芬戈莫德盐酸盐, 1- 磷酸鞘氨醇受体激动剂

CAS: 162359-56-0 货号: F407915 分子式: C19H33NO2·HCl 分子量: 343.93 EC号: 680-631-1
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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 6 篇同行评审文献引用。

概述

Fingolimod (FTY720) HCl是一种1-磷酸-神经鞘氨醇S1P受体拮抗剂,IC50为0.33 nM。A cell-permeable aminopropanediol immunosuppressive agent that displays lymphocyte sequestration properties.

Information

Fingolimod (FTY720) HCl Fingolimod (FTY720) HCl is a S1P antagonist with IC50 of 0.033 nM in K562, and NK cells.
In vitro

The inhibitory effect of S1P is revered by various concentrations of FTY720, with IC50 effect of 173 nM. In addition, FTY720 (10 nM) alone exerts no effect on the expression of co-stimulatory molecules. FTY720 reverses the increased expression of HLA-I induced by S1P for both the percentages of cells and the MFI, upon comparing the effect of S1P to the effect of combining S1P with FTY720. Medium and high-dose FTY720-P also enhances the levels of TGF-β1. TGF-β1 and Foxp3 mRNA expression are upregulated in the high-dose FTY720-P group. The proliferation of effector T cells is suppressed significantly in the medium and high-dose FTY720-P group at a Treg/Teff cell ratio of 1:1. At a ratio of 1:1, the proliferation of effector T cells is also suppressed in the high-dose FTY720 group.

In vivo

FTY720 is effective in Ph+ but not Ph- ALL xenografts using an early disease model. FTY720 produces a significant reduction in disease burden in the Ph+ ALL xenografts using an early disease model. Ph+ human ALL xenografts responds to FTY720 with an 80 % reduction in overall disease if treatment has been initiated early on. In contrast, treatment of mice with FTY720 does not result in reduced leukemia compared to controls using four separate human Ph- ALL xenografts.
Cell Data

cell lines:Abl-MLV, Rat 2, KU812, K562, and MEG-01 cells

Concentrations:10 nM

Incubation Time:4 hours

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名
2-(4-octylphenethyl)-2-aminopropane-1,3-diol hydrochloride
规格或纯度
10mM in DMSO
英文名称
Fingolimod (FTY720) HCl
生化机理
盐酸芬戈莫德(FTY720)是一种 S1P 拮抗剂,对 K562 和 NK 细胞的 IC50 值为 0.033 nM。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
激动剂
作用机制
1- 磷酸鞘氨醇受体激动剂
名称和识别符
EC号
680-631-1
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)CCC(CO)(CO)N.Cl
分子量
343.93
Reaxy-Rn
7837310
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=7837310&ln=

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高级数据

化学和物理性质
熔点
110 °C
安全和危险性(GHS)
象形图
信号词
警告
危险声明

H373: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害

预防措施声明

P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。

P314: 如果你感到不适,请就医。

P501: 将内容物/容器处理到。。。

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3
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批号(Lot Number) 证书类型 货号
L2201027 分析证书 F407915
技术文档和文章
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