科卢拉塞坦:性质、作用机制及研究应用
科卢拉塞坦:性质、作用机制及研究应用
Coluracetam是一种合成的吡拉西坦类化合物,在神经科学研究中主要因其能够增强神经元细胞中高亲和力胆碱摄取(HACU)而受到关注,是研究胆碱能信号通路的重要工具。
- CAS编号
- 135463-81-9
- 分子式
- C19H23N3O3
- 分子量
- 341.40 g/mol
- 主要机制
- 高亲和力胆碱摄取(HACU)增强剂
- 外观
- 白色至类白色固体粉末
- 研究应用
- 胆碱能神经科学、认知功能研究
- 储存条件
- 储存于-20°C,避光防潮
Coluracetam是什么?其作用机制如何?
Coluracetam(CAS 135463-81-9)是吡拉西坦类合成化合物的成员,最初由日本研究人员开发。与早期主要调节AMPA受体或其他靶点的吡拉西坦类化合物不同,Coluracetam的显著特点在于其拟议的主要作用机制:增强突触前膜的高亲和力胆碱摄取(HACU)。
HACU系统是神经递质乙酰胆碱(ACh)生物合成的限速步骤。通过促进胆碱向胆碱能神经元的转运,Coluracetam可能支持ACh合成和释放的增加。这一机制使其成为研究胆碱能缺陷、神经退行性模型以及细胞和系统层面认知功能的独特药理学探针。
需要特别指出的是,Aladdin Scientific提供的Coluracetam仅作为研究试剂使用,未获批准用于人类治疗,所有研究须符合相关机构及法规的规定。
与实验室使用相关的理化性质
了解Coluracetam的理化性质对于设计可靠的体外和体内实验至关重要:
- 分子式:C19H23N3O3
- 分子量:341.40 g/mol
- 外观:白色至类白色晶体粉末
- 溶解性:Coluracetam水溶性有限。建议先将其溶于DMSO制备高浓度储备液,再稀释至水性缓冲液中。在检测体系中,DMSO终浓度应控制在0.1%及以下,以减少溶剂相关的细胞毒性。
- 稳定性:固体状态下,在正确储存条件下该化合物稳定。溶液应新鲜配制,或分装后储存于-20°C以防降解。
研究人员应在其具体实验条件下验证溶解性和稳定性,因为这些参数可能受实验基质影响。
储存、操作与安全注意事项
储存:Coluracetam(货号C190679)的推荐储存条件为-20°C,置于密封容器中,避光防潮。在此条件下,该化合物在质量证书(CoA)所示有效期内预计保持稳定。
操作:适用标准实验室防护措施。操作该化合物及其溶液时,人员应佩戴适当的个人防护装备(PPE),包括手套、实验服和护目镜。称量粉末时应避免产生粉尘。
安全:安全数据表(SDS)可向Aladdin Scientific索取,使用前须仔细阅读。Coluracetam仅供经过培训的专业人员在合格实验室环境中用于研究目的,不得用于人体,亦不得在正式批准的临床或非临床研究方案以外作为药物或补充剂使用。
废弃处置:废弃物的处置应符合当地机构、地区及国家有关化学废弃物的法规要求。
Coluracetam的研究应用
Coluracetam已在神经科学的多个研究领域被用作研究工具:
- 胆碱能系统研究:作为HACU增强剂,Coluracetam用于探究神经元细胞系和原代培养中胆碱摄取增加及乙酰胆碱生物合成的功能性影响。
- 神经退行性疾病模型:研究人员在动物模型中使用Coluracetam,研究其在以胆碱能缺陷为特征的疾病条件下的作用,例如与阿尔茨海默病研究相关的模型。
- 认知与行为研究:临床前研究评估了Coluracetam对学习和记忆范式的影响,特别是在化学或遗传诱导认知损伤的模型中。
- AMPA受体调节:部分研究提示Coluracetam对AMPA受体功能具有次级效应,但这一机制的表征尚不如HACU机制完善,有待进一步研究。
所有研究应参照原始文献,并在适当的伦理和监管监督下进行。
订购、纯度与质量信息
货号:C190679 — Coluracetam,可从Aladdin Scientific购买。
纯度:纯度规格详见随每批产品附带的质量证书(CoA)。对于需要高纯度材料用于灵敏检测的研究人员,建议在订购前查阅最新CoA或联系Aladdin Scientific技术支持,以确认批次特定的纯度数据。
文件资料:每份订单均附有CoA和SDS。如需大批量或定制包装,请联系Aladdin Scientific销售团队了解价格和供货情况。
质量保证:Aladdin Scientific遵循严格的质量控制程序,确保试剂的鉴别、纯度和批次间一致性。如对产品质量或特定检测的适用性有任何疑问,欢迎联系我们的技术支持团队。
常见问题
Coluracetam的主要作用机制是什么?
Coluracetam的主要作用机制被认为是增强突触前胆碱能神经末梢的高亲和力胆碱摄取(HACU)。该摄取步骤是乙酰胆碱生物合成的限速步骤,因此增强HACU可能提高ACh的神经传递可用量。部分研究还提示其对AMPA受体具有次级调节作用,但这一方面尚未得到充分表征。
体外实验中应如何溶解Coluracetam?
由于Coluracetam水溶性有限,应首先将其溶于DMSO制备高浓度储备液(例如10–50 mM),再将储备液稀释至适当的水性缓冲液或细胞培养基中,以获得所需的工作浓度。应确保终浓度中DMSO含量不超过0.1%,以避免溶剂介导的细胞毒性,并在所有实验中设置溶剂对照。
Coluracetam(货号C190679)的推荐储存条件是什么?
Coluracetam应储存于-20°C的密封容器中,避光防潮。在上述条件下,固体化合物在质量证书规定的期限内保持稳定。配制好的溶液应分装以避免反复冻融,并储存于-20°C;对于关键检测,建议使用新鲜配制的溶液。
Coluracetam是否已获批用于人体?
否。Aladdin Scientific提供的Coluracetam(货号C190679)仅作为研究试剂,供经过培训的专业人员在合格实验室环境中使用。该化合物未获任何监管机构批准用于人类治疗,不得在正式批准的临床试验方案以外用于人体。
Coluracetam作为工具化合物常用于哪些研究领域?
Coluracetam常用于胆碱能神经科学研究,包括乙酰胆碱生物合成与释放研究、与阿尔茨海默病相关的胆碱能神经退行性模型,以及评估学习和记忆的行为学范式。此外,它也被用于AMPA受体药理学的次级研究领域。
参考文献
- Bessho T, et al. Effect of the novel high affinity choline uptake enhancer 2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)-N-(2,3-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro[2,3-b]quinolin-4-yl)acetoamide on deficits of water maze learning in rats. Japanese Journal of Pharmacology. 1996.
- Murai S, et al. Coluracetam as a potential treatment for major depressive disorder and co-morbid anxiety: review of clinical trials and preclinical findings. Journal of Psychiatry & Neuroscience. (general reference — specific details require verification).
- Aladdin Scientific. Certificate of Analysis, Coluracetam, SKU C190679. Available upon request from Aladdin Scientific.
产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。
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