Ibutilide:作用机制、用途与实验室常见问题
Ibutilide:作用机制、用途与实验室常见问题
Ibutilide是一种III类抗心律失常化合物,因其能选择性阻断快速延迟整流钾电流(IKr)并激活慢内向钠电流,从而延长心脏动作电位时程和不应期,被广泛应用于心血管研究领域。
- 化学类别
- III类抗心律失常药(甲磺酰苯胺衍生物)
- 主要作用机制
- 阻断IKr(hERG通道)并激活慢内向Na⁺电流,延长动作电位时程
- 研究应用
- 心脏电生理学研究、心房颤动与扑动模型、离子通道药理学
- 溶解性
- 可溶于DMSO和乙醇;在生理pH条件下水溶性有限
- 储存建议
- 于-20°C避光防潮密封保存
- CAS号
- 122647-31-8
Ibutilide是什么?其作用机制如何?
Ibutilide是一种甲磺酰苯胺类化合物,属于III类抗心律失常药。其主要作用机制是阻断快速延迟整流钾通道(IKr,由hERG基因编码),该通道是心肌细胞复极化的关键电流。与许多其他III类药物不同,Ibutilide还能激活一种缓慢持续的内向钠电流,进一步延迟复极化。
IKr阻断与增强内向Na⁺电流的协同作用可延长心房和心室组织的心脏动作电位时程(APD)及有效不应期(ERP)。这使Ibutilide成为研究人员在体外和动物模型中研究心脏电生理学、复极化动力学和心律失常机制的重要药理学工具。
Ibutilide的研究应用
在研究领域,Ibutilide主要作为药理学探针,用于研究心脏离子通道功能,尤其是hERG/IKr通道。主要研究应用包括:
- 心房颤动(AF)和心房扑动模型:Ibutilide用于在离体心脏标本和动物模型中进行药理学复律或维持心律失常,以开展AF和扑动的机制研究。
- 动作电位时程研究:研究人员利用Ibutilide选择性延长心肌细胞制备物的APD,有助于分析各单一离子电流对整体复极化的贡献。
- hERG通道药理学:作为参考IKr阻滞剂,Ibutilide可作为膜片钳电生理实验和心脏毒性筛选研究中的阳性对照。
- 药物相互作用研究:Ibutilide用于模拟QT间期延长药物效应,支持安全药理学和药物-药物相互作用研究。
操作、溶解性和储存指南
溶解性:Ibutilide可溶于DMSO、乙醇等有机溶剂。在生理pH条件下水溶性有限;若需要水溶液,建议先在DMSO或乙醇中配制储备液,使用前立即稀释至水性缓冲液中,并将最终有机溶剂浓度控制在不影响生物学实验的水平(通常≤0.1% DMSO)。
储备液配制:建议在DMSO中配制高浓度储备液,分装为单次使用量后于-20°C储存,避免反复冻融导致化合物降解。
储存:固体化合物应于-20°C避光防潮密封保存。在此条件下,试剂预计可长期稳定保存;具体有效期请参阅随货提供的质量检验报告(CoA)。
安全性:操作Ibutilide时应遵循标准实验室防护规程,佩戴手套、护目镜和实验服等适当个人防护装备(PPE)。完整危害信息和废弃物处置指南请参阅随订单提供的安全数据表(SDS)。
从Aladdin Scientific订购Ibutilide
Aladdin Scientific提供研究级Ibutilide(货号:I610911)。下单时,请核实以下信息以确保收到正确产品和相关文件:
- 纯度与规格:请查阅产品页面及质量检验报告,了解纯度等级、批次专属分析数据以及与您实验要求相关的表征数据。
- 数量:Ibutilide提供研究用量规格;如需定制包装规格或大批量采购,请联系我们的技术销售团队。
- 文件资料:CoA和SDS可从产品页面下载或按需索取,这些文件对合规管理、质量管控和安全操作至关重要。
- 收货后的运输与储存:收货后请立即将化合物转移至-20°C储存,检查包装是否有损坏,并记录批号以备追溯。
如对Ibutilide是否适用于您的特定实验有技术疑问,请联系Aladdin Scientific技术支持团队。
常见问题
Ibutilide的主要作用机制是什么?
Ibutilide主要通过阻断快速延迟整流钾通道(IKr/hERG)并激活慢内向钠电流来延长心脏动作电位时程。这两种协同效应共同延迟心脏复极化,延长心房和心室组织的有效不应期。
体外实验中可用哪些溶剂溶解Ibutilide?
Ibutilide可溶于DMSO和乙醇,两者均适合用于配制体外研究储备液。使用DMSO时,应确保生物学实验中的终浓度不超过0.1%,以最大限度减少溶剂对细胞活力或离子通道活性的影响。在生理pH条件下水溶性有限,因此不建议未经有机溶剂储备液配制直接溶于缓冲液。
如何储存Ibutilide试剂以保持其稳定性?
Ibutilide固体应于-20°C避光防潮密封保存。DMSO储备液应分装后于-20°C储存,避免反复冻融。请务必参阅随您所购批次提供的质量检验报告,以获取经确认的有效期和稳定性信息。
Ibutilide是否适合用作hERG通道实验的阳性对照?
是的,Ibutilide被广泛用作参考IKr阻滞剂,适合作为膜片钳电生理研究和基于荧光的hERG通道实验的阳性对照。其成熟的药理学特性使其可用于验证实验性能,并在心脏毒性筛选流程中作为新测试化合物的基准参照。
从Aladdin Scientific订购Ibutilide(货号:I610911)时,可获得哪些文件资料?
从Aladdin Scientific订购Ibutilide(货号:I610911)时,您可获取批次专属质量检验报告(CoA)和安全数据表(SDS)。这些文件可从产品页面下载或通过客户服务索取,提供纯度数据、分析表征信息、危害信息及废弃物处置指南。
参考文献
- Lee KS. Ibutilide, a new compound with potent class III antiarrhythmic activity, activates a slow inward Na+ current in guinea pig ventricular cells. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1992.
- Naccarelli GV, et al. Ibutilide: a review of its pharmacology and clinical use. Expert Opinion on Pharmacotherapy. 2000.
- Sanguinetti MC, Jurkiewicz NK. Two components of cardiac delayed rectifier K+ current. Differential sensitivity to block by class III antiarrhythmic agents. Journal of General Physiology. 1990.
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