计算溶液所需的质量、体积或浓度。
| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 2 篇同行评审文献引用。
概述
GW5074 已用作 C2 小鼠骨骼肌成肌细胞、 HT-29 结直肠腺癌细胞系和中性粒细胞中 cRaf1 的特异性抑制剂
Information
GW5074 is a potent and selectivec-Rafinhibitor withIC50of 9 nM, no effect on the activities of JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 or c-Fms is noted. GW5074 inhibits LK-inducedapoptosis.
In vitro
GW5074 is a potent and specific inhibitor of c-Raf with IC50 of 9 nM and has no effect of MKK6, MKK7, p38 MAP kinase and cdks in vitro. However, treatment of neuronal cultures with GW5074 permits accumulation of activating modifications on c-Raf and also B-Raf. The inhibition of LK-induced apoptosis by GW5074 in cerebellar granule neurons is not MEK-ERK-dependent. GW5074 delays down-regulation of Akt activity but inhibits apoptosis by an Akt-independent mechanism. GW5074 affects Ras, nuclear factor-kappa B and c-jun. GW5074 inhibits cell death caused by neurotoxins in granule cells and other neuronal types.
In vivo
GW5074 is protective in an in vivo experimental model of Huntington’s disease. GW5074 (5 mg/Kg) completely prevented extensive bilateral striatal lesions induced by 3-NP in mice. GW5074 completely abolishes chronic morphine-mediated AC superactivation I in CHO cells stably expressing the humanμ-opioid receptor. GW5074 suppresses sidestream smoke-induced airway hyperresponsiveness in mice.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：~5 μM
Incubation Time：24 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
2H-Indol-2-one, 3-[(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)methylene]-1,3-dihydro-5-iodo-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
GW5074
生化机理
GW5074 是一种强效的选择性 c-Raf 抑制剂，IC50 为 9 nM，对 JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2 或 c-Fms 的活性没有影响。GW5074 可抑制 LK 诱导的细胞凋亡。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
Raf-1 原癌基因抑制剂；丝氨酸/苏氨酸激酶
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1=CC2=C(C=C1I)/C(=C/C3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br)/C(=O)N2
分子量
520.94
Reaxy-Rn
8641129
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=8641129&ln=
技术文档
高级数据
关联靶点（人）
CYP1A2
Tchem
细胞色素 P450 1A2(Cytochrome P450 1A2)
(1 活性数据)
RAF1
Tclin
RAF 原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAF proto-oncogene serine/threonine-protein kinase)
(4 活性数据)
BRAF
Tclin
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-raf(Serine/threonine-protein kinase B-raf)
(9 活性数据)
ARAF
Tchem
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 A-Raf(Serine/threonine-protein kinase A-Raf)
(1 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 71 mg/mL (198.64 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
此产品的引用文献
引用文献
| 1. Jiao Ma, Zhechun Hu, Huimin Yue, Yujian Luo, Chao Wang, Xuan Wu, Yan Gu, Lang Wang. (2023) GRM2 Regulates Functional Integration of Adult-Born DGCs by Paradoxically Modulating MEK/ERK1/2 Pathway. JOURNAL OF NEUROSCIENCE, 43 (16): (2822-2836). [PMID:36878727] [10.1523/JNEUROSCI.1886-22.2023] |
| 2. Xiaoli Ling, Zhipeng Tian, Dong Chen, Yujia Zhang, Ziyan Dong, Dan He, Jiayu Li, Zhidi He, Jiaxin Li, Fang Chen, Qin He, Man Li. (2024) Functionalized aluminum hydroxide-based self-adjuvanted nanovaccine orchestrates antitumor immune responses via Dectin-1 signaling. JOURNAL OF CONTROLLED RELEASE, [PMID:39716663] [10.1016/j.jconrel.2024.12.035] |
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 220904-83-6，分子式为 C15H8Br2INO2，分子量为 520.94 g/mol。
如何获取批次专用COA？
每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
产品仅提供给经过验证的企业、机构和合格的专业人员用于研发。不适用于人类、动物、诊断或治疗。
Copyright © 2023至今 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 保留所有权利。
危险品化学品经营许可证（带存储）