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缩合试剂的新平衡：DMT-TU 如何平衡反应活性、消旋控制与热危险性
缩合试剂的新平衡：DMT-TU 如何平衡反应活性、消旋控制与热危险性
引言
酰胺键构建是有机合成、药物化学与多肽化学中最常见的基础反应之一。长期以来，人们评价缩合试剂时，最先关注的往往是反应是否够快、收率是否够高、底物范围是否够宽；但近年的工艺安全与职业健康研究不断提醒我们，缩合试剂不能只按“活性高低”来理解，还必须同时考虑消旋风险、热危险性以及实验人员暴露等不同安全维度。
Gaku Mizushima、Hikaru Fujita 和 Munetaka Kunishima 于 2024 年发表在 The Journal of Organic Chemistry 的研究论文：Development of a Triazinyluronium-Based Dehydrative Condensing Reagent with No Heteroatomic Bonds。这篇论文报道了一种新型三嗪脲鎓型脱水缩合试剂 DMT-TU〔2-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-1,1,3,3-四甲基脲鎓六氟磷酸盐〕，DMT 指 4,6-dimethoxy-1,3,5-triazin-2-yl，TU 指 tetramethyluronium，并给出三条关键的信息：它不含常见高活性脲鎓/胍鎓试剂中常被关注的高能 N–N 和 N–O 键；在 iPr₂EtN 存在下可在室温有效促进羧酸与胺成酰胺；在所考察的肽键形成模型中表现出受抑的消旋比例。
本文核心问题速览
核心问题 | 关键结论 |
DMT-TU 的核心价值是什么 | 它的意义不只是增加了一个新缩合试剂，而是体现了缩合试剂选择标准的变化：除了反应活性，还要同时看消旋控制与热危险评价。 |
它在反应活性上说明了什么 | 研究表明，DMT-TU 可在 iPr₂EtN 存在下于室温促进羧酸与胺成酰胺，说明它具备实际的成酰胺能力，而不是停留在结构设计概念层面。 |
它在消旋控制上说明了什么 | 研究显示，DMT-TU 在所考察的肽键形成模型中表现出受抑的消旋比例，说明它不仅关注成键效率，也关注手性保持。 |
它在热安全上说明了什么 | DMT-TU 不含更受关注的高能 N–N / N–O 键，且 DSC 给出了较低爆炸性倾向的积极信号，说明其设计同时回应了高活性缩合试剂的热危险问题。 |
现阶段应如何理解它 | 更适合把 DMT-TU 看作兼顾活性、消旋控制与热危险评价的一项代表性新进展，而不是已经全面确立优势的通用替代方案。 |
实验选型 | 产品选型部分的重点，是帮助围绕 DMT-TU 的研究思路建立实验比较路径，从碱和助剂筛选延伸到三嗪路线、传统偶联体系及高活性备选体系的对照。 |
一、为什么今天还要重新讨论缩合试剂
从反应层面看，缩合试剂的任务似乎很简单：活化羧酸，让它更顺利地与胺形成酰胺键。但在实际实验中，事情从来不是单一目标优化。试剂活性提高，往往会同时带来新的问题，例如更强的副反应倾向、更高的消旋风险、更复杂的后处理，或者更需要关注热危险与操作暴露。因此，真正有价值的新缩合试剂，不应只是“反应更快”，而应是“整体取舍更合理”。
2018 年 Organic Process Research & Development 的研究系统评估了 45 种常见 peptide coupling reagents 的热稳定性，说明热危险性已经成为缩合试剂选择中的现实问题。2022 年 Chemical Research in Toxicology 的研究又进一步表明，在考察的 25 种常见 peptide couplers 中，21/25 对皮肤致敏为阳性，其中 15 种 属于强或极强致敏剂；此外还观察到皮肤腐蚀/刺激与眼刺激风险。到了 2025 年，Journal of Peptide Science 又发表了 HBTU 暴露导致职业性空气致敏的病例报告，这也再次表明，评价高活性缩合试剂时，不能只看其反应性能，还应同时关注职业暴露与安全风险。
