计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
GSK2334470,新型有效的PDK1抑制剂, 3-磷酸肌酸依赖性蛋白激酶 1 抑制剂；极光激酶 A 抑制剂；极光激酶 B 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 提供 ≥95% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GSK2334470是PDK1抑制剂，IC50为10 nM，对别的相关AGC激酶无活性。A potent and selective PDK1 inhibitor that subsequently induces apoptotic cell death
GSK2334470 is a novel PDK1 inhibitor with IC50 of ~10 nM, with no activity at other close related AGC-kinases.
A potent and selective PDK1 inhibitor that subsequently induces apoptotic cell death
规格
英文别名
AKOS024458000 | Q27077885 | (3S,6R)-1-(6-(3-amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)pyrimidin-4-yl)-N-cyclohexyl-6-methylpiperidine-3-carboxamide | 3-Piperidinecarboxamide, 1-[6-(3-amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)-4-pyrimidinyl]-N-cyclohexyl-6-methyl-
规格或纯度
Moligand™, ≥95%
英文名称
GSK2334470
生化机理
GSK2334470 是一种高度特异性的 PDK1（3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1）强效抑制剂。GSK2334470 可用于细胞中消减 T 环磷酸化，激活 SGK、S6K1 和 RSK，并抑制 Akt 的激活。新颖、强效的 PDK1（3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶 1）抑制剂（IC 50 = ~10 nM），对其他密切相关的 AGC 激酶没有活性。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
3-磷酸肌酸依赖性蛋白激酶 1 抑制剂；极光激酶 A 抑制剂；极光激酶 B 抑制剂
备注
如果有可能，您尽量在使用的当天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。
纯度
≥95%
名称和识别符
PubChem SID
分子类型
小分子
IUPAC Name
(3S,6R)-1-[6-(3-amino-1H-indazol-6-yl)-2-(methylamino)pyrimidin-4-yl]-N-cyclohexyl-6-methylpiperidine-3-carboxamide
INCHI
1S/C25H34N8O/c1-15-8-9-17(24(34)28-18-6-4-3-5-7-18)14-33(15)22-13-20(29-25(27-2)30-22)16-10-11-19-21(12-16)31-32-23(19)26/h10-13,15,17-18H,3-9,14H2,1-2H3,(H,28,34)(H3,26,31,32)(H,27,29,30)/t15-,17+/m1/s1
InChi Key
QLPHOXTXAKOFMU-WBVHZDCISA-N
Smiles
CC1CCC(CN1C2=NC(=NC(=C2)C3=CC4=C(C=C3)C(=NN4)N)NC)C(=O)NC5CCCCC5
Isomeric SMILES
C[C@@H]1CC[C@@H](CN1C2=NC(=NC(=C2)C3=CC4=C(C=C3)C(=NN4)N)NC)C(=O)NC5CCCCC5
分子量
462.59
Reaxy-Rn
52299093
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=52299093&ln=
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类（Class) | 苯并吡唑类 |
| 亚类（Subclass） | 吲哚类 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 吲哚类 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | 哌啶甲酰胺 二烷基芳胺 仲烷基芳胺 氨基嘧啶及其衍生物 咪唑内酰胺类 苯类化合物 吡唑类 杂芳族化合物 仲羧酸酰胺 氨基酸及其衍生物 氮杂环化合物 羰基化合物 碳氢化合物衍生物 有机氧化物 有机光子化合物 伯胺 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂多环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 3-哌啶甲酰胺 - 氨基酸 - 氨基酸或其衍生物 - 氨基吡啶 - 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 吡唑 - 苯基化合物 - 苯并吡唑 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 二烷基芳基胺 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 咪唑内酰胺 - 吲唑 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 哌嗪 - 哌嗪-3,4-二羧酰胺 - 初级胺 - 吡唑 - 嘧啶 - 二级脂肪族/芳香族胺 - 醛基 - 醛基 |
| 描述（Description） | 该化合物属于吲唑类有机化合物。这类化合物含有吲唑结构单元，其特征在于吡唑环与苯环共轭。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
AURKA
Tchem
极光激酶A(Aurora kinase A)
(1 活性数据)
AURKB
Tchem
极光激酶B(Aurora kinase B)
(1 活性数据)
PDPK1
Tchem
3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶 1(3-phosphoinositide-dependent protein kinase 1)
(6 活性数据)
ABL1
Tclin
Tyrosine-protein kinase ABL
(18331 活性数据)
EGFR
Tclin
Epidermal growth factor receptor erbB1
(33727 活性数据)
DAPK3
Tchem
Death-associated protein kinase 3
(2108 活性数据)
GSK3B
Tclin
Glycogen synthase kinase-3 beta
(11785 活性数据)
CSNK1D
Tchem
Casein kinase I delta
(4546 活性数据)
CHEK2
Tchem
Serine/threonine-protein kinase Chk2
(4015 活性数据)
PDPK1
Tchem
3-phosphoinositide dependent protein kinase-1
(3758 活性数据)
AKT3
Tchem
Serine/threonine-protein kinase AKT3
(3157 活性数据)
CHUK
Tchem
Inhibitor of nuclear factor kappa B kinase alpha subunit
(3170 活性数据)
AURKB
Tchem
Serine/threonine-protein kinase Aurora-B
