雷帕霉素（阿拉丁 S115842 ≥98%，S293790 ≥95%，R1371984-GMP，R408790 10mM 溶于 DMSO） 是一种免疫抑制剂，广泛用于预防器官移植受体的排斥反应。其主要作用机制是通过与 FK 结合蛋白 12（FKBP12） 形成复合物，从而抑制 mTOR 信号通路，阻止 mTOR 激活。由此，IL-2 介导的信号转导被阻断，抑制了B细胞和T细胞的活化。

         除了免疫抑制作用外，雷帕霉素在肿瘤研究模型中表现出显著的抗增殖活性。在骨肉瘤细胞中，雷帕霉素可诱导 G1 期细胞周期阻滞和自噬，导致增殖下降；对应的动物异种移植模型亦证实肿瘤生长减少。类似地，在乳腺癌细胞中，雷帕霉素可促进 G1 期阻滞、自噬和凋亡。

         联合治疗也展现出前景：在与 Vismodegib (GDC-0449, 阿拉丁 V127477 ≥98%, V408303 10mM 溶于 DMSO) 联合使用时，雷帕霉素在细胞及胆道癌动物模型中增强了抗癌效力，降低了细胞活力、增殖和肿瘤生长。在临床研究中，雷帕霉素被报道可减少结节性硬化症相关皮肤肿瘤患者的内脏肿瘤体积。

         最新研究结果突出了雷帕霉素在衰老及与年龄相关疾病中的潜力。在酵母模型中，雷帕霉素处理可延长其时间性寿命，可能原因是储存碳水化合物的积累增加，以及 mTOR 抑制所带来的抗应激能力提升。在基因多样性的小鼠模型中，雷帕霉素治疗不仅延长了中位寿命，还延长了最大寿命，即便在生命晚期才开始给药也有效。

         由于 mTOR 信号与氧化应激密切相关，雷帕霉素削弱该通路的能力被认为是其抵御年龄相关病理的重要机制。通过减轻氧化损伤，雷帕霉素不仅表现出延缓疾病进展的作用，还显示出促进整体寿命延长的潜力。

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