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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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Go 6983, 蛋白激酶 C alpha 抑制剂；蛋白激酶 C beta 抑制剂；蛋白激酶 C delta 抑制剂；蛋白激酶 C gamma 抑制剂；蛋白激酶 C zeta 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GO6983 has been used as a protein kinase C (PKC) inhibitor to study its effects on the nuclear import. It has also been used as a supplement in Fc medium to culture mouse embryonic stem (mES) cells on mitomycin C treated mouse embryonic fibroblasts (MEFs).
Information
Go 6983 Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983) is a pan- PKC inhibitor against for PKCα, PKCβ, PKCγ and PKCδ with IC50 of 7 nM, 7 nM, 6 nM and 10 nM, respectively; less potent to PKCζ and inactive to PKCμ.
In vitro
Go 6983 (300 μM) suppresses PKCμ auto-phosphorylation by 20% reduction in NIH3T3 transfected with PKCμ. In hearts reperfused with PMNs and Gö 6983 (100 nM), left ventricular developed pressure (LVDP) and the rate of LVDP recoveres to 89% and 74% of baseline values, respectively, significantly higher than PMNs alone. Gö 6983 (100 nM) significantly reduces PMNs adherence to the endothelium and infiltration into the myocardium compared with Ischemia followed by reperfusion (I/R)+ PMN hearts, and significantly inhibits superoxide release from PMNs by 90%. Gö 6983 attenuates post-I/R cardiac contractile dysfunction in the presence of PMNs, which may be related in part to decreased superoxide production. Gö 6983 significantly inhibits antigen-induced superoxide release from leukocytes of patients previously sensitized to tree pollen. Go 6983 inhibited intracellular Ca(2+) accumulation in human vascular tissue, suggesting a mechanism for its vasodilator properties. Go-6983 (1 μM) combined with Ro-31-8425 (390 nM) slightly inhibits Angiotensin II–induced PLD2 activity in PGSMCs. Go 6983 is isoform-specific PKC inhibitor that target the ATP binding site. Go 6983 inhibits ΔPfPKB activity with an IC50 of 1 μM. In Go 6983 (5 μM)-treated cells, the number of rings in the following cycle is markedly less compared with the control cultures. Go 6983 (5 μM) treatment results in an almost 60% decrease in formation of new rings in P. falciparum cultures.
In vivo
Go6983 (22.0 μg/mouse, i.v.) strongly inhibits tumor metastasis by 51.2 % in a mouse pulmonary B16BL6 tumor model.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥96%
规格
英文别名
GOE 6983, Gö 6983 | 1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-5-methoxy-1H-indol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
Go 6983
生化机理
Go 6983（GOE 6983，Gö 6983）是一种泛 PKC 抑制剂，对 PKCα、PKCβ、PKCγ 和 PKCδ 的 IC50 分别为 7 nM、7 nM、6 nM 和 10 nM；对 PKCζ 的作用较弱，而对 PKCμ 则无活性。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
蛋白激酶 C alpha 抑制剂；蛋白激酶 C beta 抑制剂；蛋白激酶 C delta 抑制剂；蛋白激酶 C gamma 抑制剂；蛋白激酶 C zeta 抑制剂
名称和识别符
EC号
634-328-6
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CN(C)CCCN1C=C(C2=C1C=CC(=C2)OC)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54
分子量
442.51
Reaxy-Rn
8592990
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=8592990&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
PRKCZ
Tchem
蛋白激酶 C zeta 型(Protein kinase C zeta type)
(1 活性数据)
PRKCD
Tclin
蛋白激酶 C δ 型(Protein kinase C delta type)
(1 活性数据)
PRKCB
Tchem
蛋白激酶Cβ型(Protein kinase C beta type)
(1 活性数据)
PRKCG
Tchem
蛋白激酶Cγ型(Protein kinase C gamma type)
(1 活性数据)
PRKCA
Tchem
蛋白激酶Cα型(Protein kinase C alpha type)
(1 活性数据)
安全和危险性（GHS）
象形图
信号词
Warning
危险声明
H315: 引起皮肤刺激
H319: 引起严重眼睛刺激
H335: 可能引起呼吸道刺激
预防措施声明
P261: 避免吸入灰尘/烟雾/气体/雾/蒸汽/喷雾
P305+P351+P338: 如进入眼睛：用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出隐形眼镜。继续冲洗。
P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P302+P352: 如皮肤沾染：用水充分清洗。
P321: 特殊处理（请参阅此标签上的...）。
P405: 密闭存放
P501: 将内容物/容器处理到。。。
P264: 处理后要彻底洗手。
P271: 仅在室外或通风良好的地方使用。
P304+P340: 如误吸入：将人转移到空气新鲜处，保持呼吸舒适体位。
P403+P233: 存放在通风良好的地方。保持容器密闭。
P362+P364: 脱掉沾污的衣服，清洗后方可重新使用。
P264+P265: 处理后彻底洗手[和…]。不要触摸眼睛。
P337+P317: 如果眼睛刺激持续：寻求医疗帮助。
P332+P317: 如果出现皮肤刺激：请寻求医疗帮助。
P319: 如果你感到不适，请寻求医疗帮助。
WGK Germany
3
个人防护装备
dust mask type N95 (US)， Eyeshields， Gloves
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
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请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 133053-19-7，分子式为 C26H26N4O3，分子量为 442.51 g/mol。
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