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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 1 篇同行评审文献引用。
概述
Foretinib (GSK1363089)是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂，作用于Met和KDR作用最强，IC50分别为0.4 nM和0.9 nM，对Ron， Flt-1/3/4， Kit， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。An ATP-competitive inhibitor of tyrosine kinases including Flt-1, Flt-4, Met, and Ron.
Information
Foretinib (GSK1363089, EXEL-2880, XL-880, GSK089) is an ATP-competitive inhibitor of HGFR and VEGFR, mostly forMet (c-Met)andKDRwithIC50of 0.4 nM and 0.9 nM in cell-free assays. Less potent against Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β and Tie-2, and litt
In vitro
XL880 inhibits HGF receptor family tyrosine kinases with IC50 values of 0.4 nM for Met and 3 nM for Ron. XL880 also inhibits KDR, Flt-1, and Flt-4 with IC50 values of 0.9 nM, 6.8 nM and 2.8 nM, respectively. XL880 inhibits colony growth of B16F10, A549 and HT29 cells with IC50 of 40 nM, 29 nM and 165 nM, respectively. A recent study indicates XL880 affects cell growth differently in gastric cancer cell lines MKN-45 and KATO-III. XL880 inhibits phosphorylation of MET and downstream signaling molecules in MKN-45 cells, while targets GFGR2 in KATO-III cells.
In vivo
A single 100 mg/kg oral gavage dose of XL880 results in substantial inhibition of phosphorylation of B16F10 tumor Met and ligand (e.g., HGFor VEGF)-induced receptor phosphorylation of Met in liver and Flk-1/KDR in lung, which both persisted through 24 hours. Treatment with XL880 (30-100 mg/kg, once daily, oral gavage) results in reduction in tumor burden. The lung surface tumor burden is reduced by 50% and 58% following treatment with 30 and 100 mg/kg XL880, respectively. XL880 treatment of mice bearing B16F10 solid tumors also results in dose-dependent tumor growth inhibition of 64% and 87% at 30 and 100 mg/kg, respectively. For both studies, administration of XL880 is well tolerated with no significant body weight loss. XL880 is developed to target abnormal signaling of HGF through Met and simultaneously target several receptors tyrosine kinase involved in tumor angiogenesis. XL880 caused tumor hemorrhage and necrosis in human xenografts within 2 to 4 hours, and maximal tumornecrosis is observed at 96 hours (after five daily doses), resulting in complete regression.
Cell Data
cell lines：Swiss 3T3
Concentrations：40 nM
Incubation Time：12 to 14 days
Powder Purity:≥95%
规格
别名
福替尼 (GSK1363089)
英文别名
EXEL-2880, XL-880, GSK089 | N-(3-fluoro-4-(6-methoxy-7-(3-morpholinopropoxy)quinolin-4-yloxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Foretinib (GSK1363089)
生化机理
Foretinib（GSK1363089、EXEL-2880、XL-880、GSK089）是表皮生长因子受体和血管内皮生长因子受体的 ATP 竞争性抑制剂，主要针对 Met（c-Met）和 KDR，在无细胞试验中的 IC50 为 0.4 nM 和 0.9 nM。对 Ron、Flt-1/3/4、Kit (c-Kit)、PDGFRα/β 和 Tie-2 的抑制作用较弱，对 FGFR1 和 EGFR 的活性很小。第 2 阶段
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
血管内皮生长因子受体抑制剂
名称和识别符
EC号
629-893-0
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OCCCN3CCOCC3)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=O)C5(CC5)C(=O)NC6=CC=C(C=C6)F)F
分子量
632.65
Reaxy-Rn
18631787
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=18631787&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 5.5 |
|---|
关联靶点（人）
C8orf76
Tdark
未表征蛋白 C8orf76(Uncharacterized protein C8orf76)
(0 活性数据)
CDK7
Tchem
细胞周期蛋白依赖性激酶 7(Cyclin-dependent kinase 7)
(1 活性数据)
EPHA4
Tchem
肝素 A 型受体 4(Ephrin type-A receptor 4)
(1 活性数据)
EPHA8
Tchem
肝素 A 型受体 8(Ephrin type-A receptor 8)
(1 活性数据)
EPHB6
Tchem
肝素 B 型受体 6(Ephrin type-B receptor 6)
(1 活性数据)
DDR2
Tchem
含盘状结构域受体 2(Discoidin domain-containing receptor 2)
(1 活性数据)
EPHA1
Tchem
肝素 A 型受体 1(Ephrin type-A receptor 1)
(1 活性数据)
CSF1R
Tclin
