作用机制：CXCR4与CXCL12信号通路

Plerixafor 8HCl（AMD3100 8HCl）作为CXCR4受体的竞争性拮抗剂发挥作用。CXCR4是一种G蛋白偶联受体（GPCR），广泛表达于造血干细胞、免疫细胞及多种肿瘤细胞类型。其内源性配体CXCL12（又称基质细胞衍生因子-1，SDF-1）通过激活CXCR4驱动趋化、细胞存活及组织归巢。

Plerixafor 8HCl通过占据CXCR4结合位点，阻止CXCL12与受体结合，从而中断下游信号级联，包括PI3K/Akt和MAPK通路。这一阻断作用破坏了CXCL12–CXCR4轴，该轴参与骨髓龛中干细胞的滞留、肿瘤细胞迁移及免疫细胞运输等过程。

该化合物对CXCR4受体结合的IC50为44 nM，对CXCL12介导趋化的IC50为5.7 nM，在功能性细胞实验中表现出高度效能。

研究应用

Plerixafor 8HCl凭借对CXCR4–CXCL12轴的选择性抑制，被广泛应用于多个生物医学研究领域：

• 造血干细胞（HSC）动员：研究人员在动物模型中使用AMD3100将造血干细胞及祖细胞从骨髓动员至外周血，以开展干细胞龛生物学及植入机制研究。
• 肿瘤学与肿瘤生物学：CXCR4–CXCL12轴在多种癌症中过表达，与肿瘤转移及肿瘤微环境相互作用相关。Plerixafor 8HCl可作为药理学工具，在体外和体内解析上述通路。
• 免疫学：研究人员利用该拮抗剂研究CXCR4依赖性免疫细胞运输，包括T细胞、B细胞和树突状细胞的迁移，以探索趋化因子生物学机制。
• HIV研究：CXCR4是X4嗜性HIV-1入胞的辅助受体，AMD3100已被用作研究工具，在细胞实验中阻断病毒入侵。
• 纤维化与器官损伤模型：CXCL12–CXCR4通路与纤维化信号传导相关，Plerixafor 8HCl被用于临床前模型以评估通路的作用贡献。

上述应用使Plerixafor 8HCl（货号：P129846）成为肿瘤生物学、免疫学及干细胞研究领域实验室的多用途试剂。

药理特征与选择性

Plerixafor 8HCl对CXCR4的IC50为44 nM，在受体结合抑制方面表现出纳摩尔级别的效能。在功能性趋化实验中，其效能更高，对CXCL12诱导细胞迁移的IC50为5.7 nM，反映出受体占用与下游细胞应答之间的紧密耦合关系。

该化合物最初以双环烷大环化合物（AMD3100）的形式被发现，并被确定为选择性CXCR4拮抗剂。其对其他趋化因子受体及脱靶谱的选择性数据，应结合原始文献及实验室具体实验体系加以确认。

作为八盐酸盐，Plerixafor 8HCl与游离碱形式相比具有更好的水溶性，便于在水性缓冲液或细胞培养基中配制储备溶液。建议研究人员现配现用，并按照供应商数据表的建议储存冻干或固体物料。

操作、储存与溶液配制

妥善处理Plerixafor 8HCl对于保持化合物完整性及实验重现性至关重要。以下为通用操作指南；具体操作请以产品数据表（货号：P129846）的批次特定说明为准：

• 储存：按产品数据表标注的温度储存固体物料（通常为2–8 °C或−20 °C，具体取决于制剂形式）。避免受潮和光照。
• 溶解性：作为八盐酸盐，该化合物在水和水性缓冲液中具有良好的溶解性。根据实验体系，在无菌水、PBS或DMSO中配制储备溶液，并通过实验验证溶解性。
• 工作浓度：使用前即时将储备液稀释至所需工作浓度的细胞培养基或实验缓冲液中。避免反复冻融以保持活性。
• 安全性：按照标准实验室安全规范操作，使用前请查阅安全数据表（SDS）。

注意：储存条件和溶解性数据应以Aladdin货号P129846当前产品数据表为准，批次特定参数可能有所不同。

订购信息与产品供应

Plerixafor 8HCl（AMD3100 8HCl）可通过Aladdin Scientific以货号P129846订购，以Plerixafor八盐酸盐形式供应，专为科研用途设计。

如需了解最新价格、可用规格、质量合格证书及安全数据表，请访问Aladdin Scientific产品页面或联系当地Aladdin代表。如需大批量供应，可按需咨询。

预期用途：仅供科研使用，不适用于诊断、治疗或人体使用。