BCP

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Direct O-Alkylation of Bicyclo[1.1.1]pentan-1-ol: Avoiding Alkoxide-Mediated Skeletal Fragmentation through Electrophile Activation

Bicyclo[1.1.1]pentane, or BCP, is a rigid cage-like framework. The two bridgehead substituents in 1,3-disubstituted BCPs extend in directions approaching 180°, making this scaffold useful in studies involving three-dimensional bioisosteric replacement of para-disubstituted benzene rings. ...

更新于 2026年8月

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双环[1.1.1]戊醇的直接O-烷基化：通过亲电体活化规避烷氧负离子介导的骨架裂解

双环[1.1.1]戊烷（bicyclo[1.1.1]pentane，BCP）是一种刚性笼状骨架。1,3-二取代BCP的两个桥头取代基具有接近180°的伸展方向，因此常被用于研究对位二取代苯环的三维生物电子等排替换。与平面芳环相比，BCP具有较高的sp³碳比例。在具体药物分子中，以BCP替代苯环有时能够改善溶解度、代谢稳定性等性质，但实际效果仍取决于整个分子的结构和靶点结合方式。 ...

更新于 2026年8月

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双环[1.1.1]戊烷（BCP）为何成为重要药物化学砌块：苯环替代、应变释放与官能团接口

苯环能够限制分子构象、控制取代基方向，并通过疏水作用、π–π相互作用或阳离子–π相互作用参与靶点结合，因此广泛存在于药物分子中。但在部分先导化合物中，芳香环也可能与脂溶性偏高、晶体堆积紧密、溶解度不足或氧化代谢有关。 ...

更新于 2026年8月

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Why Bicyclo[1.1.1]pentane (BCP) Has Become an Important Medicinal Chemistry Building Block: Phenyl Ring Replacement, Strain Release, and Functional-Group Interfaces

The benzene ring can restrict molecular conformation, control substituent orientation, and participate in target binding through hydrophobic interactions, π–π interactions, or cation–π interactions. It is therefore widely present in drug molecules. However, in some lead compounds, aromatic rings ...

更新于 2026年8月