FW1256

CAS: 117089-08-4 货号: F646416 分子式: C12H10NOPS 分子量: 247.25 PubChem CID: 13975035
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文献证明

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概述


FW1256 is a phenyl analogue and a slow-releasing hydrogen sulfide (H 2 S) donor. FW1256 inhibits NF-κB activity and induces cell apoptosis. FW1256 exerts potent anti-inflammatory effects and has the potential for cancer and cardiovascular disease treatment.

In Vitro

FW1256 (200 µM; 24.5 hours; AW264.7 cells) treatment significantly reduces IL-1β, COX-2 and iNOS mRNA and protein in LPS-stimulated RAW264.7 macrophages. FW1256 (200 µM; 24.5 hours; AW264.7 cells) treatment significantly reduces IL-1β, COX-2 and iNOS PROTE and protein in LPS-stimulated RAW264.7 macrophages. FW1256 concentration dependently decreases TNF-α (IC 50 of 61.2 µM), IL-6 (IC 50 of 11.7 µM), PGE2 (IC 50 of 25.5 µM) and NO (IC 50 of 34.6 µM) generation in LPS-stimulated RAW264.7 macrophages and bone marrow-derived macrophages (BMDMs) (IC 50 s of 414.9 µM, 300.2 µM, 4 µM and 9.5 µM for TNF-α, IL-6, PGE2 and NO, respectively). FW1256 decreases NF-κB activation as evidenced by reduced cytosolic phospho-IκBα levels and reduces nuclear p65 levels in LPS-stimulated RAW264.7 macrophages treated with FW1256. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. RT-PCRCell Line: RAW264.7 cells Concentration: 200 µM Incubation Time: 24.5 hours Result: Significantly reduced IL-1β, COX-2 and iNOS mRNA in LPS-stimulated RAW264.7 macrophages.. Western Blot AnalysisCell Line: RAW264.7 cells Concentration: 200 µM Incubation Time: 24.5 hours Result: Significantly reduced IL-1β, COX-2 and iNOS proteinin LPS-stimulated RAW264.7 macrophages..

In Vivo

FW1256 (100 mg/kg; intraperitoneal injection; male C57BL/6 mice) treatment reduces IL-1β, TNFα, nitrate/nitrite and PGE2 levels in LPS-treated mice . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Male C57BL/6 mice (20-25 g, 6-10 weeks) injected with E. coli lipopolysaccharide (LPS) Dosage: 100 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection Result: Reduced IL-1β, TNFα, nitrate/nitrite and PGE2 levels in LPS-treated mice.

Form:Solid

规格

规格或纯度
≥98%
英文名称
FW1256
生化机理
FW1256 是一种苯基类似物,也是一种缓慢释放的硫化氢(H 2 S)供体。FW1256 可抑制 NF-κB 活性并诱导细胞凋亡。FW1256 具有强大的抗炎作用,有望用于癌症和心血管疾病的治疗。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
激活剂
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
2-phenyl-2-sulfanylidene-3H-1,3,2\u03bb5-benzoxazaphosphole
INCHI
1S/C12H10NOPS/c16-15(10-6-2-1-3-7-10)13-11-8-4-5-9-12(11)14-15/h1-9H,(H,13,16)
InChi Key
AXFLRXAQPCLTEA-UHFFFAOYSA-N
Smiles
C1=CC=C(C=C1)P2(=S)NC3=CC=CC=C3O2
Isomeric SMILES
C1=CC=C(C=C1)P2(=S)NC3=CC=CC=C3O2
PubChem CID
分子量
247.25

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高级数据

系统学分类

分类树(Taxonomy Tree)

界(kingdom) 有机化合物
超类(Superclass) 苯类化合物
类(Class) 苯及其取代衍生物
亚类(Subclass) 暂无
中间层级节点(Intermediate Tree Nodes) 暂无
直接上位类(Direct Parent) 苯及其取代衍生物
其他上位类(Alternative Parents) 氧环化合物  有机硫磷化合物  氮杂环化合物  有机光子化合物  有机氧化合物  有机氮化合物  碳氢化合物衍生物  
分子骨架(Molecular Framework) 芳香族杂多环化合物
取代基(Substituents) 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 烃衍生物 - 单环苯基基团 - 有机硝基化合物 - 有机氧化合物 - 有机杂环化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机磷化合物 - 有机氮化合物 - 有机硫酰胺 - 氧杂环
描述(Description) 该化合物属于苯及其取代衍生物类有机化合物。这类芳香化合物含有由苯环构成的单环系统。
外部描述符(External Descriptors) 暂无
三维结构
交互式化学结构模型





关联靶点(人)
MCF7 (126967 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
SK-OV-3 (52876 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
WI-38 (2654 活性数据)
活性类型 Relation Activity value Units Action Type 期刊 PubMed Id doi Assay Aladdin ID
作用机制
作用机制 Action Type target ID Target Name Target Type Target Organism Binding Site Name 参考文献
化学和物理性质
溶解性
DMSO : ≥ 250 mg/mL (1011.12 mM)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器