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为什么选择此级别
提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
2-8°C储存,干燥。低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) is an orally active, potent MET/SMO dual inhibitor. Glesatinib hydrochloride, a tyrosine kinase inhibitor, antagonizes P-glycoprotein (P-gp) mediated multidrug resistance (MDR) in non-small cell lung cancer (NSCLC).
In Vitro
Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride; 0.01-5 μM; for 72 hours) results in a dose-dependent inhibition of cancer cell growth and shows the low IC 50 value of 0.08 μM on NSCLC H1299 cells. Glesatinib hydrochloride (0.01, 0.1, 0.5, 1 μM) significantly increases by several-fold the percentage of apoptotic cells in NSCLC H1299 cells. Glesatinib hydrochloride has the cytotoxicity to P-gp overexpressing cancer cells KB-C2, SW620/Ad300, HEK293/ABCB1, and their parent cells KB-3-1, SW620, HEK293 cells with the IC 50 s fell between 5 and 10 μM. Glesatinib hydrochloride (1, 3 μM; 120 mins) increases the intracellular [ 3 H]-Paclitaxel accumulation and inhibits [ 3 H]-Paclitaxel efflux in cancer cell lines overexpressing P-gp. Glesatinib hydrochloride (0-40 μM) stimulates the ATPase activity of P-gp transporters in a dose-dependent manner. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Cell Proliferation AssayCell Line: NSCLC H1299 cells Concentration: 0.01, 0.1, 1, 2, 5 μM Incubation Time: For 72 hours Result: Resulted in a dose-dependent inhibition of cancer cell growth and showed the lowest IC 50 value of 0.08 μM.
In Vivo
Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride; 15 mg/kg/day; orally; 40 weeks) causes a significant decrease in tumor size . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: 4−6-week old female balb/c athymic (nu/nu) mice with HCC827 NSCLC tumor xenografts Dosage: 15 mg/kg Administration: Orally; daily; 40 weeks Result: Caused a significant decrease in tumor size.
Form:Solid
规格
别名
盐酸格莱沙替尼
规格或纯度
≥98%
英文名称
Glesatinib hydrochloride
生化机理
盐酸格列沙替尼（MGCD265 盐酸盐）是一种口服活性强效 MET/SMO 双重抑制剂。盐酸格列沙替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗 P-糖蛋白（P-gp）介导的非小细胞肺癌多药耐药性（MDR）。
储存条件
2-8°C储存,干燥
运输条件
低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
N-[[3-fluoro-4-[2-[5-[(2-methoxyethylamino)methyl]pyridin-2-yl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxyphenyl]carbamothioyl]-2-(4-fluorophenyl)acetamide;hydrochloride
INCHI
1S/C31H27F2N5O3S2.ClH/c1-40-13-12-34-17-20-4-8-24(36-18-20)28-16-25-30(43-28)27(10-11-35-25)41-26-9-7-22(15-23(26)33)37-31(42)38-29(39)14-19-2-5-21(32)6-3-19;/h2-11,15-16,18,34H,12-14,17H2,1H3,(H2,37,38,39,42);1H
InChi Key
TUVXGVPWXBWWEP-UHFFFAOYSA-N
Smiles
COCCNCC1=CN=C(C=C1)C2=CC3=NC=CC(=C3S2)OC4=C(C=C(C=C4)NC(=S)NC(=O)CC5=CC=C(C=C5)F)F.Cl
PubChem CID
分子量
656.17
技术文档
高级数据
三维结构
交互式化学结构模型
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 50 mg/mL (76.20 mM; Need ultrasonic) H2O : <0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)
分子量
656.200 g/mol
XLogP3
氢键供体数Hydrogen Bond Donor Count
4
氢键受体数Hydrogen Bond Acceptor Count
10
可旋转键计数Rotatable Bond Count
11
精确质量Exact Mass
655.129 Da
单同位素质量Monoisotopic Mass
655.129 Da
拓扑极表面积Topological Polar Surface Area
158.000 Ų
重原子数Heavy Atom Count
44
形式电荷Formal Charge
0
复杂度Complexity
901.000
同位素原子数Isotope Atom Count
0
定义的原子立体中心计数Defined Atom Stereocenter Count
0
未定义的原子立体中心计数Undefined Atom Stereocenter Count
0
定义的键立体中心计数Defined Bond Stereocenter Count
0
未定义的键立体中心计数Undefined Bond Stereocenter Count
0
所有立体化学键的总数The total count of all stereochemical bonds
0
共价键合单元计数Covalently-Bonded Unit Count
2
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥98%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于2–8 °C、干燥条件下保存。请与干燥剂一同密封保存，本品对湿气敏感。
本产品如何运输？
本产品采用湿冰冷藏运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1123838-51-6，分子式为 C31H28ClF2N5O3S2，分子量为 656.17 g/mol。InChIKey TUVXGVPWXBWWEP-UHFFFAOYSA-N。
如何获取批次专用COA？
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