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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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GSK126, 组蛋白-赖氨酸 N-甲基转移酶 EZH2 抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GSK126是高活性，S-腺苷-蛋氨酸竞争性EZH2甲基转移酶抑制剂，Ki为0.5 nM。
Information
GSK126 GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) is a potent, highly selective EZH2 methyltransferase inhibitor with IC50 of 9.9 nM, >1000-fold selective for EZH2 over 20 other human methyltransferases.
In vitro
In vitro, GSK126 most potently inhibits H3K27me3, followed by H3K27me2 in both EZH2 wild-type and mutant DLBCL cell lines. GSK126 also effectively inhibits the proliferation of EZH2 mutant DLBCL cell lines, and induces transcriptional activation of EZH2 target genes in sensitive cell lines. In A687V EZH2-mutant cells, GSK126 treatment results in a global decrease in H3K27me3, robust gene activation, caspase activation, and decreased proliferation. In parental H2087 cells, GSK126 inhibits the expression of VEGF-A and phosphorylated Ser(473)-AKT, and thus causes the inhibition of cell proliferation, migration and metastasis.
In vivo
In mice bearing KARPAS-422 and Pfeiffer xenografts, GSK126 (150 mg/kg/d, i.p.) decreases global H3K27me3, increases gene expression, and thus causes marked tumour regression.
Cell Data
cell lines：
Concentrations：0~10 μM
Incubation Time：6 days
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
GSK2816126A, GSK2816126 | 1-(S)-sec-butyl-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-3-methyl-6-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-indole-4-carboxamide
规格或纯度
Moligand™, 2mM in DMSO
英文名称
GSK126
生化机理
GSK126（GSK2816126A，GSK2816126）是一种强效、高选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂，IC50 为 9.9 nM，对 EZH2 的选择性大于其他 20 种人类甲基转移酶的 1000 倍。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
组蛋白-赖氨酸 N-甲基转移酶 EZH2 抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC[C@H](C)N1C=C(C2=C(C=C(C=C21)C3=CN=C(C=C3)N4CCNCC4)C(=O)NCC5=C(C=C(NC5=O)C)C)C
分子量
526.67
Reaxy-Rn
21957292
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=21957292&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 3.9 |
|---|
关联靶点（人）
EZH2
Tclin
组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶EZH2(Histone-lysine N-methyltransferase EZH2)
(14 活性数据)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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