TPA-023B GABA-A调节剂:关键信息与常见问题
TPA-023B GABA-A调节剂:关键信息与常见问题
TPA-023B是一种亚型选择性苯二氮䓬位点部分激动剂,作用于含α2和α3亚基的GABAA受体,被广泛用作研究工具,用于阐明抗焦虑和镇静药理学机制。
- 化学名称/标识
- TPA-023B(系统命名待核实;CAS号请参见分析证书确认)
- 主要靶点
- GABAA受体苯二氮䓬结合位点;对含α2和α3亚基的受体亚型具有选择性
- 药理作用
- 在α2/α3型GABAA受体苯二氮䓬位点发挥部分激动剂作用;对α1和α5亚型的效能显著降低或缺失
- 研究应用
- 用于研究无镇静作用的抗焦虑效应、酒精相互作用及亚型特异性GABA药理学的工具化合物
- Aladdin货号
- T176460
- 推荐储存条件
- 按产品数据表所示储存;通常在-20°C下避光防潮保存(请以当前分析证书为准)
TPA-023B是什么?其作用机制如何?
TPA-023B是一种研究级小分子化合物,作为部分激动剂作用于A型γ-氨基丁酸(GABAA)受体的苯二氮䓬(BZD)结合位点。与经典苯二氮䓬类药物无差别地增强所有主要GABAA受体亚型不同,TPA-023B优先调节含α2和α3亚基的受体,对含α1或α5亚基的受体内在效能显著降低甚至可忽略不计。
这种亚型选择性具有重要的药理学意义,因为临床前研究表明抗焦虑活性主要由含α2和α3的受体介导,而镇静和共济失调与含α1的受体关系更为密切。通过选择性激活α2/α3亚型,TPA-023B成为在体内外解析这些不同药理功能的重要工具化合物。
注:由于提供的原始资料中未包含具体结合亲和力数值(Ki、EC50)及内在效能百分比,本文未予引用。研究人员请参阅原始文献及Aladdin产品数据表(货号T176460)获取精确数据。
溶解度、配制方法与操作指南
适当的溶解对于TPA-023B的可重复实验结果至关重要。与许多亲脂性CNS工具化合物一样,TPA-023B的水溶性有限。以下为一般性操作指南,但研究人员必须以Aladdin当前产品数据表或货号T176460分析证书(CoA)中的具体溶解度数据为准:
- 推荐溶剂:通常使用二甲基亚砜(DMSO)配制高浓度储备液,也可根据实验需要使用乙醇。
- 水相稀释:向水性缓冲液或细胞培养基中稀释时,应逐步稀释以避免沉淀。实验体系中DMSO终浓度通常应≤0.1%,以最小化溶剂效应。
- 储备液储存:将储备液分装后储存于-20°C,避免反复冻融以保持化合物完整性。
- 避光性:作为预防措施,应避免溶液长时间暴露于光照下。
操作TPA-023B时,请始终遵循实验室研究化学品的标准安全规范,并在使用前参阅Aladdin Scientific提供的安全数据表(SDS)。
TPA-023B的研究应用
TPA-023B主要用作临床前神经科学和药理学研究中的药理学工具化合物,主要应用领域包括:
- 抗焦虑机制研究:探究通过α2/α3选择性GABAA调节能否在不产生非选择性苯二氮䓬类药物所致镇静、遗忘或依赖性副作用的情况下实现抗焦虑效果。
- 亚型药理学研究:利用受体亚型选择性配体阐明GABAA受体各亚型在神经元回路中的功能角色。
- 酒精及药物相互作用研究:在受体层面探索GABAergic化合物与乙醇之间的交叉耐受性和相互作用。
- 体外电生理与结合实验:用于膜片钳记录、放射配体竞争结合实验及基于荧光的检测方法,以表征GABAA受体功能。
- 行为药理学模型:用于啮齿类动物焦虑模型(如高架十字迷宫、恐惧增强惊跳反应)以验证焦虑选择性假说。
TPA-023B仅供研究使用,未经批准用于人类治疗。
订购、货源及质量保证
TPA-023B可通过Aladdin Scientific以货号T176460订购。以下信息与采购和质量保证相关:
- 纯度:Aladdin Scientific提供研究级试剂,纯度规格通过HPLC和NMR等分析方法确认。货号T176460的具体纯度等级请以当前产品页面或分析证书(CoA)为准。
- 文件资料:每个生产批次均可提供分析证书(CoA)和安全数据表(SDS),可通过Aladdin官网获取或联系索取。
- 规格选择:可能提供多种包装规格,请参阅Aladdin产品列表了解当前库存和价格。
- 订购方式:可通过Aladdin Scientific官网直接下单,或联系销售团队。如需大批量或定制规格,请联系Aladdin客服。
- 运输:该化合物应按SDS规定进行冷链运输,请在下单时向Aladdin确认运输条件。
如需了解最新货源、定价及规格详情,请访问Aladdin Scientific货号T176460的产品页面。
常见问题
TPA-023B在GABAA受体上的亚型选择性特征如何?
TPA-023B作为苯二氮䓬位点的部分激动剂,优先作用于含α2和α3亚基的GABAA受体,对含α1和α5亚基的受体亚型内在效能显著降低。这种选择性特征使其适用于研究可能与镇静效应相分离的抗焦虑机制。各亚型的确切效能百分比请参阅原始文献或Aladdin产品数据表加以核实。
TPA-023B可溶于哪些溶剂用于体外实验?
TPA-023B通常溶于DMSO配制高浓度储备液,因其水溶性有限。储备液可逐步稀释至水性缓冲液或细胞培养基中使用。实验孔中DMSO终浓度通常应保持在≤0.1%,以避免溶剂相关干扰。配制溶液前,请务必参阅Aladdin货号T176460当前分析证书上的溶解度具体规格。
TPA-023B是否适用于啮齿类动物模型的体内研究?
是的,TPA-023B已被用于临床前啮齿类动物体内模型,尤其是高架十字迷宫和恐惧增强惊跳反应等焦虑相关行为范式,以评估α2/α3 GABAA调节的焦虑选择性假说。研究人员应根据原始文献自行建立适用于体内研究的载体配方和剂量范围,本文不提供具体体内实验方案。
TPA-023B应如何储存以保持稳定性?
TPA-023B应按照Aladdin货号T176460产品数据表和分析证书(CoA)规定的条件储存,通常在-20°C干燥避光环境下保存。DMSO储备液应分装以避免反复冻融,因多次冻融会随时间推移降低化合物完整性。使用前请务必核查CoA上的有效期。
在哪里可以订购TPA-023B?有哪些文件资料可供获取?
TPA-023B(货号T176460)可通过Aladdin Scientific官网或Aladdin销售团队直接订购。每个批次均提供分析证书(CoA)和安全数据表(SDS)。如需大批量或定制包装,请直接联系Aladdin客服。定价和库存情况请在订购时通过产品页面确认。
参考文献
- Aladdin Scientific product datasheet and certificate of analysis for TPA-023B, SKU T176460. Aladdin Scientific.
- Atack JR. GABAA receptor subtype-selective modulators. I. alpha2/alpha3-selective agonists as non-sedating anxiolytics. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2011. [General reference — specific volume/page details need verification]
- Rudolph U, Mohler H. GABA-based therapeutic approaches: GABAA receptor subtype functions. Current Opinion in Pharmacology, 2006. [General reference — specific details need verification]
产品仅供科研与开发使用,不用于人体、动物、诊断或治疗。
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