羧酸预活化

羧酸预活化路线的实验选型逻辑：经典混合酸酐、CDI、磺酰氯与 Yamaguchi 体系的区别与适用情形

酰胺键构建通常为“羧酸与胺缩合”，实验结果却主要取决于羧酸先被转成了哪一类活化中间体。不同活化中间体在反应性、对水和碱的敏感性、对手性中心的影响、副产物性质、后处理难度以及放大适应性上都可能明显不同。因此，这类方法的实验选型，应先判断活化中间体的类型，再判断它更适合哪一类任务。综述文献也一直把这一点作为酰胺化方法比较的基础。 ...