博来霉素
博来霉素
博来霉素是一类来源于链霉菌 (Streptomyces verticillus) 的糖肽类化合物,具有显著的抗癌和抗生素活性。硫酸博来霉素(Bleomycin Sulfate,Aladdin B107423 1.5–2.0 单位/mg,B408760 10mM 溶于 DMSO) 是一种博来霉素组分的混合物,其中包含临床制剂中使用的主要成分。博来霉素在肿瘤学中被广泛应用于鳞状细胞癌、睾丸癌及霍奇金淋巴瘤的治疗,并且是 ABVD 化疗方案的关键药物之一。
博来霉素的治疗作用主要来源于其诱导DNA链断裂并抑制胸苷掺入DNA的能力。从结构上看,博来霉素包含两个关键结构域:
- 双噻唑区域(bithiazole region) ——促进 DNA 结合;
- 金属结合位点(metal-binding site) ——可螯合铁离子。
在金属结合位点,博来霉素能够螯合铁离子并产生活性氧(ROS),从而促进 DNA 断裂。此外,博来霉素还可以直接与 DNA 相互作用,从核苷酸碱基上夺取氢原子,进而引起 DNA 链的切断。
参考文献
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