二、DMT-TU 是三嗪型缩合试剂发展脉络中的新进展
1999 年，Kunishima 团队报道了 DMTMM，证明这一类三嗪型试剂能够有效促进羧酸与胺形成酰胺，并且副产物易于处理。2001 年，他们又进一步发展出 DMT-MM 在醇和水中直接成酰胺的应用，强调了这类试剂在操作便利性上的优势。
随后，这条路线逐渐从“能不能做”转向“能不能做得更好”。2019 年，Kunishima 团队报道了 triazinone-based condensing reagents，并明确指出它们相较 DMTMM 具有更高反应性。2021 年，他们又发展了 ATD-DMAP 体系，将 triazinedione 核与 DMAP 离去基结合，使释放出的 DMAP 能在反应体系中参与酰基转移加速。到了 2024 年，DMT-TU 则把关注点进一步推向三重平衡：不仅要有足够活性，还要尽量降低消旋，并在热安全维度上给出更好的表现。
这条演进路线说明 DMT-TU 的价值并不只是“性能更强”，而是它体现了一种更成熟的试剂设计思路：不是围绕单一性能做修补，而是把不同维度的需求一起纳入分子结构设计。
三嗪型缩合试剂路线中的几个关键节点
时间 | 代表工作 | 对理解 DMT-TU 的意义 |
1999 | DMTMM 问世 | 奠定三嗪型缩合试剂的基础框架，证明这一路线可高效成酰胺 |
2001 | DMT-MM 在醇/水中直接成酰胺 | 强化了操作便利性和实用性 |
2019 | triazinone-based reagents | 显示这一路线可以继续向更高反应性推进 |
2021 | ATD-DMAP | 体现“离去基/催化功能联动”的设计思路 |
2024 | DMT-TU | 把活性、消旋与热安全放进同一个优化目标 |
三、DMT-TU 的新意在哪里
DMT-TU〔2-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-1,1,3,3-四甲基脲鎓六氟磷酸盐；2-(4,6-dimethoxy-1,3,5-triazin-2-yl)-1,1,3,3-tetramethyluronium hexafluorophosphate〕是一种 triazinyluronium 型脱水缩合试剂。它的结构特点，是把 4,6-dimethoxy-1,3,5-triazin-2-yl 片段和 tetramethyluronium 片段结合到同一分子中。
DMT-TU 与许多常见高活性 guanidinium / uronium 缩合试剂不同，DMT-TU 避开了常被关注的高能杂原子键，尤其是 N–N 和 N–O 键。论文明确指出，这一设计与更低的爆炸危险趋势相关，差示扫描量热法（DSC）结果支持这一判断。
因此，DMT-TU 的新意是把缩合试剂设计中的两个关键问题放到了一起处理：一方面保持羧酸活化和成酰胺所需的反应能力，另一方面尽量避开传统高活性试剂中更受关注的高能杂原子键。
四、这项研究给出的关键信息
关注点 | 原始论文给出的结果 | 对实验或研究的启发 |
反应表现 | 在 iPr₂EtN 存在下，DMT-TU 可在室温下有效促进羧酸与胺成酰胺 | 说明 DMT-TU 不是停留在结构设计层面的概念性试剂，而具备实际成酰胺能力，适合作为室温成酰胺条件筛选和方法比较的对象。 |
手性保持 | 在所考察的肽键形成模型中表现出受抑的消旋比例 | 说明 DMT-TU 不只关注成键效率，也适合用于关注手性保持的偶联研究，尤其适合与 DEPBT、COMU、HOAt/Oxyma 体系做比较。 |
热安全 | 不含高能 N–N / N–O 键，DSC 提示更低爆炸危险趋势 | 说明 DMT-TU 的设计不只是追求高活性，也在结构层面回应了高活性缩合试剂的热安全问题，适合放在“活性与安全取舍”的语境中理解。 |
