 初级醇 - 初级脂肪胺 - 初级胺 - 脯氨酸或其衍生物 - 吡咯烷 - 吡咯烷羧酸或其衍生物 - 吡咯烷-2-甲酰胺 - 醛基 - 醛基 - 丝氨酸或其衍生物 - 短链羟基酸 - 叔羧酸酰胺 - 缬氨酸或其衍生物 |
| 描述(Description) | 该化合物属于有机化合物中的寡肽类。这类有机化合物由三个至十个α-氨基酸通过肽键连接而成。 |
| 外部描述符(External Descriptors) | 暂无 |
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|