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(±)-利索菲林：性质与应用研究指南

· · 发布于 2026年10月3日 · 更新于 2026年10月3日 ·

(±)-Lisofylline是己酮可可碱的一种外消旋黄嘌呤衍生物代谢产物，因其能够抑制促炎细胞因子的产生及溶血磷脂酸信号传导，在免疫学和氧化应激研究中作为重要工具化合物而备受关注。

化学名称: (±)-1-(5-羟基己基)-3,7-二甲基黄嘌呤
分子式: C₁₃H₂₀N₄O₃
分子量: 280.32 g/mol
CAS号: 100324-81-0
化合物类别: 黄嘌呤衍生物；外消旋混合物
主要研究用途: 抗炎、免疫调节及细胞因子抑制研究
储存条件: 于−20°C避光防潮储存

化学特性与结构

(±)-Lisofylline是一种属于甲基黄嘌呤家族的外消旋化合物，在结构上与咖啡因、茶碱和己酮可可碱密切相关。其IUPAC命名为(±)-1-(5-羟基己基)-3,7-二甲基黄嘌呤，CAS号为100324-81-0。该分子以黄嘌呤为核心，在N-1位被5-羟基己基链取代，在侧链碳-5处引入一个手性中心；外消旋(±)标识表明该化合物为(R)-和(S)-对映体的等摩尔混合物。

分子式为C₁₃H₂₀N₄O₃，分子量约为280.32 g/mol。该化合物通常为白色至类白色结晶固体，具有中等水溶性，也可溶于DMSO和乙醇，这些溶剂常被用作细胞实验中的载体溶剂。研究人员需注意，不同对映体的生物活性可能存在差异；研究立体专一性效应时，应使用对映体纯标准品而非外消旋混合物。

作用机制与生物活性

(±)-Lisofylline在研究文献中主要被认可为溶血磷脂酸（LPA）生物合成与信号传导的抑制剂，以及促炎细胞因子产生的调节剂。研究报道显示，该化合物能够抑制受刺激免疫细胞中白细胞介素-6（IL-6）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）等细胞因子的合成，提示其可作为炎症通路研究中的药理学工具。

该化合物是己酮可可碱的代谢产物，己酮可可碱本身是一种已知的磷酸二酯酶抑制剂，(±)-Lisofylline可能具有一定的提升胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平的能力，从而调节下游免疫和炎症反应。此外，研究还表明(±)-Lisofylline可通过干扰髓系细胞和内皮细胞中活性氧（ROS）生成的相关通路来减轻氧化应激。

值得注意的是，早期临床研究曾以(±)-Lisofylline的R-对映体（lisofylline）探索其在造血恢复和1型糖尿病预防中的应用，但进一步的临床开发受到了限制。在研究实验室环境中，该化合物主要作为生化探针，用于探究LPA介导的信号传导和细胞因子驱动的炎症。

研究应用与实验注意事项

(±)-Lisofylline被广泛应用于多种体外和体内研究模型。主要应用领域包括：(1) 炎症细胞因子谱分析——用于探究经脂多糖（LPS）或其他刺激物处理的巨噬细胞或树突状细胞中IL-6、TNF-α及相关介质的上游调控；(2) LPA通路研究——作为化学工具，用于解析癌症生物学和代谢性疾病模型中LPA的生物合成及受体信号传导；(3) 氧化应激模型——用于检测细胞毒性损伤后造血祖细胞或内皮细胞中活性氧（ROS）生成的实验；(4) 糖尿病与自身免疫研究——用于研究胰腺胰岛模型中β细胞保护机制。

在进行(±)-Lisofylline相关实验设计时，研究人员应注意以下几点：以DMSO配制储存液（通常为10–50 mM），再稀释至水性培养基中，保持载体溶剂浓度≤0.1%以降低溶剂效应；进行剂量-效应实验以确定针对特定细胞或组织体系的有效浓度范围；设置适当的载体对照；并注意商业制剂为外消旋体，实验结果应据此进行解读。研究人员应自行验证溶液中的稳定性，并尽量减少储存液的反复冻融次数。

操作、储存与安全指南

储存：(±)-Lisofylline应在−20°C密封容器中储存，避光防潮。在此条件下，该化合物自生产日期起预计可稳定保存至少24个月；然而，建议研究人员使用经验证的生物测定法对每批新品的活性进行确认。避免长期储存工作溶液，尽量现用现配稀释液。

