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FGFR4-IN-1 选择性抑制剂：特性、用途及操作规程

· · 发布于 2026年10月3日 · 更新于 2026年10月3日 ·

FGFR4-IN-1 is a selective small-molecule inhibitor of fibroblast growth factor receptor 4 (FGFR4)，作为研究工具用于解析肿瘤生物学及相关疾病模型中FGFR4驱动的信号通路。

产品名称: FGFR4-IN-1
货号: F656083
主要靶点: FGFR4（成纤维细胞生长因子受体4）
化合物类别: 选择性小分子激酶抑制剂
参考目录: MCE HY-100631
推荐储存条件: -20 °C，避光防潮保存（以产品检验报告为准）
常用溶剂: DMSO（使用前请参照检验报告核实溶解性）

FGFR4-IN-1简介

FGFR4-IN-1是一种选择性靶向成纤维细胞生长因子受体4（FGFR4）的抑制剂。FGFR4是受体酪氨酸激酶FGFR家族（FGFR1–4）的成员，在胆汁酸合成、肝脏葡萄糖和脂质代谢中发挥独特的生理作用，并已被证实是肝细胞癌、乳腺癌、横纹肌肉瘤等多种实体肿瘤的致癌驱动因子。与泛FGFR抑制相比，选择性抑制FGFR4具有重要的研究价值，因为其可能减少广谱FGFR阻断所引起的靶向毒性（如高磷血症）。FGFR4-IN-1在Aladdin Scientific的货号为F656083，对应MCE目录编号HY-100631。

选择性特征与作用机制

FGFR4-IN-1旨在选择性抑制FGFR4激酶活性，而非作用于高度同源的家族成员FGFR1、FGFR2和FGFR3。由于激酶结构域序列高度保守，FGFR家族内的选择性在药理学上颇具挑战。FGFR4-IN-1部分通过利用FGFR4 ATP结合位点中独特的半胱氨酸残基（Cys552）实现选择性——该残基在FGFR1–3中不存在——从而依据抑制剂设计形成共价或类共价相互作用。通过抑制FGFR4激酶活性，FGFR4-IN-1可阻断下游信号级联，包括RAS/MAPK、PI3K/AKT和STAT3通路，进而在FGFR4依赖性细胞系中降低增殖和存活信号。研究人员应从检验报告（CoA）或同行评审文献中确认其特定批次的精确IC50值和选择性数据，本指南不对具体数值进行独立核实。

制备与操作规程

储备液制备：FGFR4-IN-1通常溶于二甲基亚砜（DMSO）。配制储备液时，称取所需量的化合物，溶于适量DMSO中以达到目标浓度（通常为10–50 mM）。充分涡旋混匀，必要时短暂超声处理以确保完全溶解。使用前请从产品检验报告（CoA）中确认精确溶解度限值。

工作液制备：使用前立即将DMSO储备液稀释至含水细胞培养基或检测缓冲液中。在细胞实验中，确保终浓度DMSO不超过0.1–0.5%（v/v），以避免溶剂引起的细胞毒性。所有实验均需设置仅含溶剂的对照组。

储存：将冻干粉末或固体化合物于−20 °C干燥避光保存。DMSO储备液可分装后于−20 °C保存，避免反复冻融。请以产品CoA上的储存条件为准，不同批次要求可能有所不同。

安全性：按照标准实验室化学品安全规程操作。佩戴适当的个人防护装备（手套、实验服、护目镜）。具体危害信息请参阅安全数据表（SDS）。

研究应用

FGFR4-IN-1作为药理学工具化合物广泛应用于多种研究场景：

肿瘤生物学：研究人员利用FGFR4-IN-1在FGFR4扩增或FGF19过表达的肝细胞癌模型及其他FGFR4驱动的肿瘤中验证FGFR4作为治疗靶点的价值。
信号通路研究：该化合物有助于阐明FGFR4对RAS/MAPK、PI3K/AKT和JAK/STAT信号通路的特异性贡献，尤其是在泛FGFR抑制剂无法区分受体亚型贡献的研究背景下。
联合用药研究：FGFR4-IN-1可与其他靶向药物（如MEK、AKT或免疫检查点抑制剂）联合使用，在临床前模型中评估协同效应。
体外实验：适用于激酶活性检测、细胞活力测定、磷酸化FGFR4及下游标志物的蛋白质印迹分析，以及基于流式细胞术的细胞凋亡研究。
代谢研究：鉴于FGFR4在胆汁酸和脂质代谢中的作用，FGFR4-IN-1可应用于肝脏代谢研究以探究受体功能。

