MPC-3100：用于癌症研究的泛PI3K抑制剂
MPC-3100：用于癌症研究的泛PI3K抑制剂
MPC-3100 is a pan-class I phosphoinositide 3-kinase (PI3K) inhibitor investigated for its ability to suppress oncogenic PI3K signaling across multiple cancer cell models.（MPC-3100是一种泛I类磷酸肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂，被研究用于在多种癌症细胞模型中抑制致癌性PI3K信号传导。）
- 产品名称
- MPC-3100
- 货号
- M734105
- 靶点
- 泛I类PI3K（PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ）
- 化合物类别
- 小分子激酶抑制剂
- 主要应用
- 肿瘤学信号转导研究
- 建议储存条件
- 于-20 °C避光干燥保存
背景：PI3K信号通路
磷酸肌醇3-激酶（PI3K）是一个保守的脂质激酶家族，通过磷酸化磷酸肌醇的3-羟基，生成第二信使磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸（PIP3）。I类PI3K包含α、β、γ和δ四种亚型，是细胞生长、增殖、存活和代谢的核心调控因子。PI3K/AKT/mTOR轴的异常激活是人类癌症中最常见的致癌改变之一，使PI3K成为重要的治疗和研究靶点。抑制泛I类PI3K活性有助于研究人员解析该通路对肿瘤生物学的贡献，并评估下游药效动力学响应。
MPC-3100：作用机制
MPC-3100作为泛I类PI3K抑制剂，通过竞争性阻断PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ亚型共有的ATP结合口袋发挥作用。通过阻止ATP与催化亚基结合，MPC-3100抑制激酶活性，从而降低细胞内PIP3水平。这抑制了AKT和mTOR的下游激活，对细胞周期进程、蛋白质合成和凋亡调控产生影响。MPC-3100对多种亚型的广泛覆盖使其成为研究PI3K通路总体信号通量（而非单一亚型贡献）的重要工具。
研究应用
MPC-3100主要用于体外和体内临床前肿瘤学研究。典型应用包括：（1）通过增殖和凋亡检测评估癌细胞系对PI3K通路的依赖性；（2）在抑制剂处理后，通过免疫印迹或ELISA检测pAKT（Ser473）和pS6K水平的药效动力学生物标志物研究；（3）将MPC-3100与MEK抑制剂、化疗药物或其他靶向疗法联合使用，探索协同效应；（4）评估口服或胃肠外给药方案的疗效和耐受性的肿瘤异种移植模型。血液恶性肿瘤和实体肿瘤生物学领域的研究人员已使用此类泛PI3K抑制剂来表征耐药机制和敏感性生物标志物。
操作、溶解性及储存建议
MPC-3100是一种小有机分子，通常以固体粉末形式供应。为保证最佳稳定性，应将化合物在干燥避光环境中于-20 °C保存。储备溶液通常以二甲基亚砜（DMSO）配制，浓度为10–50 mM；如出现沉淀，充分涡旋并轻轻加热。配制工作溶液时，应在使用前立即将DMSO储备液稀释至水性细胞培养基中，以减少化合物降解，并确保最终DMSO浓度不超过0.1%（v/v），以避免细胞毒性干扰。应对储备液进行分装，以避免反复冻融。在启动实验前，请务必查阅产品专用质量检验报告（CoA），以确认纯度、精确分子量及批次特定储存条件。
安全及法规注意事项
MPC-3100仅供研究用途（RUO），未经批准用于人体治疗。操作时应遵守标准实验室安全规程：佩戴适当的个人防护装备（PPE），包括丁腈手套、防护眼镜和实验室外套。避免吸入粉尘或气溶胶。化合物及DMSO溶液的废弃处置应符合机构化学废物法规。使用前应查阅该产品专用的安全数据表（SDS）。与所有研究性激酶抑制剂一样，在设计剂量-反应实验时应考虑高浓度下的细胞毒性潜力。
常见问题
MPC-3100的靶点选择性特征是什么？
MPC-3100被设计为泛I类PI3K抑制剂，靶向α、β、γ和δ亚型。研究人员应查阅经同行评审的生化谱分析数据及产品CoA，以获取针对每种亚型的确认IC50值以及相对其他激酶的选择性数据。
MPC-3100可溶于哪些溶剂？
MPC-3100最常溶于DMSO以制备高浓度储备液。其水溶性可能有限；如需水性制剂，可考虑使用共溶剂体系或基于环糊精的载体，并验证所选条件下化合物的稳定性。请务必针对您的具体应用通过实验确认溶解性。
应如何储存MPC-3100储备液以保持效力？
将DMSO储备液分装为单次使用量，存储于密封小瓶中，于-20 °C避光干燥保存。避免反复冻融，因为这会导致化合物降解和生物活性下降。发现任何出现可见沉淀或变色的分装液应予丢弃。
MPC-3100适合用于体内研究吗？
MPC-3100已在临床前体内环境（包括肿瘤异种移植模型）中得到研究。用于体内研究的制剂需要对载体、剂量和给药途径进行仔细优化。研究人员在使用该化合物启动体内研究前，应查阅已发表的临床前文献并咨询机构动物管理指南。
MPC-3100能否与其他抑制剂联合使用？
是的，联合用药研究是MPC-3100在肿瘤学研究中的常见应用。泛PI3K抑制剂已被探索与MEK抑制剂、mTOR抑制剂及细胞毒性化疗药物联合使用。应使用经验证的方法（如Chou-Talalay联合指数法）评估协同作用，并须纳入适当的溶剂对照。
参考文献
- Courtney KD, Corcoran RB, Engelman JA. The PI3K pathway as drug target in human cancer. J Clin Oncol. 2010;28(6):1075-1083. doi:10.1200/JCO.2009.25.3641
- Fruman DA, Chiu H, Hopkins BD, Bagrodia S, Cantley LC, Abraham RT. The PI3K pathway in human disease. Cell. 2017;170(4):605-635. doi:10.1016/j.cell.2017.07.029
- Aladdin Scientific. MPC-3100 Product Page, SKU M734105. Aladdin Scientific website.
产品仅供科研与开发使用，不用于人体、动物、诊断或治疗。
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