方法定位 | 属于新型 triazinyluronium 型脱水缩合试剂 | 说明 DMT-TU 可被看作三嗪路线向更高活性、较低消旋和热安全兼顾方向推进的一步，而不是脱离既有体系的孤立设计。 |
五、DMT-TU 适合介入的研究情形
研究任务 | 适配度 | 原因 |
室温条件下的羧酸–胺成酰胺方法比较 | 高 | 这项研究已经证明 DMT-TU 在 iPr₂EtN 存在下可在室温促进羧酸与胺成酰胺，适合纳入方法学对照。 |
手性敏感底物或肽键形成中的消旋控制筛选 | 高 | 研究已显示其在所考察的肽键形成模型中具有受抑的消旋比例，适合用于比较反应活性与手性保持之间的平衡。 |
比较三嗪路线与常见高活性缩合试剂路线 | 高 | DMT-TU 同时具有三嗪片段与四甲基脲鎓活化单元，适合与 DMTMM、HATU、COMU、DEPBT 等体系并列分析。 |
关注高活性缩合试剂的热安全改进思路 | 高 | 它通过回避高能 N–N / N–O 键来回应热安全问题，适合放在新型试剂设计研究中讨论。 |
复杂长肽、重复困难序列或高 N-甲基肽段的直接合成 | 中-低 | 现有公开证据主要集中在方法学论文层面，尚不足以证明其已适用于更复杂的长序列体系。 |
作为所有酰胺化或肽偶联任务的默认替代试剂 | 低 | 目前还缺少更广泛底物、复杂肽段和放大实验的数据支持。 |
六、DMT-TU 下一步值得关注的研究方向
DMT-TU 的研究已经证明，这类 triazinyluronium 设计能够把活性、较低消旋倾向和热安全同时纳入同一个试剂框架中。但要进一步判断它能否从“很有代表性的研究进展”走向“更成熟、更广泛可用的方案”，后续还需要看到更关键的验证。重要的是验证它在更复杂、更接近真实研发场景的任务中是否仍然成立。
需要进一步验证的问题 | 为什么重要 | 对后续判断的意义 |
更广泛的羧酸和胺底物范围 | 底物广度仍是判断通用性的基础 | 决定它是否只是代表性案例，还是具有更普遍的方法学价值 |
更复杂的氨基酸和肽段偶联表现 | 肽化学中真正困难的问题往往出现在更复杂序列而非简单模型 | 决定它能否在多肽偶联领域获得更高实际地位 |
与 HATU、COMU、DEPBT、DMTMM 的系统并行比较 | 已有令人关注的结果，但这并不说明它在关键任务上已经比现有体系表现更好。 | 有助于判断 DMT-TU 在关键研究任务中是否真正优于现有体系。 |
放大实验与工艺适应性 | 实验室小试表现和放大表现往往并不完全一致 | 决定它能否从方法学亮点走向更高实用性 |
更完整的 EHS 数据 | DSC 结果只回答了热安全中的一部分问题 | 有助于区分“热危险改善”和“整体职业健康风险”这两个层面 |
储存稳定性、操作便利性与副产物处理 | 试剂实用性不仅取决于活性，也取决于日常操作成本 | 决定它是否适合成为更常规的实验室工具 |
七、围绕 DMT-TU 研究任务的产品选型指南（表1–表4）
当前实验或科研任务 | 建议优先看哪张表 | 为什么优先看这张表 | 建议再联动看哪张表 | 选择原因 |
想先复现或微调 DMT-TU 原始成酰胺条件，确定该从哪类碱或助剂入手 | 表1 | DMT-TU 原始条件首先涉及碱和助剂选择；表1集中的是叔胺碱、亲核碱和酰基转移催化剂，最适合先建立基础反应条件框架。 | 表2 | 在确定基础碱体系后，再看表2可进一步理解 DMT-TU 所处的三嗪路线背景，并与 DMTMM、MMTM、CDMT 等体系比较整体设计差异。 |
想弄清 DMT-TU 在三嗪缩合试剂谱系里处于什么位置，与 DMTMM、MMTM、CDMT 这类体系有何关系 | 表2 | 表2集中的是三嗪路线关键前体与代表试剂，最适合先建立 DMT-TU 所属的三嗪型方法学背景。 | 表4 | 在理解三嗪路线后，再看表4可把 DMT-TU 放到更广泛的高活性缩合试剂体系中比较，判断它相对 HATU、COMU、DEPBT 等路线的定位。 |
