Gemfibrozil (CI-719) is an activator of peroxisome proliferator-activated receptor-alpha (PPARα), used for the treatment of hypercholesterolemia and hypertriglyceridemia.
In vitro

Gemfibrozil exerts a minimal inhibitory effect on CYP3A-mediated simvastatin hydroxy acid (SVA) oxidation, but does inhibit SVA glucuronidation in dog and human liver microsomes. Gemfibrozil markedly inhibits M-23 formation, with a K(i) (IC(50)) value of 69 (95) mM, whereas inhibition of M-1 formation is weaker with a K(i) (IC(50)) value of 273 mM in human liver microsomes. Gemfibrozil strongly and competitively inhibits CYP2C9 activity, with a K(i) (IC(50)) value of 5.8 (9.6) mM. Gemfibrozil exhibits somewhat smaller inhibitory effects on CYP2C19 and CYP1A2 activities, with K(i) (IC(50)) values of 24 (47) mM and 82 (136) mM, respectively. Gemfibrozil, a lipid-lowering drug, inhibits cytokine-induced production of NO and the expression of inducible nitric-oxide synthase (iNOS) in human U373MG astroglial cells and primary astrocytes. Gemfibrozil induces peroxisome proliferator-responsive element (PPRE)-dependent luciferase activity, which is inhibited by the expression of DeltahPPAR-alpha, the dominant-negative mutant of human PPAR-alpha. Gemfibrozil strongly inhibits the activation of NF-kappaB, AP-1, and C/EBPbeta but not that of gamma-activation site (GAS) in cytokine-stimulated astroglial cells.

In vivo

Gemfibrozil treatment significantly reduces (2-3-fold) the plasma clearance of SVA and the biliary excretion of SVA glucuronide (together with its cyclization product SV), but not the excretion of a major oxidative metabolite of SVA in dogs.
Cell Data

cell lines：HCT116, NCI-H460, BRO, GRANTA-519, HL-60, THP-1, and Raji

Concentrations：

Incubation Time：

Powder Purity:≥99%

规格

英文别名

CI-719 | 5-(2,5-dimethylphenoxy)-2,2-dimethyl-pentanoic acid

规格或纯度

Moligand™, 10mM in DMSO

英文名称

Gemfibrozil

生化机理

吉非罗齐（CI-719）是一种过氧化物酶体增殖激活受体-α（PPARα）激活剂，用于治疗高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

储存条件

-80℃储存

运输条件

特低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

过氧化物酶体增殖激活受体 alpha 激动剂

名称和识别符

EC号

247-280-2

分子类型

小分子

Isomeric SMILES

CC1=CC(=C(C=C1)C)OCCCC(C)(C)C(=O)O

分子量

250.33

Reaxy-Rn

1881200

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=1881200&ln=

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TTR Tclin 转甲状腺素蛋白(Transthyretin) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： TTR

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

PPARA Tclin 过氧化物酶体增殖激活受体α(Peroxisome proliferator-activated receptor alpha) (1 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： PPARA

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro

沸点

159 °C/0.02 mmHg

熔点

61 °C

安全和危险性（GHS）

象形图

GHS08, GHS09, GHS07

信号词

Warning

危险声明

H351: 怀疑引起遗传缺陷

H411: 对水生生物有毒并具有长期持续影响

H302: 吞食有害

H361: 怀疑破坏生育力或未出生的孩子

预防措施声明

P273: 避免释放到环境中。

P280: 戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。

P405: 密闭存放

P501: 将内容物/容器处理到。。。

P264: 处理后要彻底洗手。

P270: 使用本产品时，请勿进食、饮水或吸烟。

P391: 收集溢出物

P330: 漱口

P203: 使用前，获取、阅读并遵守所有安全说明。

P301+P317: 如果被吞咽：请寻求医疗帮助。

P318: 如果暴露或担心，请就医。

WGK Germany

RTECS

YV7120000

Merck Index

4388

个人防护装备

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

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