操作：适用标准实验室防护规程。操作固体或高浓度溶液时，应佩戴适当的个人防护装备（PPE），包括丁腈手套、实验服和护目镜。虽然(±)-Lisofylline未被列为高危物质，但应避免吸入粉尘及皮肤或眼睛直接接触。配制储存液时应在通风良好的区域或通风橱中进行操作。

废弃处置：废弃物料和溶液的处置应符合所在机构的相关法规及适用的环境保护指南。未经咨询所在机构的环境健康与安全部门，不得将高浓度溶液直接排入下水道。

质量与纯度：Aladdin Scientific的(±)-Lisofylline（货号L274789）随附由HPLC检测确定纯度的分析证书（CoA）。研究人员在使用前应索取并审阅每批产品的CoA，以确保实验的可重复性。

常见问题

(±)-Lisofylline是什么？它与己酮可可碱有何区别？

(±)-Lisofylline是己酮可可碱的外消旋甲基黄嘌呤衍生物及直接代谢产物，结构上的差异在于己基侧链5位存在一个羟基。己酮可可碱主要以磷酸二酯酶抑制剂的身份在临床上用于外周血管疾病，而(±)-Lisofylline则因其独特的抗炎特性（尤其是对LPA生物合成和促炎细胞因子产生的抑制作用）而被深入研究，是一种具有独特价值的研究工具化合物。

在实验室实验中，推荐使用哪些溶剂溶解(±)-Lisofylline？

DMSO是配制(±)-Lisofylline高浓度储存液的首选溶剂，通常配制为10–50 mM。乙醇也可使用。在细胞实验中，储存液需稀释至水性培养基或缓冲液中；实验体系中DMSO的终浓度应保持在0.1%（v/v）或以下，以避免溶剂细胞毒性。单纯水溶性有限，尤其是在超过低毫摩尔浓度范围时。

(±)-Lisofylline与临床候选药物lisofylline是同一物质吗？

不是。临床试验中研究的候选药物主要是lisofylline的单一R-对映体，而作为研究试剂供应的(±)-Lisofylline是R和S两种对映体的外消旋混合物。对于需要立体专一性活性的研究应用，应选择适当的对映体纯形式。外消旋体适用于对立体选择性无主要要求的一般机制研究和筛选实验。

(±)-Lisofylline的推荐储存条件是什么？

(±)-Lisofylline固体应在−20°C密封避光防潮容器中储存。配制好的DMSO储存液也应在−20°C保存，并分装为单次用量，以避免反复冻融，因为反复冻融可能会随时间推移影响化合物的完整性。

Aladdin Scientific的(±)-Lisofylline提供哪些质量文件？

Aladdin Scientific为每批(±)-Lisofylline（货号L274789）提供分析证书（CoA），内容包括HPLC检测的纯度数据及结构确认信息。研究人员应在使用前索取批次特定的CoA，并将其保存在实验记录中，以支持实验可重复性及实验室规范操作的合规性。

参考文献

Burch RM et al. Lisofylline inhibits the LPS-induced production of TNF-alpha and IL-6 from human peripheral blood mononuclear cells. (Representative published research — exact citation details require verification.)
Laubach VE et al. Lisofylline: mechanisms of action in inflammatory disease models. (Representative published research — exact citation details require verification.)
Bigelow RL et al. Lisofylline and related xanthine derivatives: anti-inflammatory mechanisms and research applications. (Representative published research — exact citation details require verification.)

产品仅供科研与开发使用，不用于人体、动物、诊断或治疗。

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探索主题：抗炎免疫调节氧化应激黄嘌呤衍生物细胞因子抑制

Da — 若无特别说明，分子量单位默认为道尔顿。 Mw — 重均分子量。 Mn — 数均分子量。

产品仅供科研与开发使用，不用于人体、动物、诊断或治疗。

引用本文

阿拉丁科学.《(±)-利索菲林：性质与应用研究指南》. 阿拉丁知识库，更新于 2026年10月3日。
                            https://www.aladdin-e.com/zh_cn/faqs/pm-lisofylline-research-guide-properties-applications.html

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