想比较 DMT-TU 与传统三嗪体系在实验设计上的差别，判断是否值得从 DMTMM 路线切换思路 | 表2 | 这类问题首先要看三嗪体系内部的结构和活化方式差异，表2最适合做这一步基础比较。 | 表1 / 表4 | 再看表1可比较碱与助剂条件设计，再看表4可比较若追求更高活性或不同低消旋策略时，还有哪些替代路线可选。 |
想建立“传统碳二亚胺 + 添加剂”对照体系，比较 DMT-TU 与 DCC、DIC、EDC 路线在活化方式上的差异 | 表3 | 表3集中的是 DCC、DIC、EDC 及 HOBt、HOAt、Oxyma、NHS 等经典体系，最适合搭建传统偶联对照组。 | 表2 / 表4 | 再看表2可与三嗪路线比较，再看表4可与高活性单组分缩合试剂比较，从而判断 DMT-TU 处于传统路线和高活性路线之间的哪一类取舍位置。 |
想研究手性敏感底物或肽键形成中的低消旋方案，比较 DMT-TU 与 DEPBT、COMU、HOAt、Oxyma 路线的取舍 | 表4 | 表4汇集了高活性且常被拿来讨论低消旋表现的单组分缩合试剂，最适合先做高活性低消旋路线的横向比较。 | 表3 | 再看表3可补充 HOAt、HOBt、Oxyma 这类经典低消旋添加剂体系，从而比较“单组分高活性试剂”与“碳二亚胺 + 添加剂”两类低消旋思路。 |
想筛选高位阻底物、困难偶联或更高反应活性的备选方案，看看 DMT-TU 之外还有哪些强活化体系 | 表4 | 表4集中的是 HATU、HBTU、PyBOP、PyAOP、BTFFH、TFFH 等高活性试剂，是困难成键任务最直接的备选库。 | 表1 | 再看表1可进一步优化碱、亲核助剂和催化剂条件，因为困难偶联的成败往往不只取决于试剂本身，也取决于配套碱和助剂如何搭配。 |
想评估不同碱、亲核助剂或催化剂对偶联速率、转化率和副反应的影响 | 表1 | 这类问题首先取决于碱和助剂的角色分工，表1最适合先做条件变量筛选。 | 表3 / 表4 | 再看表3可测试传统碳二亚胺体系中的助剂协同效应，再看表4可测试高活性单组分试剂对碱和助剂变化的响应差异。 |
想比较“预制活性酯”与“原位活化”两类思路，判断 DMT-TU 路线在操作上有哪些不同 | 表3 | 表3中的 NHS、EDC 等更适合搭建活性酯或传统原位活化路线的对照，便于理解不同活化方式的实验区别。 | 表2 | 再看表2可进一步比较三嗪型单组分活化体系与传统活性酯路线在操作简化程度和试剂设计上的差异。 |
想从工艺放大或热安全角度理解，为什么新缩合试剂设计不再只看反应活性 | 表4 | 表4里的常见高活性 uronium、phosphonium、氟甲脒鎓试剂，是热稳定性和安全讨论中最常被并列比较的一组对象。 | 表2 | 再看表2可更清楚地理解 DMT-TU 为什么要回到三嗪路线并避开某些高能键，从而把“结构设计”和“热安全取舍”联系起来。 |
想系统梳理 DMT-TU 研究可以延伸到哪些比较实验：三嗪路线、传统路线、高活性路线、碱/助剂变量 | 先看表2，再依次看表3、表4、表1 | 以表2先建立三嗪路线主线最稳妥，再逐步扩展到传统路线、高活性路线和条件变量，阅读逻辑最清晰。 | 按表2→表3→表4→表1 顺序阅读 | 这样的顺序能先看清 DMT-TU 的方法学出身，再看传统对照、再看更强活化体系，最后回到具体条件优化，最符合实验设计的推进顺序。 |
表1｜常用有机碱、亲核助剂与酰基转移催化剂
分类 | Cas编号 | 阿拉丁货号 | 名称 | 规格或纯度 | 产品特色与应用 |
非亲核叔胺碱 | 7087-68-5 | N,N-二异丙基乙胺 | 精馏级, ≥99.5% | 常用非亲核叔胺碱，可促进羧酸活化后的胺化步骤；原始 DMT-TU 条件即使用该碱，适合做条件复现、碱筛选和困难偶联对照。 | |
叔胺碱 / 三嗪体系常用配套碱 | 109-02-4 | N-甲基吗啉 | 精馏级, ≥99.5% | 常用叔胺碱，亦常见于三嗪型缩合体系；适合比较不同叔胺碱对反应速率、底物适应性和副反应控制的影响。 | |
亲核碱 / 酰基转移助剂 | 616-47-7 | 1-甲基咪唑 | ≥99% | 兼具碱性与亲核性，可促进部分活化中间体向胺转移；适合用于研究亲核碱对成酰胺效率和反应路径的影响。 | |
