GLUT1/EGFR-IN-1（化合物H）是什么？

GLUT1/EGFR-IN-1（在原始文献中被命名为化合物H）是一种经过理性设计的小分子双重抑制剂，靶向两个关键致癌驱动因子：GLUT1和EGFR。GLUT1（SLC2A1）是在多种实体肿瘤中高度表达的主要促进型葡萄糖转运蛋白，是瓦伯格效应中肿瘤细胞葡萄糖摄取增强的关键介质。EGFR是一种受体酪氨酸激酶，其失调可在多种肿瘤类型中促进细胞增殖、存活和转移。通过将两个靶点的抑制活性集于单一分子，GLUT1/EGFR-IN-1为研究人员提供了探究致癌信号与代谢重编程之间相互作用的有效工具。

该化合物在Aladdin Scientific的货号为G1419310，在MedChemExpress（MCE）目录中的交叉参考编号为HY-163726。

GLUT1与EGFR双重抑制的生物学依据

GLUT1和EGFR的协同靶向具有充分的机制依据：EGFR信号传导可上调葡萄糖代谢。EGFR的激活刺激下游PI3K/AKT/mTOR和RAS/MAPK等通路，从转录和翻译后水平促进GLUT1的表达及膜定位，从而为快速增殖的肿瘤细胞提供糖酵解所需的葡萄糖。因此，单独抑制EGFR可能因葡萄糖供应持续而效果不足，反之，单独阻断GLUT1也可能被代偿性信号通路所规避。

双重抑制剂可同时作用于两个轴，可能产生相加或协同的抗增殖效应，降低耐药风险，并更全面地破坏肿瘤细胞的生物能量供给。这一策略在EGFR驱动型肿瘤中尤为值得关注，例如非小细胞肺癌（NSCLC）以及已记录GLUT1过表达的某些乳腺癌和结直肠癌亚型。

推荐操作、储存及溶解性

由于当前来源材料中未完整提供GLUT1/EGFR-IN-1（化合物H）的具体理化数据，以下指导建议参照该类小分子激酶及转运蛋白抑制剂的通用最佳实践。用户应查阅随每批次产品附带的质检证书（CoA）及安全数据表（SDS）以获取经确认的具体数值。

• 储存：冻干粉或固体化合物应于−20°C避光防潮密封保存。储备液应进行分装以避免反复冻融。
• 溶解性：DMSO是此类小分子双重抑制剂的推荐主要溶剂。建议先配制高浓度储备液（如10–50 mM DMSO溶液），使用前立即稀释至水性检测缓冲液中；细胞实验中终浓度DMSO应≤0.1%，以避免细胞毒性假象。
• 稳定性：避免反复冻融。工作液在避光条件下可于4°C短期保存最多一周。

注意：已确认的溶解性、分子量、纯度及配制建议将在产品CoA中提供。如需批次特定数据，请联系Aladdin Scientific技术支持团队。

在肿瘤研究中的应用

GLUT1/EGFR-IN-1（化合物H）主要用作体外及体内研究中的工具化合物，用于探究受体酪氨酸激酶信号传导与细胞葡萄糖代谢之间的交叉机制。主要应用领域包括：

• 机制研究：阐明GLUT1驱动的糖酵解对EGFR依赖性肿瘤细胞存活与增殖的贡献。
• 耐药性研究：评估代谢通路的同步阻断是否能克服或延缓EGFR靶向单药治疗产生的耐药性。
• 联合治疗评估：比较双重抑制剂与单独使用GLUT1或EGFR抑制剂，或与标准化疗药物联用的疗效差异。
• 肿瘤模型研究：在EGFR过表达或EGFR突变细胞系（如A431、HCC827、PC-9）及裸鼠移植瘤模型中评估抗增殖和抗肿瘤活性。

本化合物未经批准用于人体或动物的治疗或诊断目的，严格限于实验室研究使用。

订购与技术支持

GLUT1/EGFR-IN-1（化合物H）可在Aladdin Scientific以货号G1419310进行购买。如需下单或获取报价，请访问Aladdin Scientific官网或联系您所在地区的销售代表。如需大批量采购或定制包装，请直接联系我们的销售团队。

质检证书（CoA）、安全数据表（SDS）及相关表征数据等技术文档可在购买时申请，或通过联系Aladdin Scientific技术支持获取。如有关于实验设计、给药剂量建议或检测兼容性的问题，我们的科学支持团队随时为您提供协助。

交叉参考：本产品对应MedChemExpress（MCE）目录编号HY-163726，原始文献中亦可能采用该编号进行引用。