常见问题(FAQs)

AZ505 SETD7 抑制剂：关键信息与常见问题解答

· · 发布于 2026年10月9日 · 更新于 2026年10月9日 ·

AZ505是一种强效且具有选择性的SETD7（SET7/9）小分子抑制剂，SETD7是一种赖氨酸甲基转移酶，可对组蛋白H3第4位赖氨酸进行单甲基化（H3K4me1）并作用于多种非组蛋白底物，使其成为表观遗传学研究中重要的工具化合物。

靶点: SETD7（SET7/9，KMT7）赖氨酸甲基转移酶
作用机制: 相对于肽底物的竞争性抑制剂；结合SETD7的底物结合槽
选择性: 相较于其他多种甲基转移酶对SETD7具有选择性；完整谱分析数据请参阅原始文献
溶解性: 可溶于DMSO；建议在DMSO中配制储备液，使用前立即稀释至水性缓冲液中
储存条件: 按供应状态储存于-20°C，避光防潮；避免反复冻融
研究应用: 表观遗传学、基因调控、肿瘤生物学、代谢疾病及非组蛋白底物甲基化研究

AZ505是什么？其作用机制如何？

AZ505是一种合成小分子抑制剂，专门靶向SETD7（也称为SET7/9或KMT7），该酶属于含SET结构域的赖氨酸甲基转移酶家族。SETD7催化组蛋白H3第4位赖氨酸的单甲基化（H3K4me1），该修饰与活跃增强子相关，同时还甲基化众多非组蛋白底物，包括p53、TAF10和雌激素受体alpha，从而调控其稳定性和转录活性。

AZ505作为底物竞争性抑制剂，占据SETD7的肽底物结合槽，而非与辅因子S-腺苷-L-甲硫氨酸（SAM）竞争。这种作用模式为其选择性提供了机制基础，因为各SET结构域甲基转移酶之间底物识别通道存在显著差异。通过阻断SETD7活性，AZ505使研究人员能够在细胞和生化水平上解析SETD7介导的甲基化事件的功能后果。

AZ505的选择性特征

AZ505作为化学探针的关键属性之一是其相对于其他蛋白甲基转移酶对SETD7的选择性。针对一系列含SET结构域和非SET结构域甲基转移酶的选择性谱分析是任何用于表观遗传学研究工具化合物的重要质量标准。强烈建议用户查阅描述AZ505的原始同行评审文献，以获取详细的IC₅₀值和反筛选数据，因为这些数值取决于化合物批次和实验格式。

在使用AZ505设计实验时，研究人员应纳入适当的对照，如条件允许，应使用结构匹配的阴性对照化合物，以区分靶向SETD7抑制与脱靶效应。建议采用遗传学方法（如SETD7 siRNA敲低或CRISPR敲除）进行正交验证，以确认药理学结果。

操作、溶解性及储存建议

AZ505以固体形式供应，可溶于二甲基亚砜（DMSO）。配制储备液时，将AZ505溶于DMSO至适合实验需求的浓度（通常为10–100 mM），轻柔涡旋或超声处理以确保完全溶解。储备液应分装保存，以避免反复冻融影响化合物的长期稳定性。

稀释至水性介质或细胞培养液时，应确保最终DMSO浓度不超过生物体系的耐受水平（细胞实验通常≤0.1% v/v）。始终设置相同终浓度的空白溶剂（DMSO）对照。化合物应密封储存于-20°C，避光防潮。在正式开展实验前，请在具体实验条件下验证实际溶解性和稳定性。

AZ505的研究应用

AZ505已被用作药理学工具，用于研究SETD7在多个研究领域中的生物学功能。在肿瘤生物学中，SETD7介导的p53第372位赖氨酸甲基化可稳定p53并促进其转录活性，而其他底物的甲基化已与NF-κB信号通路和Hippo通路调控相关联。因此，AZ505为探索上述通路提供了一种无需对细胞进行永久基因改造的手段。

在代谢和心血管研究领域，SETD7已被证实参与调控葡萄糖稳态及内皮细胞炎症反应相关基因的表达。研究这些过程的科学家可使用AZ505急性抑制SETD7活性，并检测下游转录组或蛋白质组的变化。此外，AZ505也作为药物化学研究的先导骨架，用于开发具有更优效力或药代动力学特性的新一代SETD7抑制剂。

订购、纯度及质量信息

AZ505可通过Aladdin Scientific订购，货号为A607844。该化合物仅供研究使用，未经批准用于人类或动物的治疗目的。纯度通过HPLC和/或NMR进行检测；具体纯度数据请参阅随每批次提供的质量检测报告（CoA）。批次特定CoA文件可向Aladdin Scientific客户服务部门申请。

如需大批量采购、定制配方或有关AZ505的技术咨询，请联系Aladdin Scientific技术支持团队。下单时请确认所需数量、产品形式（固体粉末或溶液）及任何特殊处理要求。Aladdin Scientific的质量管理流程确保批次间的可追溯性和一致性。

常见问题

AZ505的分子靶点是什么？它调控哪些生物学过程？

AZ505选择性抑制SETD7（SET7/9，KMT7），一种含SET结构域的赖氨酸甲基转移酶。SETD7在增强子处对组蛋白H3K4进行单甲基化，并甲基化p53、ER-alpha和TAF10等非组蛋白底物，从而调控基因表达、蛋白稳定性以及与肿瘤、代谢和炎症相关的信号通路。

如何为细胞实验配制和储存AZ505储备液？

将AZ505溶于DMSO配制高浓度储备液（如10–100 mM），分装以避免反复冻融，储存于-20°C并避光防潮。加入细胞培养基时，稀释至终DMSO浓度不超过约0.1% v/v，并始终设置相同浓度的DMSO溶剂对照。

AZ505相对于其他甲基转移酶对SETD7是否具有选择性？

AZ505作为选择性SETD7抑制剂而开发，已针对其他甲基转移酶进行谱分析以证明其对SETD7的优先活性。但用户应查阅原始文献获取定量选择性数据（多靶点IC₅₀值），因为这些数值依赖于实验体系。建议采用SETD7敲低等正交遗传对照，以在特定模型中确认靶向活性。

在表观遗传学实验中使用AZ505时应设置哪些对照？

始终设置相同终溶剂浓度的DMSO溶剂对照。条件允许时，使用结构相关的非活性类似物作为阴性对照，以排除非特异性化合物效应。采用SETD7 siRNA敲低或CRISPR敲除细胞等遗传学对照，可对AZ505所观察到的表型提供正交验证。

AZ505能否用于体内研究？

AZ505主要被定性为体外生化和细胞实验工具化合物。其用于体内研究的适用性取决于其在相关动物模型中的药代动力学特性（吸收、分布、代谢、排泄），这些特性需通过实验确定。计划开展体内研究的研究人员应查阅原始文献，并在正式实验前进行初步药代动力学评估。

参考文献

Primary discovery publication describing AZ505 as a SETD7 inhibitor — specific authors, journal, volume, pages, and year not confirmed from supplied source material; please verify.
SETD7 (SET7/9) biochemistry and substrate methylation review — specific citation not confirmed from supplied source material; please verify.

产品仅供科研与开发使用，不用于人体、动物、诊断或治疗。

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探索主题：表观遗传学化学生物学 SETD7抑制剂组蛋白甲基转移酶 AZ505

Da — 若无特别说明，分子量单位默认为道尔顿。 Mw — 重均分子量。 Mn — 数均分子量。