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Acamprosate Calcium:性质、机制与实验室应用

Acamprosate Calcium is … 一种合成化合物,在神经药理学研究中被广泛用作兴奋性与抑制性神经递质传递的调节剂,是研究酒精依赖、谷氨酸信号传导及GABA受体生物学的重要工具试剂。

化学名称
双(3-乙酰氨基丙烷-1-磺酸)钙;乙酰高牛磺酸钙
分子式
C10H20CaN2O8S2
分子量
400.48 g/mol
外观
白色至类白色结晶粉末
溶解性
易溶于水;在乙醇和二氯甲烷中几乎不溶
主要研究用途
神经药理学;酒精使用障碍模型;谷氨酸/GABA信号传导研究
CAS号
77337-76-9

化学特性与物理性质

Acamprosate Calcium(CAS 77337-76-9),化学名称为双(3-乙酰氨基丙烷-1-磺酸)钙或乙酰高牛磺酸钙,是acamprosate的钙盐形式,分子式为C10H20CaN2O8S2,分子量约为400.48 g/mol。

该化合物呈白色至类白色结晶粉末,易溶于水,便于在实验室中配制水溶液储液。其在乙醇和二氯甲烷等常见有机溶剂中几乎不溶。研究人员应尽量配制新鲜水溶液,固体应在室温下密封干燥保存,避光防潮。

其结构与γ-氨基丁酸(GABA)和牛磺酸相似,这一特性奠定了其在关键神经递质受体系统中的药理活性,使其成为神经药理学研究中具有重要价值的结构骨架。

作用机制与药理学

Acamprosate Calcium的药理作用主要通过调节谷氨酸能和GABA能神经传递来实现。在长期酒精暴露的背景下,大脑的兴奋-抑制平衡遭到破坏:谷氨酸活性(主要通过N-甲基-D-天冬氨酸,即NMDA受体介导)上调,而GABA能抑制减弱。这种失衡被认为是酒精戒断和渴求等神经系统表现的基础。

Acamprosate被认为作为NMDA受体的功能性拮抗剂或负性调节剂,抑制过度的谷氨酸能兴奋。也有研究提出其可与GABAA受体相互作用以增强抑制性张力,但精确的分子靶点和结合位点仍是科学文献中积极研究的领域。

在临床前研究模型中,Acamprosate Calcium用于探究上述受体系统、验证酒精依赖动物模型以及研究复发行为的神经生物学基础。其对兴奋性和抑制性通路的双重调节,使其在临床应用之外具有重要的药理工具价值。

注:特定结合亲和力常数(Ki、IC50)及详细受体亚型选择性数据应参考原始文献;请参见审核标记。

研究应用

Acamprosate Calcium被广泛应用于神经科学和药理学研究的多个领域:

  • 酒精使用障碍(AUD)模型:在啮齿类动物酒精依赖、戒断及自愿饮酒模型中,常作为标准阳性对照或活性比较药物,帮助研究人员评估新型治疗候选药物。
  • 谷氨酸信号传导研究:研究人员利用Acamprosate Calcium研究NMDA受体功能及受体调节对突触可塑性、长时程增强(LTP)和神经元兴奋性的下游影响。
  • GABA能回路研究:其与GABAA受体的拟议相互作用,使其在脑片电生理和基于细胞的检测中用于解析抑制性回路动态。
  • 神经保护研究:部分研究项目在兴奋性毒性模型中探索NMDA受体调节的潜在神经保护作用,Acamprosate Calcium在其中作为工具化合物使用。
  • 药物联合研究:Acamprosate Calcium与其他药理学制剂(如纳曲酮)联合使用,在临床前研究中探究对酒精相关行为的协同或叠加效应。

研究人员在用于敏感生物学检测之前,应通过紫外分光光度法或HPLC验证化合物纯度和浓度,以确保实验可重复性。

操作、储存与溶液配制

储存:Acamprosate Calcium应在室温(15–25 °C)下密封干燥保存,避免受潮、受热及直接光照。请查阅产品检验报告(CoA)获取批次特定的储存建议。

溶液配制:Acamprosate Calcium易溶于水。配制储液时,将所需质量溶于无菌超纯水(如18.2 MΩ·cm)中,达到所需浓度,体外研究中通常为10–100 mM范围。轻柔涡旋以确保完全溶解。用于细胞培养的溶液需经0.22 µm滤膜过滤除菌。避免反复冻融,条件允许时应分装为单次使用份。