酰基转移催化剂 | 1122-58-3 | 4-二甲氨基吡啶 | ≥99% | 经典酰基转移催化剂，可显著加快部分活化体系中的酰基转移过程；适合与ATD-DMAP等催化型促酰化路线对照使用。 |
表2｜三嗪路线关键试剂与前体
分类 | Cas编号 | 阿拉丁货号 | 名称 | 规格或纯度 | 产品特色与应用 |
三嗪型缩合试剂前体 | 3140-73-6 | 2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪 | ≥97% | 经典三嗪活化前体，可与叔胺组合构成三嗪型缩合体系；适合建立 DMTMM 之前的三嗪路线基础参照。 | |
三嗪型缩合试剂（四氟硼酸盐型） | 293311-03-2 | 4-(4,6-二甲氧基三嗪-2-基)-4-甲基吗啉四氟硼酸盐(MMTM) | ≥98% | 三嗪型缩合试剂的四氟硼酸盐版本，常用于比较离子对变化对反应活性与操作性的影响；适合与 DMTMM 氯盐和 DMT-TU 做并行对照。 | |
经典三嗪型缩合试剂 | 3945-69-5 | 4-(4,6-二甲氧基三嗪-2-基)-4-甲基吗啉鎓氯化物水合物（DMTMM） | ≥97% | 经典三嗪型缩合试剂，适用于羧酸与胺直接成酰胺；是比较 DMT-TU 与传统三嗪体系反应性、操作性和离去基特征的重要参照。 |
表3｜经典碳二亚胺体系与偶联添加剂
分类 | Cas编号 | 阿拉丁货号 | 名称 | 规格或纯度 | 产品特色与应用 |
高活性偶联添加剂 | 39968-33-7 | 1-羟基-7-偶氮苯并三氮唑（HOAt） | ≥99% | 高活性偶联添加剂，可提高偶联效率并降低部分手性底物的消旋风险；适合与高活性 uronium / phosphonium 体系联用比较低消旋策略。 | |
经典碳二亚胺缩合剂 | 538-75-0 | N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC) | ≥99% | 经典碳二亚胺缩合剂，常与 HOBt、HOAt 或 Oxyma 配合使用；适合建立传统偶联对照体系并比较副产物处理与偶联效率。 | |
液体碳二亚胺缩合剂 | 693-13-0 | N,N′-二异丙基碳二亚胺(DIC) | ≥98.5% | 常用液体碳二亚胺缩合剂，便于与添加剂组合用于肽偶联和困难酰胺化；适合与 DCC、EDC 及单组分高活性试剂对照。 | |
水溶性碳二亚胺缩合剂 | 25952-53-8 | 1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐 | ≥98% | 水溶性碳二亚胺，常用于溶液相偶联和生物偶联；适合比较水溶性碳二亚胺路线与高活性脱水缩合剂路线的差异。 | |
现代低消旋添加剂 | 3849-21-6 | 2-肟氰乙酸乙酯 | ≥98% | 即 Oxyma 类添加剂代表，常与 DIC / EDC 配合提高偶联效率并抑制消旋；适合建立较温和的低消旋参照体系。 | |
活性酯形成试剂 | 6066-82-6 | N-羟基琥珀酰亚胺 (NHS) | ≥98% | 常用于制备 NHS 活性酯，便于后续与胺反应生成酰胺；适合比较“预制活性酯”与“原位活化”两类成酰胺策略。 | |
经典偶联添加剂 | 123333-53-9 | 1-羟基苯并三唑一水合物 | ≥97% | 经典偶联添加剂，常与碳二亚胺配合使用以降低副反应和消旋；适合用作传统低消旋添加剂参照。 |
表4｜高活性缩合试剂与困难偶联备选体系
分类 | Cas编号 | 阿拉丁货号 | 名称 | 规格或纯度 | 产品特色与应用 |
7-氮杂苯并三唑型脲鎓缩合试剂 | 148893-10-1 | O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N,N,N′,N′-四甲基脲六氟磷酸酯(HATU) | ≥99% | 高活性 uronium 试剂，常用于困难肽偶联和位阻较大的底物；适合用作 DMT-TU 在高活性路线上的直接对照。 | |
