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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 4 篇同行评审文献引用。
概述
Finasteride是口服活性的睾酮5α-还原酶抑制剂，Ki为10 nM。An antiandrogen that inhibits 5α-Reductase 2
Information
Finasteride Finasteride (MK-906) is a potent, reversible inhibitor of the rat type 1 5 alpha-reductase with K i of 10.2 nM, used in the treatment of benign prostatic hyperplasia (BPH) and male pattern baldness (MPB).
In vitro
Finasteride binds to the type 2 isozyme-NADPH complex to form a ternary complex with Ki of 1.19 nM, which then rearranges to a high affinity complex (E:I) with a pseudo first order rate constant of 1.62 ms. Finasteride dose-dependently inhibits the growth rate of the LnCap cell line. Finasteride markedly inhibits prostate-specific antigen (PSA) secretion and expression in LNCaP cells.
In vivo
Finasteride induces dosage-related incidences of hypospadias (penischisis) in male offspring with a threshold dosage level near 0.1 mg/kg/day and a 100% effect level of 100 mg/kg/day in male rats. Finasteride also causes decreased anogenital distance in male offspring in male rats. Finasteride and castration decreases prostate weight at day 21 by 65% and 93%, respectively, in rats. Finasteride has no significant effect on DNA content after 4 days and decreases DNA content by a maximum of 52% at 14 days in rats. Finasteride causes a less intense increase in staining in which 16% of epithelial cells stained for tissue transglutaminase on day 9 with a return to baseline by day 14 in rats. Finasteride-induced staining is less intense with peak staining at day 4 (0.7% of epithelial cells) and a return to control values by day 9 in rats.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
MK-906 | (4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-N-tert-butyl-4a,6a-dimethyl-2-oxo-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Finasteride
生化机理
非那雄胺（MK-906）是一种强效、可逆的大鼠 1 型 5 α 还原酶抑制剂，Ki值为 10.2 nM，用于治疗良性前列腺增生症（BPH）和男性型脱发（MPB）。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
类固醇 5-α-还原酶 2 抑制剂
名称和识别符
EC号
620-534-3
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C[C@]12CC[C@H]3[C@H]([C@@H]1CC[C@@H]2C(=O)NC(C)(C)C)CC[C@@H]4[C@@]3(C=CC(=O)N4)C
分子量
372.55
Reaxy-Rn
24866568
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=24866568&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3 |
|---|
关联靶点（人）
CYP2C19
Tchem
细胞色素 P450 2C19(Cytochrome P450 2C19)
(1 活性数据)
SRD5A1
Tclin
3-氧代-5-α-类固醇4-脱氢酶1(3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 1)
(24 活性数据)
SRD5A2
Tclin
3-氧代-5-α-类固醇4-脱氢酶2(3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 2)
(29 活性数据)
化学和物理性质
熔点
253°C
安全和危险性（GHS）
信号词
Danger
危险声明
H302: 吞食有害
H410: 对水生生物有剧毒并具有长期持续影响
H372: 通过长时间或反复暴露对器官造成损害
H360: 可能损害生育力或未出生的孩子
预防措施声明
P273: 避免释放到环境中。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P260: 不要吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾。
P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。
P391: 收集溢出物
P330: 漱口
P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。
P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。
P318: 如果暴露或担心，请就医。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
RTECS
CL5245000
Merck Index
4082
个人防护装备
dust mask type N95 (US)， Eyeshields， Faceshields， Gloves
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
溶液计算器
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