本品仅供研究使用，未经批准用于人体治疗。

质量、纯度及合规注意事项

Aladdin Scientific以研究级试剂形式供应FGFR4-IN-1（货号F656083）。每批产品附有检验报告（CoA），注明纯度（通常通过HPLC检测）、鉴定信息（NMR、MS或同等方法）及物理数据。研究人员应：

在实验使用前下载并审阅所收到特定批次的CoA。
确认纯度适合预期应用；对于高度定量化的实验，可能需要更高纯度规格。
注意本品仅供研究使用（RUO），不用于诊断、治疗或兽医用途。
遵守适用的机构、地方及国家有关化学试剂使用、储存和处置的法规。
参阅SDS了解废物处置和泄漏应急处理程序。

常见问题

FGFR4-IN-1是什么？它抑制哪个靶点？

FGFR4-IN-1是一种选择性小分子抑制剂，旨在靶向成纤维细胞生长因子受体4（FGFR4）——一种与肿瘤和代谢调节相关的受体酪氨酸激酶。它对FGFR4激酶活性具有选择性抑制作用，相对于FGFR家族其他成员具有选择性，是研究FGFR4特异性生物学功能的有效工具化合物。

如何配制FGFR4-IN-1的储备液？

FGFR4-IN-1通常溶于DMSO以配制高浓度储备液（常用浓度为10–50 mM）。涡旋混匀并短暂超声以确保完全溶解。使用前务必参照产品检验报告（CoA）核实精确溶解度和推荐浓度，并对储备液进行分装以避免反复冻融。

FGFR4在哪些肿瘤类型的研究中最具相关性？

FGFR4在肝细胞癌（HCC）研究中被研究最为广泛，尤其是存在FGF19扩增或过表达的肿瘤，这些改变驱动自分泌FGFR4信号传导。此外，FGFR4还在横纹肌肉瘤、乳腺癌及其他实体肿瘤中受到研究关注。FGFR4-IN-1常用于上述研究背景，以验证FGFR4作为治疗靶点的价值。

在细胞实验中使用FGFR4-IN-1时，应设置哪些对照？

实验中须始终设置溶剂对照（DMSO终浓度与抑制剂处理组相同）、未处理对照，以及在条件允许时设置已知活性的泛FGFR或FGFR4选择性抑制剂阳性对照。这样可将化合物特异性效应与溶剂细胞毒性区分开来，并验证实验系统的性能。

FGFR4-IN-1适用于体内研究吗？

FGFR4-IN-1主要作为体外工具化合物使用，其用于体内研究的适用性取决于生物利用度、代谢稳定性和耐受性等药代动力学特性。研究人员在动物模型中使用FGFR4-IN-1之前，应查阅原始文献并开展适当的制剂开发和药代动力学研究。该化合物的具体体内数据须从同行评审文献中核实。

参考文献

Kang HJ et al. Selective FGFR4 inhibition research — see primary literature for compound HY-100631/FGFR4-IN-1. Note: specific citation not independently verified; flag for review.
MCE (MedChemExpress) Product Page for HY-100631 (FGFR4-IN-1). Cross-reference to Aladdin SKU F656083. Accessed via supplier documentation.
Hagel M et al. First selective small molecule inhibitor of FGFR4 for the treatment of hepatocellular carcinomas with an activated FGFR4 signaling pathway. Cancer Discov. 2015 — specific author list and title require verification against PubMed.

产品仅供科研与开发使用，不用于人体、动物、诊断或治疗。

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探索主题：肿瘤学研究成纤维细胞生长因子受体激酶抑制剂 FGFR4抑制剂小分子工具化合物

Da — 若无特别说明，分子量单位默认为道尔顿。 Mw — 重均分子量。 Mn — 数均分子量。