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博来霉素

         博来霉素是一类来源于链霉菌 (Streptomyces verticillus) 的糖肽类化合物,具有显著的抗癌和抗生素活性。硫酸博来霉素(Bleomycin Sulfate,Aladdin B107423 1.5–2.0 单位/mg,B408760 10mM 溶于 DMSO) 是一种博来霉素组分的混合物,其中包含临床制剂中使用的主要成分。博来霉素在肿瘤学中被广泛应用于鳞状细胞癌、睾丸癌及霍奇金淋巴瘤的治疗,并且是 ABVD 化疗方案的关键药物之一。

         博来霉素的治疗作用主要来源于其诱导DNA链断裂并抑制胸苷掺入DNA的能力。从结构上看,博来霉素包含两个关键结构域:

  • 双噻唑区域(bithiazole region) ——促进 DNA 结合;
  • 金属结合位点(metal-binding site) ——可螯合铁离子。

         在金属结合位点,博来霉素能够螯合铁离子并产生活性氧(ROS),从而促进 DNA 断裂。此外,博来霉素还可以直接与 DNA 相互作用,从核苷酸碱基上夺取氢原子,进而引起 DNA 链的切断。

 

参考文献

1. Benitz-Bribiesca L, Sanchez-Suarez P. 《纽约科学院学报 (Ann. N.Y. Acad. Sci.)》. 1999; 887:133–49.

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Da — 若无特别说明,分子量单位默认为道尔顿。   Mw — 重均分子量。   Mn — 数均分子量。

产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。

引用本文

阿拉丁科学.《博来霉素》. 阿拉丁知识库,更新于 2025年8月27日。 https://www.aladdin-e.com/zh_cn/faqs/bleomycins.html
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