作用机制

ENMD-2076是一种具有多靶点作用机制的小分子激酶抑制剂。其主要分子靶点为Aurora A激酶——一种在有丝分裂纺锤体组装、中心体成熟及染色体分离中发挥关键作用的丝氨酸/苏氨酸激酶。Aurora A的异常调控在多种人类恶性肿瘤中普遍存在，使其成为经临床验证的肿瘤学靶点。

除Aurora A外，ENMD-2076对一系列血管生成受体酪氨酸激酶也具有抑制活性，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）、成纤维细胞生长因子受体（FGFR）及FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。这种兼具抗有丝分裂和抗血管生成的双重特性，使ENMD-2076有别于单靶点Aurora抑制剂，并可能在临床前模型中发挥更广泛的抗肿瘤效果。

从机制上看，Aurora A的抑制可导致有丝分裂阻滞、诱导细胞凋亡并抑制肿瘤细胞增殖。同时抑制血管生成激酶预期可损害肿瘤血管化，从而限制快速分裂的肿瘤细胞所需的营养和氧气供应。

理化性质与酒石酸盐的作用

ENMD-2076 L-(+)-酒石酸盐是母体化合物ENMD-2076的酒石酸盐制剂。利用L-(+)-酒石酸——一种天然存在的、药学上可接受的有机酸——进行成盐，是药物化学中广泛采用的策略，旨在改善碱性候选药物的理化性质。

酒石酸盐形式的主要优势在于相对于游离碱具有更高的水溶性。溶解性的提升对于以下方面至关重要：（1）在体外细胞实验中制备水溶液或水-助溶剂体系的均一储液；（2）为体内药理学和药代动力学研究配制给药溶液；（3）确保不同实验条件下化合物递送的重现性。

研究人员应在DMSO或无菌水中配制储液（视溶解性而定），并通过紫外吸收或等效方法验证浓度。建议在干燥、低温条件下长期保存，以保持化合物的完整性。具体溶解度数值及储存建议应以产品批次随附的质量检验报告（CoA）为准。

肿瘤学研究应用

ENMD-2076 L-(+)-酒石酸盐主要用作临床前肿瘤学研究中的药理学工具化合物。其多激酶抑制特性使其适用于在癌细胞系和动物模型中研究同时抑制Aurora A和血管生成激酶所产生的生物学效应。

细胞实验：ENMD-2076酒石酸盐可应用于增殖实验（如MTT、CellTiter-Glo）、凋亡实验（如Annexin V/PI染色、caspase活化检测）、细胞周期分析（如碘化丙啶染色、流式细胞术）以及有丝分裂标志物免疫荧光实验，用于评估Aurora A底物磷酸化水平。

体内模型：酒石酸盐的高溶解性便于在异种移植或同系肿瘤模型中配制口服或腹腔注射给药溶液。研究肿瘤血管生成的科研人员可将ENMD-2076与血管密度定量分析（如CD31免疫组化）相结合，评估其抗血管生成效果。

血液系统恶性肿瘤：鉴于其对FLT3的抑制活性，ENMD-2076已在急性髓系白血病（AML）模型中得到研究，FLT3突变是AML中最常见的致癌驱动因素之一。从事该领域研究的科研人员应注意，与标准治疗药物的联合用药研究可能揭示协同相互作用。

操作、储存与质量注意事项

正确操作和储存ENMD-2076 L-(+)-酒石酸盐对于维持化合物活性和确保实验重现性至关重要。以下通用指南适用；具体规格参数请以产品专属质量检验报告（CoA）和安全数据表（SDS）为准。

• 储存温度：在干燥条件下于-20°C保存，避光防潮。
• 储液配制：溶于DMSO配制高浓度储液。如需水性制剂，可使用温热无菌水或适当的水性溶媒。建议分装为单次使用份，避免反复冻融。
• 纯度：阿拉丁科学（Aladdin Scientific）提供的ENMD-2076 L-(+)-酒石酸盐（货号：E129946）附有纯度证明文件。实验使用前请通过随附CoA确认批次纯度。
• 安全性：作为具有强效生物活性的化合物，操作时须采取适当的个人防护措施（PPE），包括手套、实验服和护目镜。完整危害信息请查阅SDS。

仅供研究使用，不用于诊断、治疗或兽医用途。