巨噬细胞集落刺激因子 1 受体(Macrophage colony-stimulating factor 1 receptor)
(1 活性数据)
DDR1
Tchem
上皮盘状结构域受体 1(Epithelial discoidin domain-containing receptor 1)
(2 活性数据)
RET
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶受体 Ret(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase receptor Ret)
(5 活性数据)
PTK6
Tchem
蛋白酪氨酸激酶 6(Protein-tyrosine kinase 6)
(1 活性数据)
SRC
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶Src(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase Src)
(2 活性数据)
MST1R
Tchem
巨噬细胞刺激蛋白受体(Macrophage-stimulating protein receptor)
(10 活性数据)
ROS1
Tclin
原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS(Proto-oncogene tyrosine-protein kinase ROS)
(5 活性数据)
FLT4
Tclin
血管内皮生长因子受体 3(Vascular endothelial growth factor receptor 3)
(7 活性数据)
TYRO3
Tchem
酪氨酸蛋白激酶受体 TYRO3(Tyrosine-protein kinase receptor TYRO3)
(1 活性数据)
EPHA7
Tchem
肝素 A 型受体 7(Ephrin type-A receptor 7)
(2 活性数据)
HIPK4
Tchem
同源域相互作用蛋白激酶 4(Homeodomain-interacting protein kinase 4)
(1 活性数据)
FLT3
Tclin
受体型酪氨酸蛋白激酶 FLT3(Receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3)
(17 活性数据)
MET
Tclin
肝细胞生长因子受体(Hepatocyte growth factor receptor)
(56 活性数据)
MERTK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶(Tyrosine-protein kinase Mer)
(1 活性数据)
SMO
Tclin
平滑同源物(Smoothened homolog)
(2 活性数据)
TEK
Tclin
血管生成素-1受体(Angiopoietin-1 receptor)
(2 活性数据)
SLK
Tchem
STE20 类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(STE20-like serine/threonine-protein kinase)
(1 活性数据)
PLK4
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 PLK4(Serine/threonine-protein kinase PLK4)
(1 活性数据)
PDGFRA
Tclin
血小板衍生生长因子受体α(Platelet-derived growth factor receptor alpha)
(6 活性数据)
PDGFRB
Tclin
血小板衍生的生长因子受体β(Platelet-derived growth factor receptor beta)
(5 活性数据)
MKNK2
Tchem
MAP 激酶相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 2(MAP kinase-interacting serine/threonine-protein kinase 2)
(1 活性数据)
MAP2K2
Tclin
双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 2(Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 2)
(1 活性数据)
LCK
Tclin
酪氨酸蛋白激酶Lck(Tyrosine-protein kinase Lck)
(1 活性数据)
MAP4K5
Tchem
丝裂原活化蛋白激酶激酶激酶 5(Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 5)
(1 活性数据)
LYN
Tclin
酪氨酸蛋白激酶 Lyn(Tyrosine-protein kinase Lyn)
(1 活性数据)
BCR
Tclin
断点簇区域蛋白质(Breakpoint cluster region protein)
(1 活性数据)
BLK
Tchem
酪氨酸蛋白激酶 Blk(Tyrosine-protein kinase Blk)
(1 活性数据)
AURKC
Tchem
极光激酶C(Aurora kinase C)
(1 活性数据)
FLT1
Tclin
血管内皮生长因子受体 1(Vascular endothelial growth factor receptor 1)
(6 活性数据)
KDR
Tclin
血管内皮生长因子受体 2(Vascular endothelial growth factor receptor 2)
(18 活性数据)
ABL2
Tchem
酪氨酸蛋白激酶 ABL2(Tyrosine-protein kinase ABL2)
(1 活性数据)
ABL1
Tclin
酪氨酸蛋白激酶ABL1(Tyrosine-protein kinase ABL1)
(5 活性数据)
AXL
Tchem
酪氨酸蛋白激酶受体UFO(Tyrosine-protein kinase receptor UFO)
(3 活性数据)
TIE1
Tchem
酪氨酸蛋白激酶受体 Tie-1(Tyrosine-protein kinase receptor Tie-1)
(1 活性数据)
KIT
Tclin
肥大细胞/干细胞生长因子受体试剂盒(Mast/stem cell growth factor receptor Kit)
(16 活性数据)
NTRK2
Tclin
BDNF/NT-3 生长因子受体(BDNF/NT-3 growth factors receptor)
(1 活性数据)
NTRK1
Tclin
高亲和力神经生长因子受体(High affinity nerve growth factor receptor)
(1 活性数据)
NTRK3
Tclin
NT-3生长因子受体(NT-3 growth factor receptor)
(1 活性数据)
MAP2K1
Tclin
双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 1(Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 1)
(1 活性数据)
MAP2K5
Tchem
双特异性丝裂原活化蛋白激酶激酶 5(Dual specificity mitogen-activated protein kinase kinase 5)
(1 活性数据)
MUSK
Tchem
肌肉、骨骼受体酪氨酸蛋白激酶(Muscle, skeletal receptor tyrosine-protein kinase)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 50 mg/mL (199.16 mM);
安全和危险性（GHS）
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
VEGFR Inhibitors
目录： 技术文章
此产品的引用文献
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 849217-64-7，分子式为 C34H34F2N4O6，分子量为 632.65 g/mol。
如何获取批次专用COA？
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