复杂底物中低活性胺的选择性酰化：N/O 与 N/N 选择性控制思路
本文参考 Li 等关于 TCFH/催化量 Oxyma 和瞬态亚胺保护的研究成果，梳理复杂底物中低活性胺选择性酰化的设计思路。下文将从竞争位点判断、N/O 与 N/N ...
主题
酰胺键构建
用于检测、定量和定位抗原与抗体的技术——ELISA、免疫印迹、免疫组化与流式细胞术。以下是我们知识库中标注该主题的实验方案、常见问题与技术文章。
9 项资源 · 实验方案、常见问题与文章
羧酸预活化路线的实验选型逻辑：经典混合酸酐、CDI、磺酰氯与 Yamaguchi 体系的区别与适用情形
酰胺键构建通常为“羧酸与胺缩合”，实验结果却主要取决于羧酸先被转成了哪一类活化中间体。不同活化中间体在反应性、对水和碱的敏感性、对手性中心的影响、副产物性质、后处理难度以及放大适应性上都可能明显不同。因此，这类方法的实验选型，应先判断活化中间体的类型，再判断它更适合哪一类任务。综述文献也一直把这一点作为酰胺化方法比较的基础。 ...
炔酰胺缩合试剂：从低差向异构化活化路径到更接近实用的 N→C 反向成肽
在多肽合成中，很多时候真正难控制的并不是能否形成酰胺键，而是在形成酰胺键的同时，尽量避免被活化羧酸组分的 ...
多肽合成中的低消旋，不只是试剂选择：活化阶段的构型风险与实验控制思路
多肽合成中的“消旋”常被当成缩合剂优劣问题来讨论，但从反应本质看，更需要警惕的是羧酸被活化后的那一段时间。许多情况下，构型丢失并不是在酰胺键形成后才发生，而是在活化中间体生成、停留和转化的过程中就已经开始。 ...
TBTU 的应用定位：消旋风险、延伸用途与选用判断
TBTU〔O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N′,N′-tetramethyluronium tetrafluoroborate，O-(苯并三唑-1-基)-N,N,N′,N′-四甲基脲鎓四氟硼酸盐〕一直是羧酸活化与酰胺键构建中最常见的缩合剂之一，长期用于溶液相酰胺化和固相肽合成（solid-phase peptide ...
从“先还原再酰化”到“直接成酰胺”：硝基及亚硝基底物与 α-酮羧酸的非常规酰胺键构建路线
从硝基化合物走到酰胺，最熟悉的思路通常是先把硝基还原成胺，再让胺与羧酸衍生物或活化羧酸体系反应。这条路线成熟、可靠，也仍然是实验室和工艺中最常见的选择。但在近年的酰胺键形成研究中，越来越受重视的一个问题是：氮源是否一定要以预先制备、可分离的胺的形式出现。2016 年《Chemical Reviews》将这类思路归入“非经典酰胺键形成路线”，其中就包括把含氮前体直接作为胺等价体（amine surrogate） ...
缩合试剂的新平衡：DMT-TU 如何平衡反应活性、消旋控制与热危险性
酰胺键构建是有机合成、药物化学与多肽化学中最常见的基础反应之一。长期以来，人们评价缩合试剂时，最先关注的往往是反应是否够快、收率是否够高、底物范围是否够宽；但近年的工艺安全与职业健康研究不断提醒我们，缩合试剂不能只按“活性高低”来理解，还必须同时考虑消旋风险、热危险性以及实验人员暴露等不同安全维度。 ...
TCFH–NMI 在高含水体系中的酰胺化：研究价值、方法认识与实验启示
酰胺键构建是药物分子、天然产物和功能分子合成中最常见的基础转化之一。围绕酰胺化反应的改进，研究者关心的并不只是“能不能成键”，还包括能否减少有机溶剂使用、简化分离过程，并使反应条件更接近可操作的工艺要求。关于肽化学可持续性的综述也指出，可持续的路线需要同时考虑溶剂、反应条件、辅助试剂和纯化方式，而不是只看单一因素。 ...
DAST 介导的室温成酰胺反应：方法特点、应用价值与适用范围
酰胺键构建是有机合成、药物化学和功能分子制备中最常见的基础转化之一。围绕成酰胺反应的改进，核心问题始终没有变：能否减少额外活化步骤，能否降低副产物负担，能否让条件更温和、后处理更直接。非经典酰胺键形成综述和绿色酰胺化综述都强调，传统缩合剂路线虽然成熟，但在效率、可持续性和操作便利性之间仍存在持续优化空间。这也是非经典酰胺键形成、催化直接成酰胺和绿色酰胺化持续受到关注的重要原因。 ...
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常与免疫学实验一起研究的技术。
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