(6805 活性数据)
ROCK1
Tclin
Rho-associated protein kinase 1
(4723 活性数据)
SYK
Tclin
Tyrosine-protein kinase SYK
(7372 活性数据)
RPS6KA1
Tchem
Ribosomal protein S6 kinase alpha 1
(2796 活性数据)
RPS6KA6
Tchem
Ribosomal protein S6 kinase alpha 6
(2027 活性数据)
KDR
Tclin
Vascular endothelial growth factor receptor 2
(20924 活性数据)
ROCK2
Tclin
Rho-associated protein kinase 2
(6206 活性数据)
MET
Tclin
Hepatocyte growth factor receptor
(10718 活性数据)
CDK2
Tchem
Cyclin-dependent kinase 2
(9050 活性数据)
RPS6KA2
Tchem
Ribosomal protein S6 kinase alpha 2
(2184 活性数据)
PIK3CG
Tclin
PI3-kinase p110-gamma subunit
(5411 活性数据)
PRKCQ
Tchem
Protein kinase C theta
(3319 活性数据)
AKT1
Tchem
Serine/threonine-protein kinase AKT
(9192 活性数据)
PDK1
Tchem
Pyruvate dehydrogenase kinase isoform 1
(2021 活性数据)
SGK1
Tchem
Serine/threonine-protein kinase Sgk1
(2343 活性数据)
RPS6KA3
Tchem
Ribosomal protein S6 kinase alpha 3
(4284 活性数据)
TGFBR1
Tchem
TGF-beta receptor type I
(3786 活性数据)
AURKA
Tchem
Serine/threonine-protein kinase Aurora-A
(10240 活性数据)
MAP3K5
Tchem
Mitogen-activated protein kinase kinase kinase 5
(1965 活性数据)
STK17A
Tchem
Serine/threonine-protein kinase 17A
(1791 活性数据)
K562
(73714 活性数据)
U2OS
(164939 活性数据)
HEL
(6614 活性数据)
HepG2
(196354 活性数据)
RET
Tclin
Tyrosine-protein kinase receptor RET
(6732 活性数据)
BRSK2
Tchem
BR serine/threonine-protein kinase 2
(1562 活性数据)
NLK
Tchem
Serine/threonine protein kinase NLK
(977 活性数据)
BRSK1
Tchem
BR serine/threonine-protein kinase 1
(2120 活性数据)
NUAK1
Tchem
NUAK family SNF1-like kinase 1
(1769 活性数据)
PRKX
Tchem
Serine/threonine-protein kinase PRKX
(2278 活性数据)
SGK2
Tchem
Serine/threonine-protein kinase Sgk2
(2068 活性数据)
BRD4
Tchem
Bromodomain-containing protein 4
(13122 活性数据)
OCI-AML2
(350 活性数据)
TRIM24
Tchem
Transcription intermediary factor 1-alpha
(2087 活性数据)
BRPF1
Tchem
Peregrin
(2217 活性数据)
HEK-293T
(167025 活性数据)
关联靶点（其它种属）
Mapk1
MAP kinase ERK2 (650 活性数据)
Hdac6
Histone deacetylase 6 (222 活性数据)
Fgfr3
Fibroblast growth factor receptor 3 (21 活性数据)
Mus musculus (284745 活性数据)
rep
Replicase polyprotein 1ab (378 活性数据)
SARS-CoV-2 (38078 活性数据)
作用机制
| 作用机制 | Action Type | target ID | Target Name | Target Type | Target Organism | Binding Site Name | 参考文献 |
|---|
化学和物理性质
溶解性
DMSO 90 mg/mL Water <1 mg/mL Ethanol 90 mg/mL
分子量
462.600 g/mol
XLogP3
3.900
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
7
可旋转键计数Rotatable Bond Count
5
精确质量Exact Mass
462.286 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
462.286 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
125.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
34
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
688.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
2
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
1
安全和危险性（GHS）
WGK Germany
3
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
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| 批号(Lot Number) | 证书类型 | 货号 |
|---|---|---|
 F2625088 |
分析证书 | G126481 |
| F2302388 |
分析证书 | G126481 |
| F2302853 |
分析证书 | G126481 |
| F2302397 |
分析证书 | G126481 |
| F2302393 |
分析证书 | G126481 |
| F2302391 |
分析证书 | G126481 |
| F2302390 |
分析证书 | G126481 |
| F2302849 |
分析证书 | G126481 |
| F2302387 |
分析证书 | G126481 |
| F2302389 |
分析证书 | G126481 |
| F2302396 |
分析证书 | G126481 |
| F2302395 |
分析证书 | G126481 |
| F2302392 |
分析证书 | G126481 |
| D2317175 |
分析证书 | G126481 |
| D2317158 |
分析证书 | G126481 |
| D2317164 |
分析证书 | G126481 |
| D2317166 |
分析证书 | G126481 |
| D2317174 |
分析证书 | G126481 |
| D2317177 |
分析证书 | G126481 |
| D2317176 |
分析证书 | G126481 |
| C2624084 |
分析证书 | G126481 |
| D2317185 |
分析证书 | G126481 |
| D2317179 |
分析证书 | G126481 |
| D2317178 |
分析证书 | G126481 |
技术文档和文章
溶液计算器
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