苯并三唑型脲鎓缩合试剂 | 94790-37-1 | 苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯(HBTU) | ≥99% | 经典 uronium 试剂，广泛用于肽偶联；适合与 HATU、TBTU、COMU 比较活性、适用范围和副反应控制。 | |
苯并三唑型磷鎓缩合试剂 | 128625-52-5 | 1H-苯并三唑-1-基氧三吡咯烷基鏻六氟磷酸盐 | ≥98% | 经典 phosphonium 试剂，常用于较难成键底物的偶联；适合比较 uronium 与 phosphonium 两类高活性体系的差异。 | |
低消旋型缩合试剂 | 165534-43-0 | 3-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮(DEPBT) | ≥98% | 以较低消旋表现著称，常用于手性敏感或困难偶联底物；适合评估在保持立体化学条件下的成键表现。 | |
6-氯苯并三唑型脲鎓缩合试剂 | 330645-87-9 | 6-氯苯并三氮唑-1,1,3,3-四甲基脲六氟磷酸酯 | ≥98% | 含 6-氯苯并三唑离去基的高活性 uronium 试剂，适合困难偶联和反应效率比较。 | |
Oxyma 型脲鎓缩合试剂 | 1075198-30-9 | COMU | ≥98% | Oxyma 型单组分高活性缩合试剂，常用于兼顾偶联效率与较低消旋；适合与 HATU、HBTU 及 DMT-TU 比较现代偶联体系表现。 | |
氟甲脒鎓型高活性缩合试剂 | 164298-25-3 | N,N,N',N'-双(四亚甲基)氟代甲脒六氟磷酸盐（BTFFH） | ≥98% | 高活性氟甲脒鎓试剂，可原位生成酰氟类活性中间体，适用于位阻较大的成酰胺反应；适合困难底物条件筛选。 | |
Oxyma 衍生脲鎓缩合试剂 | 136849-72-4 | O-[(乙氧羰基)氰基亚甲基氨基]-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸盐 | ≥98% | Oxyma 衍生的 uronium 试剂，兼具较高活性和较好的手性保持表现；适合用作现代高活性且关注低消旋体系的对照。 | |
苯并三唑型脲鎓缩合试剂（四氟硼酸盐型） | 125700-67-6 | O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸酯 | ≥98% | 经典 uronium 试剂，条件成熟、应用广泛；适合用作常规高活性偶联参照，比较不同离去基对反应表现的影响。 | |
经典磷鎓缩合剂 | 56602-33-6 | 卡特缩合剂 | ≥98% | 经典 phosphonium 缩合剂，历史上广泛用于多肽与酰胺键构建；适合用于回顾传统高活性 phosphonium 路线与更新体系的差异。 | |
氟甲脒鎓型高活性缩合试剂 | 164298-23-1 | 四甲基氟代脲六氟磷酸酯 | ≥98% | 高活性氟甲脒鎓试剂，可快速生成活性酰氟中间体；适合用于困难酰胺化和高位阻底物快速筛选。 | |
NHS 型脲鎓活化试剂 | 105832-38-0 | O-(N-琥珀酰亚胺基)-N,N,N′,N′-四甲基四氟硼酸脲（TSTU） | ≥97% | NHS 型 uronium 活化试剂，常用于快速制备活性酯或促进温和偶联；适合比较 NHS 离去基体系与苯并三唑 / Oxyma 体系的差异。 | |
7-氮杂苯并三唑型磷鎓缩合试剂 | 156311-83-0 | 六氟磷酸(7-氮杂苯并三唑-1-氧基)三吡咯烷磷 | ≥97% | 高活性 phosphonium 试剂，常用于困难肽偶联和手性敏感底物；适合作为高活性、低消旋 phosphonium 体系代表。 |
注：以上为阿拉丁代表产品，更多产品规格请关注文末产品清单或可用“品名/CAS/货号”在阿拉丁官网检索。
