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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
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GDC-0879, B-Raf 原癌基因抑制剂；丝氨酸/苏氨酸激酶
有货
概述
Information
GDC-0879 (AR-00341677) is a novel, potent, and selectiveB-Rafinhibitor withIC50of 0.13 nM in A375 and Colo205 cells with activity against c-Raf as well; no inhibition known to other protein kinases.
In vitro
GDC-0879 also inhibits cellular pERK with IC50 of 63 nM. GDC-0879 shows comparable potency in A375 melanoma and Colo205 colorectal carcinoma cell lines, both of which are B-RafV600E mutant, with IC50 of 59 nM and 29 nM for pMEK1 inhibition respectively. GDC-0879 potently inhibits B-RafV600E in Malme3M cells with IC50 of 0.75 μM. GDC-0879 also shows EC50 values < 0.5 μM in many tumor cells (A375, 624, SK-MEL-28, Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34, and Colo201).
In vivo
In GDC-0879 treated mice, both cell line- and patient-derived BRAFV600E tumors exhibit stronger and more sustained pharmacodynamic inhibition (>90% for 8 hours) and improved survival compared to mutant KRAS-expressing tumors. Although there is involvement of activated RAF signaling in RAS-induced tumorigenesis, decreased time to progression is observed for some KRAS-mutant tumors following GDC-0879 administration. Whereas GDC-0879-mediated efficacy is associated strictly with B-RafV600E status, MEK inhibition also attenuates proliferation and tumor growth of cell lines expressing wild-type BRAF (81% KRAS mutant, 38% KRAS wild type). The responsiveness of B-RafV600E melanoma cells to GDC-0879 could be dramatically altered by pharmacologic and genetic modulation of PI3K pathway activity.
Cell Data
cell lines：MCF-7
Concentrations：
Incubation Time：
Powder Purity:≥95%
规格
英文别名
(E)-5-(1-(2-hydroxyethyl)-3-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)-2,3-dihydroinden-1-one oxime
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
GDC-0879
生化机理
GDC-0879 (AR-00341677) 是一种新型、强效、选择性 B-Raf 抑制剂，在 A375 和 Colo205 细胞中的 IC50 值为 0.13 nM，对 c-Raf 也有活性；对其他蛋白激酶没有抑制作用。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
B-Raf 原癌基因抑制剂；丝氨酸/苏氨酸激酶
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
C1C/C(=N\O)/C2=C1C=C(C=C2)C3=CN(N=C3C4=CC=NC=C4)CCO
分子量
334.37
Reaxy-Rn
12685506
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=12685506&ln=
高级数据
关联靶点（人）
RAF1
Tclin
RAF 原癌基因丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶(RAF proto-oncogene serine/threonine-protein kinase)
(2 活性数据)
BRAF
Tclin
丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶B-raf(Serine/threonine-protein kinase B-raf)
(8 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMSO: 79 mg/mL (200.57 mM); Ethanol: 79 mg/mL (200.57 mM); Water: Insoluble;
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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技术文档和文章
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常见问题
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