Eprosartan Mesylate(SKF-108566J):性质与实验室应用常见问题
Eprosartan Mesylate(SKF-108566J):性质与实验室应用常见问题
Eprosartan Mesylate(SKF-108566J) is a 一种选择性非肽类血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗剂,广泛用作心血管与高血压研究中的药理学研究工具。
- 产品名称
- Eprosartan Mesylate(SKF-108566J)
- Aladdin货号
- E421622
- 作用靶点
- 血管紧张素II AT1受体
- 化合物类别
- 非肽类血管紧张素II受体阻断剂(ARB)
- 主要研究应用
- 心血管药理学、高血压模型
- 参考货号
- E129480
Eprosartan Mesylate(SKF-108566J)是什么?
Eprosartan Mesylate,又称研究代号SKF-108566J,是Eprosartan的甲磺酸盐形式,属于血管紧张素II受体阻断剂(ARB)类化合物,可选择性拮抗AT1受体亚型。通过阻断AT1受体,该化合物可抑制血管紧张素II介导的血管收缩、醛固酮释放及交感神经系统激活,是体外和体内研究肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的重要工具化合物。
在研究中,Eprosartan Mesylate可用于区分AT1与AT2受体信号传导的作用、建立高血压动物模型以及探究心脏保护机制。甲磺酸盐形式通常比游离酸形式具有更好的溶解性。
溶解性、制剂配制与储存指南
Eprosartan Mesylate通常可溶于水和DMSO,浓度适合细胞实验和体内给药。对于水性制剂,研究人员通常在无菌水或生理盐水中配制储备液。当需要较高浓度时,常见方法是先溶于DMSO,再用水性缓冲液稀释;需确保最终DMSO浓度不超过对细胞有毒的水平(大多数细胞系通常≤0.1% v/v)。
储备液应在−20 °C密封、避光保存,以防降解。应避免反复冻融,建议分装为单次用量。干粉应按产品质检报告说明在低温惰性气氛下储存。具体溶解性数据和纯度请以每批次质检报告(CoA)为准。
在心血管研究中的实验应用
Eprosartan Mesylate广泛应用于多种体外和体内实验。在细胞实验中,可用于阻断血管平滑肌细胞、心肌细胞和内皮细胞中的AT1受体信号,帮助研究者探索血管紧张素II触发的下游通路,包括ERK1/2磷酸化、NF-κB激活和活性氧(ROS)生成。
在动物模型中,该化合物可给予啮齿类动物,用于研究高血压、心脏肥大、肾纤维化和脑卒中。其对AT1受体相对于AT2受体的选择性,使研究者能够设计实验,将生理和病理效应归因于AT1介导的信号传导。此外,鉴于AT1受体在中枢神经系统中的表达,Eprosartan Mesylate也被探索用于神经保护研究。
订购、规格与质量信息
Eprosartan Mesylate(SKF-108566J)可通过Aladdin Scientific货号E421622订购,相关参考产品货号为E129480。下单前,研究人员应与Aladdin销售或技术支持团队确认所需数量、纯度规格及特殊处理要求。
每批次产品均附有质检报告(CoA),确认其鉴别(通常通过NMR或HPLC)、纯度和外观。研究人员在使用前应查阅CoA,确认纯度符合实验要求。如需大批量采购、定制合成或监管文件(如MSDS/SDS),请联系Aladdin客户服务。
常见问题
Eprosartan Mesylate(SKF-108566J)的作用机制是什么?
Eprosartan Mesylate选择性阻断血管紧张素II 1型(AT1)受体,阻止血管紧张素II与其结合,从而抑制其血管收缩、促醛固酮分泌及拟交感作用。该阻断作用在受体水平为竞争性、可逆性。在药理学相关浓度下,其不拮抗AT2受体,因此适用于解析AT1特异性信号通路。
Eprosartan Mesylate可溶于哪些溶剂?如何配制储备液?
Eprosartan Mesylate通常可溶于水和DMSO。对于水性实验,可在无菌水或生理盐水中配制储备液。若需较高浓度,可先溶于DMSO后再用水性缓冲液稀释,并确保最终DMSO含量低于细胞毒性水平。请以Aladdin提供的批次质检报告(CoA)中的溶解性数据为准。
Eprosartan Mesylate(SKF-108566J)的推荐储存条件是什么?
干粉应按产品CoA规定在低温、惰性气氛下避光防潮保存。配制好的储备液应在−20 °C以单次用量分装保存,以避免反复冻融导致化合物降解。使用后应将瓶盖拧紧密封。
在研究背景下,Eprosartan与氯沙坦或缬沙坦等其他ARB有何不同?
与大多数ARB相比,Eprosartan具有独特的结构特点:它还可抑制交感神经末梢突触前AT1受体,从而在直接阻断血管AT1受体的基础上额外减少去甲肾上腺素的释放。这种双重机制使其在涉及交感神经系统调节的研究中具有特殊价值。研究人员在设计实验时应考虑这一附加药理特性。
Eprosartan Mesylate的Aladdin货号是什么?是否有相关参考产品?
Eprosartan Mesylate(SKF-108566J)的Aladdin货号为E421622。产品描述中提及的相关参考产品货号为E129480。如需详细规格、库存及价格信息,请直接联系Aladdin Scientific或访问产品页面。
参考文献
- Aladdin Scientific Product Page: Eprosartan Mesylate (SKF-108566J), SKU E421622. Reference: E129480.
- Brenner BM, et al. Angiotensin II receptor blockade and renal protection. General pharmacology of AT1 receptor antagonists. (Textbook-level reference — specific citation to be confirmed.)
- Oparil S, Eprosartan: a review of pharmacology and clinical use in hypertension. (Specific publication details not confirmed from source material.)
产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。
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