Name: 葡美替尼（SCC244）, MET 原癌基因抑制剂；受体酪氨酸激酶
SKU: G414110
Availability: InStock

葡美替尼（SCC244）, MET 原癌基因抑制剂；受体酪氨酸激酶

CAS: 1642581-63-2 货号: G414110 分子式: C₂₁H₁₇N₉O₂S 分子量: 459.48

概述规格名称和识别符技术文档高级数据系统学分类三维结构产品属性关联靶点（人）质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱) 化学和物理性质溶液计算器

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为什么选择此级别

Moligand™ 级提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。

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储存与运输

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质量文档

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述

Information

Glumetinib (SCC244) Glumetinib (SCC244) is a potent and highly selective c-Met inhibitor with an IC50 of 0.42 ± 0.02 nmol/L. Glumetinib has greater than 2,400-fold selectivity for c-Met over those 312 kinases evaluated, including the c-Met family member RON and highly homologous kinases Axl, Mer, and TyrO3.

Targets

c-Met (Cell-free assay) 0.42 nM

In vitro

SCC244 strongly inhibits c-Met phosphorylation as well as AKT and ERK phosphorylation in EBC-1, MKN-45 cells harboring an amplified MET gene and U87MG cells responsive to HGF stimulation. SCC244 elicits selective and profound effects against c-Met-driven cancer cell proliferation. It inhibits c-Met-dependent neoplastic phenotypes of metastasis and angiogenesis.

In vivo

In xenografts of human tumor cell lines or non-small cell lung cancer and hepatocellular carcinoma patient-derived tumor tissue driven by MET aberration, SCC244 administration exhibits robust antitumor activity at the well-tolerated doses. In addition, the in vivo antitumor activity of SCC244 involves the inhibition of c-Met downstream signaling via a mechanism of combined antiproliferation and antiangiogenic effects.

Cell Research(from reference)

Cell lines：U87MG cells

Concentrations：5, 10, 20 nM

Incubation Time：2 h

规格

别名

谷美替尼

英文别名

UNII-7JTT036WGX | SCC244 | SC-C244 | AC-32584 | HY-116000 | SCC244; SC-C244; SCC 244 | 6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-((6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)sulfonyl)-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridine | 6-(1-methylpyrazol-4-yl)-1-[6-(1-methylpy

规格或纯度

Moligand™, ≥98%

英文名称

Glumetinib (SCC244)

生化机理

Glumetinib（SCC244）是一种强效、高选择性的c-Met抑制剂，IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。与评估的 312 种激酶（包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源激酶 Axl、Mer 和 TyrO3）相比，Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 2400 倍。

储存条件

-20°C储存

运输条件

超低温运输

作用类型

抑制剂

作用机制

MET 原癌基因抑制剂；受体酪氨酸激酶

纯度

≥98%

名称和识别符

PubChem SID

504772834

分子类型

小分子

IUPAC Name

6-(1-methylpyrazol-4-yl)-1-[6-(1-methylpyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]sulfonylpyrazolo[4,3-b]pyridine

INCHI

1S/C21H17N9O2S/c1-27-11-16(7-24-27)14-3-4-20-23-10-21(29(20)13-14)33(31,32)30-19-5-15(6-22-18(19)9-26-30)17-8-25-28(2)12-17/h3-13H,1-2H3

InChi Key

RYBLECYFLJXEJX-UHFFFAOYSA-N

Smiles

CN1C=C(C=N1)C2=CN3C(=NC=C3S(=O)(=O)N4C5=C(C=N4)N=CC(=C5)C6=CN(N=C6)C)C=C2

Isomeric SMILES

CN1C=C(C=N1)C2=CN3C(=NC=C3S(=O)(=O)N4C5=C(C=N4)N=CC(=C5)C6=CN(N=C6)C)C=C2

分子量

459.48

Reaxy-Rn

27905098

Reaxys-RN link address

https://www.reaxys.com/reaxys/secured/hopinto.do?context=S&query=IDE.XRN=27905098&ln=

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高级数据

系统学分类

分类树（Taxonomy Tree）

界（kingdom) 有机化合物
- 超类（Superclass) 有机杂环化合物
  - 类（Class) 吡啶及其衍生物
    - 亚类（Subclass）吡唑基吡啶

界（kingdom)	有机化合物
超类（Superclass)	有机杂环化合物
类（Class)	吡啶及其衍生物
亚类（Subclass）	吡唑基吡啶
中间层级节点（Intermediate Tree Nodes）	暂无
直接上位类(Direct Parent)	吡唑基吡啶
其他上位类（Alternative Parents）	吡唑并吡啶咪唑并吡啶类咪唑并[1,2-a]吡啶 N-取代咪唑磺酰基吡唑类有机磺酸及其衍生物杂芳族化合物氮杂环化合物有机光子化合物有机氮化合物有机氧化物碳氢化合物衍生物
分子骨架（Molecular Framework)	芳香族杂多环化合物
取代基（Substituents）	3-吡唑基吡啶 - 芳香族杂多环化合物 - 氮杂环 - 吡唑 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - 咪唑并[1,2-a]吡啶 - 咪唑 - 咪唑吡啶酮 - N-取代咪唑 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机磺酸或其衍生物 - 有机氮化合物 - 有机氮化合物 - 有机磺酸或其衍生物 - 有机硫化合物 - 吡唑 - 吡唑吡啶 - 磺酰基
描述（Description）	该化合物属于吡唑啉吡啶类有机化合物。这类化合物具有吡唑啉吡啶骨架，即吡唑通过键与吡啶相连（非共环）。
外部描述符（External Descriptors）	暂无

三维结构

交互式化学结构模型

球棍
棍棒
线框模型
空间填充
显示氢气
动画

产品属性

ALogP	1.725
hba_count	7
Rotatable Bond	4

关联靶点（人）

MET Tclin 肝细胞生长因子受体(Hepatocyte growth factor receptor) (0 活性数据)

点击查看靶蛋白信息： MET

活性类型	活性值-log(M)	作用机制	期刊	参考文献(PubMed IDs)

化学和物理性质

溶解性

Solubility (25°C) In vitro DMSO: 11 mg/mL (23.94 mM); Water: Insoluble; Ethanol: Insoluble;

DMSO(mg / mL) Max Solubility

DMSO(mM) Max Solubility

23.9401062070166

Water(mg / mL) Max Solubility

＜1

分子量

459.500 g/mol

XLogP3

1.900

氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count

氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count

可旋转键计数Rotatable Bond Count

精确质量Exact Mass

459.123 Da

单同位素质量Monoisotopic Mass

459.123 Da

拓扑极表面积Topological Polar Surface Area

126.000 Å²

重原子数Heavy Atom Count

形式电荷Formal Charge

复杂度Complexity

825.000

同位素原子数Isotope Atom Count

定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count

未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count

定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count

未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count

所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds

共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count

质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)

C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):

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批号(Lot Number)	证书类型	货号
F2625122	分析证书	G414110
F2230351	分析证书	G414110
F2230352	分析证书	G414110
F2230353	分析证书	G414110
F2230354	分析证书	G414110

溶液计算器

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计算溶液所需的质量、体积或浓度。

质量

浓度

体积

分子量

g/mol

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浓度1（C1）

体积 1 (V1)

浓度 2 (C2)

体积 2 (V2)

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体积（添加到小瓶中）

质量（小瓶）

所需的复溶浓度

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