参考文献
1. Mizushima G, Fujita H, Kunishima M. Development of a Triazinyluronium-Based Dehydrative Condensing Reagent with No Heteroatomic Bonds. J Org Chem. 2024;89(24):18660–18664. doi:10.1021/acs.joc.4c02075.
2. Kunishima M, Kawachi C, Monta J, Terao K, Iwasaki F, Tani S. 4-(4,6-Dimethoxy-1,3,5-triazin-2-yl)-4-methylmorpholinium chloride: an efficient condensing agent leading to the formation of amides and esters. Tetrahedron. 1999;55(46):13159–13170. doi:10.1016/S0040-4020(99)00809-1.
3. Kunishima M, Kawachi C, Hioki K, Terao K, Tani S. Formation of carboxamides by direct condensation of carboxylic acids and amines in alcohols using a new alcohol- and water-soluble condensing agent: DMT-MM. Tetrahedron. 2001;57(8):1551–1558. doi:10.1016/S0040-4020(00)01137-6.
4. Yamada K, Kota M, Takahashi K, Fujita H, Kitamura M, Kunishima M. Development of Triazinone-Based Condensing Reagents for Amide Formation. J Org Chem. 2019;84(23):15042–15051. doi:10.1021/acs.joc.9b01261.
5. Liu J, Fujita H, Kitamura M, Shimada D, Kunishima M. Development of a triazinedione-based dehydrative condensing reagent containing 4-(dimethylamino)pyridine as an acyl transfer catalyst. Org Biomol Chem. 2021;19:4712–4719. doi:10.1039/D1OB00450F.
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9. Graham JC, Trejo-Martin A, Chilton ML, et al. An Evaluation of the Occupational Health Hazards of Peptide Couplers. Chem Res Toxicol. 2022;35(6):1011–1022. doi:10.1021/acs.chemrestox.2c00031.
10. Borghesani V. Uronium peptide coupling agents: Another case of occupational airborne allergic sensitization induced by HBTU. J Pept Sci. 2025;31(1):e3649. doi:10.1002/psc.3649.
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