常见问题(FAQs)

CP-380736:MK2抑制剂常见问题解答、性质及研究用途

CP-380736是一种针对MAPK激活蛋白激酶2(MK2/MAPKAPK2)的强效选择性小分子抑制剂,广泛用于研究p38 MAPK信号通路及其下游炎症和应激反应功能。

靶点
MAPK激活蛋白激酶2(MK2 / MAPKAPK2)
化合物类别
ATP竞争性小分子激酶抑制剂
主要研究应用
解析p38 MAPK / MK2信号通路在炎症及应激反应中的功能
产品编号
C124695
供应商
Aladdin Scientific
建议储存条件
建议于–20°C避光防潮保存;具体批次储存条件请参考质量检验报告(CoA)

CP-380736是什么?其作用机制如何?

CP-380736是MAPK激活蛋白激酶2(MK2,又称MAPKAPK2)的选择性ATP竞争性抑制剂。MK2是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,是p38 MAPK信号级联的关键下游效应因子。在细胞应激或促炎刺激下,p38 MAPK对MK2进行磷酸化并使其激活,进而磷酸化HSP27等底物,并在转录后水平调控促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-8)的产生。

CP-380736通过占据MK2的ATP结合口袋来阻断激酶催化活性,从而在不直接抑制p38 MAPK本身的情况下,减弱下游磷酸化事件和细胞因子的分泌。这种选择性使CP-380736成为研究人员在更广泛的p38信号网络中分离MK2特异性生物学功能的重要药理学工具。

溶解性、配制与操作指南

CP-380736是一种小有机分子。与同类化学结构的许多激酶抑制剂相似,该化合物通常可溶于二甲基亚砜(DMSO),用于配制高浓度储备液。研究人员应参阅每批次随附的质量检验报告(CoA)以获取经确认的溶解度数据,因批次间数值可能略有差异。

建议操作:在DMSO中以适当浓度配制储备液,再稀释至水性检测缓冲液或细胞培养基中使用。在生物学实验中,终浓度DMSO含量应控制在0.1%(v/v)以下,以降低溶剂细胞毒性。避免反复冻融,首次使用时应分装储备液。水溶性可能有限;增溶载体或助溶剂的使用应针对每种检测方案进行实验验证。

注意:具体溶解度数值(mg/mL或mM)取决于批次,请始终参考Aladdin Scientific提供的产品CoA(产品编号C124695)以获取权威数据。

储存条件与稳定性

为确保长期稳定性,CP-380736应在–20°C密封、避光、防潮保存。在上述条件下,干燥固体状态的化合物预期可长期保持稳定。溶于DMSO后,应将分装储液于–20°C保存,融化后尽快使用。

研究人员应始终核查产品标签及CoA上注明的有效期和储存说明。若观察到异常颜色变化、沉淀或生物活性丧失,应停止使用该化合物,并联系Aladdin Scientific客服获取指导。

研究应用与实验注意事项

CP-380736作为研究工具化合物,广泛应用于多种体外及细胞水平检测体系。主要应用领域包括:

  • 炎症疾病研究:研究MK2在LPS或其他促炎刺激下巨噬细胞、单核细胞及其他免疫细胞中调控细胞因子合成(TNF-α、IL-6、IL-8)的作用。
  • 应激反应生物学:研究MK2依赖性热休克蛋白27(HSP27)磷酸化及其对肌动蛋白细胞骨架动态和细胞存活的影响。
  • 通路解析:与p38抑制剂(如SB203580)联用,以区分p38依赖、MK2非依赖性效应与MK2特异性介导的效应。
  • 肿瘤生物学:探索MK2在DNA损伤应答、细胞周期检查点调控及基因毒性应激下肿瘤细胞存活中的作用。

研究人员应在其特定细胞或检测体系中验证CP-380736的有效浓度,因不同细胞类型和实验条件下有效浓度可能存在差异。设置适当的溶剂对照(相同浓度的DMSO)至关重要。

订购、质量与技术支持

CP-380736可通过Aladdin Scientific以产品编号C124695订购。每批次产品均附有质量检验报告(CoA),记录纯度(通常采用HPLC检测)、结构鉴定结果(通过NMR和/或MS确认)及批次特定储存建议。

如有实验设计、溶解度优化或检测问题排查等技术问题,请联系Aladdin Scientific技术支持团队。如需了解定价、运输、退货及付款方式等订购相关事宜,请访问Aladdin Scientific官网或直接联系客服。

需要获取安全数据表(SDS)以进行风险评估并符合当地法规安全操作要求的研究人员,可从产品页面下载SDS或向客服申请。

常见问题

CP-380736在研究中有哪些用途?

CP-380736作为选择性药理学工具,用于抑制p38 MAPK信号通路中的关键下游激酶MK2(MAPKAPK2)。该化合物主要应用于炎症细胞因子调控、细胞应激反应、DNA损伤检查点生物学及肿瘤细胞存活等研究领域,使研究人员能够在不抑制上游p38 MAPK的前提下,明确MK2活性的特定贡献。

溶解CP-380736推荐使用哪种溶剂?

CP-380736通常在DMSO中配制储备液。生物学实验中终浓度DMSO应控制在0.1%(v/v)以下,以避免溶剂相关细胞毒性。产品编号C124695附带的质量检验报告(CoA)提供批次特定溶解度数据,配制溶液前请务必参阅CoA。

如何储存CP-380736(产品编号C124695)以保持其稳定性?

CP-380736应以干燥固体形式于–20°C密封、避光、防潮保存。DMSO储备液同样应于–20°C以单次用量分装保存,以避免反复冻融。请始终核查Aladdin Scientific产品标签及CoA上注明的有效期和储存条件。

CP-380736对MK2相比其他激酶是否具有选择性?

CP-380736被描述为选择性MK2抑制剂;然而,与所有激酶抑制剂一样,尤其是在较高浓度下,可能对其他激酶产生脱靶活性。研究人员应设置适当对照,使用最低有效浓度,并在解读实验结果时参阅已发表的选择性谱数据。具体选择性谱数据应通过同行评审文献或产品CoA加以核实。

CP-380736能否用于动物实验?

CP-380736作为研究工具化合物已被开发,可能具有体内应用潜力,但生物利用度、代谢稳定性和血浆蛋白结合率等体内药代动力学特性必须针对每种动物种属和给药途径进行实验测定。拟将CP-380736用于体内实验的研究人员,应参阅相关已发表体内数据的科学文献,并开展适当的制剂及PK/PD研究。Aladdin Scientific提供的CP-380736仅供研究使用。

参考文献

  1. Mourey RJ et al. A bench-to-bedside perspective on the MK2 signaling pathway. Drug Discovery Today. Review article on MK2 as a therapeutic target downstream of p38 MAPK.
  2. Kotlyarov A et al. MAPKAP kinase 2 is essential for LPS-induced TNF-alpha biosynthesis. Nature Cell Biology, 1999.
  3. Gaestel M. MAPKAP kinases – MKs – two's company, three's a crowd. Nature Reviews Molecular Cell Biology, 2006.

产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。

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Da — 若无特别说明,分子量单位默认为道尔顿。   Mw — 重均分子量。   Mn — 数均分子量。

产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。

引用本文

阿拉丁科学.《CP-380736:MK2抑制剂常见问题解答、性质及研究用途》. 阿拉丁知识库,更新于 2026年10月4日。 https://www.aladdin-e.com/zh_cn/faqs/cp-380736-mk2-inhibitor-faqs-properties-research-use.html
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