Evobrutinib (M-2951)：BTK抑制剂常见问题与研究指南
Evobrutinib (M-2951)：BTK抑制剂常见问题与研究指南
Evobrutinib (M-2951) is a selective, covalent Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor investigated for its role in modulating B-cell and immune-cell signaling in autoimmune and oncological research settings.
- 产品名称
- Evobrutinib（M-2951）
- 货号
- E421538
- 作用靶点
- 布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）
- 抑制剂类型
- 选择性共价（不可逆）BTK抑制剂
- 主要研究领域
- 自身免疫性疾病、B细胞恶性肿瘤、免疫学
- 参考货号
- E414173
Evobrutinib（M-2951）是什么？其作用机制如何？
Evobrutinib（又称M-2951）是一种小分子抑制剂，可选择性地与布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）形成共价结合。BTK是一种非受体型酪氨酸激酶，在B细胞受体（BCR）信号转导中发挥关键作用。Evobrutinib通过与BTK活性位点中的半胱氨酸残基（Cys481）形成不可逆共价键，持续抑制激酶活性，从而阻断参与B细胞增殖、存活与活化的下游信号通路。
在研究中，Evobrutinib是解析免疫细胞（包括B细胞、肥大细胞和巨噬细胞）中BTK依赖性通路的重要药理学工具。其共价作用机制可提供持续的靶点结合，在体外和体内实验模型中具有明显优势。
溶解性、储存及操作建议
正确处理Evobrutinib（M-2951）对于维持化合物完整性和实验重现性至关重要。以下为此类小分子激酶抑制剂的通用操作建议：
- 溶解性：Evobrutinib通常可溶于DMSO。建议在DMSO中配制高浓度储备液，使用前即时稀释至水性缓冲液或细胞培养基中。实验体系中DMSO终浓度一般不应超过0.1–0.5%，以避免细胞毒性干扰。
- 储存：固体形式应在–20°C或–80°C避光防潮保存，避免储备液反复冻融。
- 操作：遵循标准实验室安全规程操作，使用前请查阅安全数据表（SDS）。
注意：货号E421538的具体溶解度数值及已确认的储存条件，请以爱丁科学提供的质量检验报告（CoA）和产品数据表为准。
Evobrutinib（M-2951）的研究应用
Evobrutinib已在多个关键研究领域得到应用：
- 自身免疫病研究：作为BTK抑制剂，Evobrutinib已被用于研究抑制多发性硬化症（MS）、类风湿性关节炎（RA）和系统性红斑狼疮（SLE）等疾病中异常B细胞活化的能力。
- B细胞恶性肿瘤模型：BTK抑制是B细胞淋巴瘤和白血病中经过充分验证的研究策略。Evobrutinib可用于细胞系和原代细胞模型，以探究BTK驱动的增殖和存活信号。
- 肥大细胞与FcR信号研究：BTK在肥大细胞和嗜碱性粒细胞的Fc受体下游信号中也发挥作用，使Evobrutinib与过敏和固有免疫研究高度相关。
- BTK抑制剂比较研究：研究人员可将Evobrutinib与其他BTK抑制剂联合使用，比较选择性特征并评估信号通路分析中的脱靶效应。
常见问题
Evobrutinib（M-2951）的分子靶点是什么？
Evobrutinib（M-2951）选择性靶向布鲁顿酪氨酸激酶（BTK），通过与BTK活性位点中的Cys481残基共价结合，发挥不可逆抑制作用，从而阻断B细胞及其他免疫细胞中BTK介导的下游信号转导。
Evobrutinib（M-2951）在体外实验中通常溶于何种溶剂？
Evobrutinib通常溶于DMSO以配制体外实验用储备液，实验前即时稀释至适当水性介质中。研究人员应参照产品质量检验报告（CoA）核实具体溶解度数据，并确保最终DMSO浓度在所用细胞体系可耐受的范围内。
Evobrutinib（M-2951）的主要研究应用有哪些？
Evobrutinib主要作为药理学工具化合物，用于研究免疫学和肿瘤学中BTK依赖性信号转导。主要应用包括：研究B细胞受体信号通路、构建多发性硬化症和类风湿性关节炎等自身免疫疾病模型，以及探究BTK在B细胞恶性肿瘤和Fc受体介导的免疫应答中的作用。
应如何储存Evobrutinib（M-2951）以保持其稳定性？
遵循共价小分子抑制剂的通用最佳实践，Evobrutinib固体应在–20°C或–80°C干燥避光条件下保存。DMSO储备液应分装以减少反复冻融。请务必参照爱丁科学提供的产品数据表和CoA上注明的具体储存条件。
货号E421538与参考货号E414173有何区别？
资料显示货号E421538（Evobrutinib，M-2951）参考货号E414173。现有文件中未具体说明两个货号在制剂、纯度等级或包装规格方面的差异。研究人员在订购前应查阅各自的产品数据表，或联系爱丁科学客户服务团队进行确认。
参考文献
- Evobrutinib (M-2951) product page, Aladdin Scientific, SKU E421538.
- Reference product E414173, Aladdin Scientific — relationship to E421538 requires clarification.
- BTK as a therapeutic target in B-cell-driven autoimmune diseases — general literature. Specific publications not provided in source material.
产品仅供科研与开发使用，不用于人体、动物、诊断或治疗。
危险品化学品经营许可证（带存储）