西尼地平:性质、作用机制及研究应用常见问题解答
西尼地平:性质、作用机制及研究应用常见问题解答
Cilnidipine is a dual L/N-type voltage-gated calcium channel blocker belonging to the dihydropyridine class, widely used in cardiovascular and neurological research to investigate calcium channel pharmacology and sympathetic nervous system modulation.
- 化学类别
- 二氢吡啶类(DHP)钙通道阻滞剂
- 通道选择性
- 对L型和N型电压门控钙通道均有阻滞活性
- 分子式
- C27H28N2O7
- 分子量
- 492.52 g/mol
- 溶解性
- 可溶于DMSO和乙醇;在水中溶解性差
- 储存条件
- 于-20°C避光防潮储存
- 产品编号
- C125274
什么是西尼地平?其作用机制是什么?
西尼地平是第三代二氢吡啶(DHP)类钙通道拮抗剂,其显著特点在于对L型(长时程)和N型(神经元型)电压门控钙通道均具有抑制活性。经典DHP类药物(如硝苯地平)主要作用于血管平滑肌上的L型通道,而西尼地平还能额外阻断交感神经末梢上的N型通道,从而抑制突触前去甲肾上腺素的释放,有效减弱纯L型阻滞剂常见的反射性心动过速副作用。在科研应用中,西尼地平是解析L型与N型钙通道在心血管调节、神经信号传导及交感神经张力中不同生理功能的重要药理学工具。
理化性质与溶解性
西尼地平(C27H28N2O7;分子量492.52 g/mol)为淡黄色至黄色结晶粉末,具有亲脂性,在水中几乎不溶,这是二氢吡啶类化合物的典型特性。用于体外实验时,西尼地平最适合溶于二甲基亚砜(DMSO)或无水乙醇。通常以DMSO配制储液(10–50 mM),再稀释至水相检测缓冲液中使用;在细胞实验中,终浓度DMSO一般应控制在0.1%(v/v)以下,以避免细胞毒性干扰。若需配制水相制剂,可借助环糊精包合物或PEG-400等辅料提高表观溶解度。建议每次实验新鲜配制工作液,或将分装储液保存于-20°C,避免反复冻融导致降解。
操作、储存与稳定性
西尼地平具有光敏性,这是二氢吡啶类化合物的共同特点;长时间暴露于紫外线或环境光下可导致光降解。所有操作应尽量在遮光或红色安全灯条件下进行。该化合物应在-20°C下密封保存,并配合干燥剂防止吸潮。在推荐储存条件下,固态西尼地平自生产日期起预计稳定期至少两年;若试剂已长期储存或经历温度波动,建议通过HPLC检测纯度以确认稳定性。DMSO储液应分装为单次用量,在-20°C避光保存。
科研与实验室应用
西尼地平广泛应用于多种体外和体内科研实验:
- 心血管药理学:研究L型和N型钙通道在血管张力、心肌收缩力及血压调节中的作用。
- 神经科学:探究N型通道介导的交感神经和感觉神经末梢神经递质释放机制。
- 肾脏研究:探索与交感激活减少及传入/传出小动脉效应相关的潜在肾脏保护机制。
- 比较药理学:与单靶点DHP类药物(如硝苯地平、氨氯地平)或N型选择性阻滞剂(如ω-芋螺毒素GVIA)进行基准比较,以区分各通道亚型的贡献。
- 细胞生物学:应用于表达重组或天然钙通道的细胞系或原代培养细胞,表征通道动力学及药物-通道相互作用。
研究人员在得出机制性结论前,应设置适当的溶剂对照,并确认目标模型体系中的通道表达情况。
订购与质量信息
Aladdin Scientific以产品编号C125274供应西尼地平。产品附有分析证书(CoA),通过核磁共振(NMR)和/或质谱(MS)确认化合物结构,并通过HPLC验证纯度(通常≥98%),同时提供物理性质表征数据。批次特定CoA文件可应要求提供,或在Aladdin官网产品页面下载。如需大批量采购、定制包装或特定纯度规格,请联系Aladdin Scientific技术销售团队。所有地区均可提供完整的进出口文件及安全数据表(SDS)。
常见问题
西尼地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂有何不同?
与大多数仅选择性阻断L型钙通道的二氢吡啶类药物不同,西尼地平还能抑制交感神经末梢上的N型钙通道。这种双重活性可抑制去甲肾上腺素释放并减弱反射性心动过速,使其成为研究血管和神经元钙通道药理学的独特工具。
在实验室实验中,推荐使用哪些溶剂溶解西尼地平?
西尼地平最适合溶于DMSO或无水乙醇以配制浓缩储液。由于其水溶性差,不建议直接溶于水相缓冲液。将储液稀释至细胞培养基或生理缓冲液时,终浓度DMSO应控制在0.1%(v/v)以下以避免细胞毒性,并应始终设置匹配的溶剂对照组。
应如何储存西尼地平以保持其稳定性?
西尼地平固体应在-20°C下密封、干燥且避光保存,因其对光降解敏感。DMSO储液同样应分装为单次用量,在-20°C下避光储存,避免反复冻融对纯度造成影响。
西尼地平适用于体内动物实验吗?
西尼地平已被用于高血压动物模型和交感神经系统研究。体内给药时,可能需要采用环糊精溶液、羧甲基纤维素混悬液或PEG基载体等适当的制剂辅料以实现足够的生物利用度。研究人员应查阅已发表文献获取物种特异性剂量信息,并在预实验中验证所选载体的适用性。
Aladdin的西尼地平(C125274)纯度等级如何?如何获取分析证书?
Aladdin的西尼地平(产品编号C125274)通常以HPLC测定纯度≥98%供应,并通过NMR和/或MS确认结构。批次特定分析证书(CoA)可在Aladdin Scientific官网产品页面获取,或向技术支持团队申请提供。
参考文献
- Motegi T et al. Pharmacological profile of cilnidipine, a novel dihydropyridine calcium antagonist with dual L/N-type channel blocking activity. (General reference — specific journal details require verification.)
- Takahara A. Cilnidipine: a new generation Ca channel blocker with inhibitory action on sympathetic neurotransmitter release. Cardiovascular Therapeutics. (Specific volume, page, and year require verification.)
- Aladdin Scientific product page for Cilnidipine, SKU C125274. (Certificate of Analysis and product specification sheet.)
产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。
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