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不可逆共价抑制

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文章

靶向共价抑制剂的作用机制、 设计策略与研究评价

靶向共价抑制剂(targeted covalent inhibitors,TCIs)先与靶蛋白形成非共价复合物,再与结合口袋附近的特定氨基酸残基形成共价键。其开发重点是在提高靶点占有率和作用持续时间的同时,控制弹头反应性及蛋白质组脱靶风险。

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