盐酸帕罗西汀
盐酸帕罗西汀
盐酸帕罗西汀(P129711 ≥98%,高纯度)是一种抗抑郁药,广泛用于治疗重度抑郁症、强迫症、创伤后应激障碍、广泛性焦虑症及社交焦虑症等疾病。作为选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),帕罗西汀通过阻断突触前神经元对 5-羟色胺的再摄取,增加细胞外 5-羟色胺浓度,从而使更多 5-羟色胺可与突触后受体结合。5-羟色胺是调节情绪、食欲、睡眠及部分认知过程(如记忆与学习)的关键神经递质。
从化学结构上看,帕罗西汀属于苯基哌啶衍生物,与较早的三环类和四环类抗抑郁药结构不同。后者选择性较低,且不良反应发生率更高。
![]()
尽管帕罗西汀已在临床使用超过十年,近期研究仍不断验证其治疗有效性,并揭示了其额外的作用机制。其中一个研究热点是其对表观遗传调控的潜在影响——这被认为是精神疾病发病的重要因素。
![]()
研究表明,帕罗西汀可通过影响组蛋白甲基转移酶(HMT)G9a 间接调节 DNA 甲基转移酶 1(DNMT1) 的活性。DNMT1 负责将甲基基团添加到哺乳动物 DNA 中的 CpG 二核苷酸上。G9a 可激活 DNMT1,而帕罗西汀治疗会降低 G9a 蛋白水平,并破坏 G9a 与 DNMT1 之间的相互作用。通过经由 G9a 影响 DNMT1 活性,帕罗西汀可能为小分子药物、表观遗传通路与精神疾病治疗之间建立潜在联系。
参考文献
1. Anderson I. 盐酸帕罗西汀的临床抗抑郁疗效[J]. Journal of Affective Disorders, 2000, 58(1): 19-36.
2. Zimmermann N, Zschocke J, Perisic T, 等. 帕罗西汀对 G9a/DNMT1 表观遗传调控机制的影响[J]. Biochemical Journal, 2012, 448(1): 93-10
危险品化学品经营许可证(带存储)