常见问题(FAQs)

埃拉米普雷肽三乙酸酯:关键信息与常见问题解答

三乙酸盐依拉米肽是线粒体靶向芳香阳离子四肽依拉米肽(又称SS-31或MTP-131)的盐型,作为科研级试剂供应,用于线粒体功能、心磷脂相互作用及氧化应激研究。

产品名称
三乙酸盐依拉米肽
货号
E1439311
别名
SS-31三乙酸盐;MTP-131三乙酸盐;Bendavia三乙酸盐
肽类别
芳香阳离子线粒体靶向四肽(Szeto-Schiller肽)
主要靶点
线粒体内膜上的心磷脂
主要研究应用
线粒体生物能量学、活性氧抑制、缺血再灌注损伤模型、心力衰竭研究

什么是三乙酸盐依拉米肽?

三乙酸盐依拉米肽是依拉米肽的三乙酸盐型,依拉米肽是一种属于Szeto-Schiller(SS)肽家族的合成芳香阳离子四肽。母体化合物通常被称为SS-31或MTP-131,其序列为D-Arg-二甲基Tyr-Lys-Phe-NH₂。以三乙酸盐形式存在时,三个乙酸根抗衡离子中和肽的阳离子电荷,与游离碱基肽相比提高了理化稳定性,同时在溶液中保留完整的生物活性。

该化合物可选择性地富集于线粒体内膜(IMM),且不依赖线粒体膜电位,这一药理特性使其区别于早期的线粒体靶向抗氧化剂。其主要分子相互作用对象是心磷脂——IMM的特征磷脂,据推测可稳定嵴的结构并支持电子传递链(ETC)复合物的效率。

作用机制

依拉米肽通过两种相互关联的机制发挥作用:

  • 心磷脂结合:肽链中交替排列的芳香性和阳离子残基通过静电及疏水相互作用与心磷脂头基结合,阻止心磷脂过氧化,并保护其在组织ETC超复合物(呼吸体)中的功能。
  • 活性氧清除:二甲基酪氨酸残基赋予固有的自由基清除能力,在不永久耗尽内源性抗氧化物储备的情况下减少线粒体活性氧(ROS)的产生。

上述作用共同维持IMM两侧的质子动力势,在应激条件下恢复ATP合成速率,并减弱由细胞色素c释放引发的凋亡信号。重要的是,该机制不依赖膜电位,使依拉米肽即使在严重去极化的线粒体中也能发挥作用。

溶解性、储存与操作

溶解性:三乙酸盐依拉米肽可自由溶于水及PBS等水性缓冲液,因此水性储备液是体外和体内研究的首选制备方式。若实验方案有需要,也可低浓度使用DMSO作为助溶剂。

储存:将冻干粉末储存于−20 °C,避光防潮。在推荐条件下,自生产之日起至少可稳定保存24个月。避免反复冻融;冷冻前请分装储备液。

复溶:用无菌水或PBS溶解至所需浓度。现用现配工作液,或将分装液于−80 °C短期保存。用于细胞培养前需经0.22 µm滤膜过滤除菌。

注:具体溶解度数值及质检报告数据请参见货号E1439311的产品说明书。批次特定纯度及分析数据请以随附质检报告(CoA)为准。

研究应用

三乙酸盐依拉米肽广泛应用于多个临床前研究领域:

  • 缺血再灌注损伤(IRI):用于心脏、肾脏和脑部IRI模型,评估再灌注期间线粒体完整性的保护效果。
  • 心力衰竭与心肌病:用于研究衰竭心肌中线粒体生物能量学及心脏收缩功能的恢复。
  • 神经退行性疾病模型:在阿尔茨海默病、帕金森病及视神经病变等涉及线粒体功能障碍的模型中研究其神经保护作用。
  • 衰老研究:作为逆转年龄相关线粒体功能衰退及骨骼肌能量代谢下降的干预手段进行研究。
  • 罕见线粒体疾病:因其直接稳定心磷脂的活性,在Barth综合征及原发性线粒体肌病研究中被探索应用。

