常见问题(FAQs)

西尼地平:性质、作用机制及研究应用常见问题解答

Cilnidipine is a dual L/N-type voltage-gated calcium channel blocker belonging to the dihydropyridine class, widely used in cardiovascular and neurological research to investigate calcium channel pharmacology and sympathetic nervous system modulation.

化学类别
二氢吡啶类(DHP)钙通道阻滞剂
通道选择性
对L型和N型电压门控钙通道均有阻滞活性
分子式
C27H28N2O7
分子量
492.52 g/mol
溶解性
可溶于DMSO和乙醇;在水中溶解性差
储存条件
于-20°C避光防潮储存
产品编号
C125274

什么是西尼地平?其作用机制是什么?

西尼地平是第三代二氢吡啶(DHP)类钙通道拮抗剂,其显著特点在于对L型(长时程)和N型(神经元型)电压门控钙通道均具有抑制活性。经典DHP类药物(如硝苯地平)主要作用于血管平滑肌上的L型通道,而西尼地平还能额外阻断交感神经末梢上的N型通道,从而抑制突触前去甲肾上腺素的释放,有效减弱纯L型阻滞剂常见的反射性心动过速副作用。在科研应用中,西尼地平是解析L型与N型钙通道在心血管调节、神经信号传导及交感神经张力中不同生理功能的重要药理学工具。

理化性质与溶解性

西尼地平(C27H28N2O7;分子量492.52 g/mol)为淡黄色至黄色结晶粉末,具有亲脂性,在水中几乎不溶,这是二氢吡啶类化合物的典型特性。用于体外实验时,西尼地平最适合溶于二甲基亚砜(DMSO)或无水乙醇。通常以DMSO配制储液(10–50 mM),再稀释至水相检测缓冲液中使用;在细胞实验中,终浓度DMSO一般应控制在0.1%(v/v)以下,以避免细胞毒性干扰。若需配制水相制剂,可借助环糊精包合物或PEG-400等辅料提高表观溶解度。建议每次实验新鲜配制工作液,或将分装储液保存于-20°C,避免反复冻融导致降解。

操作、储存与稳定性

西尼地平具有光敏性,这是二氢吡啶类化合物的共同特点;长时间暴露于紫外线或环境光下可导致光降解。所有操作应尽量在遮光或红色安全灯条件下进行。该化合物应在-20°C下密封保存,并配合干燥剂防止吸潮。在推荐储存条件下,固态西尼地平自生产日期起预计稳定期至少两年;若试剂已长期储存或经历温度波动,建议通过HPLC检测纯度以确认稳定性。DMSO储液应分装为单次用量,在-20°C避光保存。

科研与实验室应用

西尼地平广泛应用于多种体外和体内科研实验:

  • 心血管药理学:研究L型和N型钙通道在血管张力、心肌收缩力及血压调节中的作用。
  • 神经科学:探究N型通道介导的交感神经和感觉神经末梢神经递质释放机制。
  • 肾脏研究:探索与交感激活减少及传入/传出小动脉效应相关的潜在肾脏保护机制。
  • 比较药理学:与单靶点DHP类药物(如硝苯地平、氨氯地平)或N型选择性阻滞剂(如ω-芋螺毒素GVIA)进行基准比较,以区分各通道亚型的贡献。
  • 细胞生物学:应用于表达重组或天然钙通道的细胞系或原代培养细胞,表征通道动力学及药物-通道相互作用。

研究人员在得出机制性结论前,应设置适当的溶剂对照,并确认目标模型体系中的通道表达情况。

订购与质量信息

Aladdin Scientific以产品编号C125274供应西尼地平。产品附有分析证书(CoA),通过核磁共振(NMR)和/或质谱(MS)确认化合物结构,并通过HPLC验证纯度(通常≥98%),同时提供物理性质表征数据。批次特定CoA文件可应要求提供,或在Aladdin官网产品页面下载。如需大批量采购、定制包装或特定纯度规格,请联系Aladdin Scientific技术销售团队。所有地区均可提供完整的进出口文件及安全数据表(SDS)。

常见问题

西尼地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂有何不同?

与大多数仅选择性阻断L型钙通道的二氢吡啶类药物不同,西尼地平还能抑制交感神经末梢上的N型钙通道。这种双重活性可抑制去甲肾上腺素释放并减弱反射性心动过速,使其成为研究血管和神经元钙通道药理学的独特工具。

在实验室实验中,推荐使用哪些溶剂溶解西尼地平?

西尼地平最适合溶于DMSO或无水乙醇以配制浓缩储液。由于其水溶性差,不建议直接溶于水相缓冲液。将储液稀释至细胞培养基或生理缓冲液时,终浓度DMSO应控制在0.1%(v/v)以下以避免细胞毒性,并应始终设置匹配的溶剂对照组。

应如何储存西尼地平以保持其稳定性?

西尼地平固体应在-20°C下密封、干燥且避光保存,因其对光降解敏感。DMSO储液同样应分装为单次用量,在-20°C下避光储存,避免反复冻融对纯度造成影响。

西尼地平适用于体内动物实验吗?

西尼地平已被用于高血压动物模型和交感神经系统研究。体内给药时,可能需要采用环糊精溶液、羧甲基纤维素混悬液或PEG基载体等适当的制剂辅料以实现足够的生物利用度。研究人员应查阅已发表文献获取物种特异性剂量信息,并在预实验中验证所选载体的适用性。

Aladdin的西尼地平(C125274)纯度等级如何?如何获取分析证书?

Aladdin的西尼地平(产品编号C125274)通常以HPLC测定纯度≥98%供应,并通过NMR和/或MS确认结构。批次特定分析证书(CoA)可在Aladdin Scientific官网产品页面获取,或向技术支持团队申请提供。

参考文献

  1. Motegi T et al. Pharmacological profile of cilnidipine, a novel dihydropyridine calcium antagonist with dual L/N-type channel blocking activity. (General reference — specific journal details require verification.)
  2. Takahara A. Cilnidipine: a new generation Ca channel blocker with inhibitory action on sympathetic neurotransmitter release. Cardiovascular Therapeutics. (Specific volume, page, and year require verification.)
  3. Aladdin Scientific product page for Cilnidipine, SKU C125274. (Certificate of Analysis and product specification sheet.)

产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。

目录: 常见问题(FAQs)

Da — 若无特别说明,分子量单位默认为道尔顿。   Mw — 重均分子量。   Mn — 数均分子量。

产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。

引用本文

阿拉丁科学.《西尼地平:性质、作用机制及研究应用常见问题解答》. 阿拉丁知识库,更新于 2026年10月4日。 https://www.aladdin-e.com/zh_cn/faqs/cilnidipine-properties-mechanism-research-use-faqs.html
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