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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
GSK2636771, PI3 激酶 p110-beta 亚基抑制剂
有货
为什么选择此级别
Moligand™ 级 ，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-80℃储存。特低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂，对PTEN缺失细胞系敏感。
Information
GSK2636771 is a potent, orally bioavailable and selective inhibitor ofPI3Kβwith >900-fold selectivity over PI3Kα/PI3Kγ and >10-fold over PI3Kδ. Sensitive to PTEN cell lines.
In vitro
GSK-2636771 shows selectively inhibitory activity in PTEN cell lines (human prostate adenocarcinoma PC-3 and breast cancer HCC70) with EC50 of 36 nM and 72 nM, respectively. GSK2636771 significantly decreases cell viability in p110β-reliant PTEN-deficient PC3 prostate and BT549 and HCC70 breast cancer cell lines, and leads to a marked decrease of AKT phosphorylation only in the control prostate and breast cancer cell lines.
In vivo
GSK-2636771 decreases phosphorylated protein kinase Akt (Ser473) levels in these xenograft models. GSK-2636771 (100 mg/kg) do not increase glucose/insulin levels in mice.
Cell Data
cell lines：MALME-3M, Colo829, Colo38, A375, SK-MEL28, and A2058 cells
Concentrations：~10 μM
Incubation Time：72 hours
Powder Purity:≥99%
规格
英文别名
1H-Benzimidazole-4-carboxylic acid, 2-methyl-1-[[2-methyl-3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-6-(4-morpholinyl)-
规格或纯度
Moligand™, 10mM in DMSO
英文名称
GSK2636771
生化机理
GSK2636771 是一种强效、口服生物利用度高的 PI3Kβ 选择性抑制剂，对 PI3Kα/PI3Kγ 的选择性大于 900 倍，对 PI3Kδ 的选择性大于 10 倍。对 PTEN 缺失细胞株敏感。
储存条件
-80℃储存
运输条件
特低温运输
作用类型
抑制剂
作用机制
PI3 激酶 p110-beta 亚基抑制剂
名称和识别符
分子类型
小分子
Isomeric SMILES
CC1=C(C=CC=C1C(F)(F)F)CN2C(=NC3=C(C=C(C=C32)N4CCOCC4)C(=O)O)C
分子量
433.42
Reaxy-Rn
22377911
Reaxys-RN link address
https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=22377911&ln=
技术文档
高级数据
产品属性
| ALogP | 4 |
|---|
关联靶点（人）
PIK3CB
Tchem
磷脂酰肌醇 4,5-双磷酸 3-激酶催化亚基 β 异构体(Phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit beta isoform)
(4 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
Solubility (25°C) In vitro DMF 24 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (51.65 mM); DMSO: 0.01 mg/mL warmed with 50ºC Water: bath (0.02 mM); Water: Insoluble;
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
输入批号以搜索分析图谱:
技术文档和文章
溶液计算器
常见问题
「Moligand?」是什么？
「Moligand?」是阿拉丁科学的高端产品线之一，专为多个工作流程中的高纯度应用而设计。与同类工作流程中的标准级别相比，「Moligand?」产品通常具有更严格的规格、更严谨的 QC 以及更强的批间一致性。
本产品应如何储存？
请于?80 °C条件下保存。需超低温保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用干冰配冷袋冷冻运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存；处理干冰时请戴隔热手套并保持通风。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1372540-25-4，分子式为 C22H22F3N3O3，分子量为 433.42 g/mol。
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