体外工作浓度通常在纳摩尔至低微摩尔范围;体内给药方案因模型不同而有所差异。研究人员应通过实验优化浓度,并参阅原始文献获取指导。

订购与产品信息

三乙酸盐依拉米肽可通过Aladdin Scientific货号E1439311购买。产品以冻干粉末形式供应,纯度经HPLC检测,身份由质谱法确认。每批次质检报告(CoA)可按需索取或通过Aladdin官网获取。

如需大批量采购、定制包装或学术优惠价格咨询,请联系Aladdin Scientific客服。订单可通过Aladdin Scientific目录门户网站在线下达。标准运输条件适用;如需加急冷链配送,请提前告知。

交叉参考:本产品亦以参考编码HY-P0125B(MCE-TJY)收录。

常见问题

依拉米肽与三乙酸盐依拉米肽有何区别?

依拉米肽与三乙酸盐依拉米肽指的是同一活性四肽,但盐型不同。在三乙酸盐中,三个乙酸根阴离子作为肽阳离子残基的抗衡离子。与三氟乙酸盐(TFA盐)相比,该盐型通常具有更好的粉末稳定性和吸湿性特征,并且由于乙酸根具有生理相容性,其更适用于生物学研究。两种盐型的肽溶解后生物活性等效。

三乙酸盐依拉米肽(货号E1439311)的推荐储存条件是什么?

冻干粉末应在−20 °C、避光防潮条件下储存。复溶后的储备液应分装以避免反复冻融,并于−80 °C短期保存。请务必参阅批次特定的质检报告(CoA)以获取最终储存指导,因条件可能有所更新。

三乙酸盐依拉米肽如何在不依赖膜电位的情况下富集于线粒体?

与依赖较大负线粒体膜电位(ΔΨm)进行电泳摄取的三苯基膦(TPP)偶联化合物不同,依拉米肽通过与心磷脂的直接静电和疏水相互作用富集于线粒体内膜。由于心磷脂几乎专一性地位于IMM,这种脂质介导的靶向方式不依赖ΔΨm,使该肽即使在严重去极化或受损的线粒体中也能发挥保护作用。

三乙酸盐依拉米肽适用于动物体内研究吗?

三乙酸盐依拉米肽已在临床前啮齿动物模型中通过皮下、静脉及腹腔注射途径广泛应用。三乙酸盐形式及其水溶性使其与肠外给药制剂兼容。研究人员应根据其具体模型通过实验确定适当的剂量、给药途径和溶媒;已发表文献提供了参考给药框架,但应在内部进行验证。

采用哪些分析方法确认三乙酸盐依拉米肽的身份和纯度?

纯度通常通过反相高效液相色谱(RP-HPLC)测定,分子身份由质谱法(MS)——通常是ESI-MS或MALDI-TOF——确认。货号E1439311每批次的质检报告(CoA)提供具体纯度百分比及分析数据。需要额外表征(如NMR)的研究人员应联系Aladdin Scientific客服。

参考文献

  1. Szeto HH. First-in-class cardiolipin-protective compound as a therapeutic agent to restore mitochondrial bioenergetics. British Journal of Pharmacology. 2014;171(8):2029-2050. doi:10.1111/bph.12461
  2. Birk AV, Liu S, Soong Y, et al. The mitochondrial-targeted compound SS-31 re-energizes ischemic mitochondria by interacting with cardiolipin. Journal of the American Society of Nephrology. 2013;24(8):1250-1261. doi:10.1681/ASN.2012121216
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  4. Daubert MA, Yow E, Dunn G, et al. Novel Mitochondria-Targeting Peptide in Heart Failure Treatment: A Randomized, Placebo-Controlled Trial of Elamipretide. JACC: Heart Failure. 2017;5(8):609-618. doi:10.1016/j.jchf.2017.04.007

产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。

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Da — 若无特别说明,分子量单位默认为道尔顿。   Mw — 重均分子量。   Mn — 数均分子量。

产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。

引用本文

阿拉丁科学.《埃拉米普雷肽三乙酸酯:关键信息与常见问题解答》. 阿拉丁知识库,更新于 2026年9月22日。 https://www.aladdin-e.com/zh_cn/faqs/elamipretide-triacetate-faqs.html
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