相容性:水溶液在生理pH条件下一般稳定。避免在强酸或强碱缓冲液中配制,以免影响化合物完整性。不建议在未确认溶解性的情况下溶于乙醇或DMSO,因该化合物在有机溶剂中溶解度较低。

安全性:按标准实验室安全规程操作。使用前请查阅安全数据表(SDS)。在标准实验室操作条件下,Acamprosate Calcium未被列为急性危害物质,但仍应始终佩戴适当的个人防护装备(实验服、手套、护目镜)。

质量、纯度与法规注意事项

为确保研究结果的可重复性,试剂级纯度至关重要。Aladdin Scientific的Acamprosate Calcium(货号:A151071)随附检验报告,详细列明纯度、外观及批次特定测试结果。研究人员应在收货后审阅CoA,并将其保存用于实验记录和合规文档。

在法规监管研究(如GLP研究或拟支持IND申报的研究)中选用Acamprosate Calcium时,请确认供应商能够提供适当文件,包括合成路线可追溯性及残留溶剂数据(如适用)。

Acamprosate Calcium为研究试剂,除非经过明确验证和授权,否则不得用于诊断程序、人类治疗或兽医应用。所有用户应自行遵守适用的有关研究化学品采购、储存和使用的地方法规。

如需大批量、定制纯度规格或用于体内研究的内毒素检测材料,请联系Aladdin Scientific技术支持获取定制报价。

常见问题

配制Acamprosate Calcium储液的推荐溶剂是什么?

Acamprosate Calcium易溶于水及生理pH下的水性缓冲液,因此无菌超纯水是配制储液的首选溶剂。由于该化合物在有机溶剂中溶解度低,不建议使用乙醇或DMSO等有机溶剂。

Acamprosate Calcium在神经药理学研究中主要靶向哪些受体系统?

Acamprosate Calcium主要与NMDA型谷氨酸受体的调节相关,被认为作为功能性拮抗剂或负性调节剂发挥作用;同时也与GABA-A受体相关,可能增强抑制性神经传递。这种双重作用使其在研究大脑兴奋-抑制平衡、尤其是酒精依赖研究中具有重要价值。

如何储存Acamprosate Calcium以保持其稳定性?

固体化合物应在室温(15–25 °C)下密封干燥储存,避免受潮、光照和过热。水溶液应尽量现配现用,过滤分装以避免反复冻融,并及时使用。请务必查阅产品检验报告(CoA)获取批次特定指导。

Acamprosate Calcium适合用于体内临床前研究吗?

是的,Acamprosate Calcium被广泛用于啮齿类动物体内模型,研究酒精依赖、复发行为及谷氨酸/GABA信号传导。用于体内实验时,研究人员应使用经内毒素检测的材料,并参照已发表文献确认给药方案。如需了解适合体内使用的内毒素检测批次或高纯度批次信息,请联系Aladdin Scientific技术支持。

Acamprosate Calcium可以作为药物筛选实验的阳性对照吗?

是的,Acamprosate Calcium常作为阳性对照或活性比较药物,用于评估化合物对饮酒行为、NMDA受体活性或GABA能功能影响的临床前实验。其在体外和体内系统中均有充分表征的药理学特性,使其成为此类实验格式中可靠的基准试剂。

参考文献

  1. Kalk NJ, Lingford-Hughes AR. The clinical pharmacology and potential therapeutic applications of acamprosate. Br J Clin Pharmacol. 2014;77(1):4-12. doi:10.1111/bcp.12070
  2. Spanagel R, Vengeliene V, Jandeleit B, et al. Acamprosate produces its anti-relapse effects via calcium. Neuropsychopharmacology. 2014;39(4):783-791. doi:10.1038/npp.2013.264
  3. Mason BJ. Acamprosate in the treatment of alcohol dependence. Expert Opin Pharmacother. 2003;4(9):1465-1476.
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产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。

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Da — 若无特别说明,分子量单位默认为道尔顿。   Mw — 重均分子量。   Mn — 数均分子量。

产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。

引用本文

阿拉丁科学.《Acamprosate Calcium:性质、机制与实验室应用》. 阿拉丁知识库,更新于 2026年10月29日。 https://www.aladdin-e.com/zh_cn/faqs/acamprosate-calcium-properties-mechanisms-lab-use.html
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