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| 活性类型 | 活性值-log(M) | 作用机制 | 期刊 | 参考文献(PubMed IDs) |
|---|
为什么选择此级别
提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GPR81 agonist 1 is a potent and highly selective GPR81 agonist, with EC 50 s of 58 nM and 50 nM for human and mouse GPR81, respectively. GPR81 agonist 1 inhibits lipolysis in differentiated 3T3-L1 adipocytes. GPR81 agonist 1 suppresses lipolysis in mice without cutaneous flushing. GPR81 agonist 1 displays remarkable selectivity for GPR81 over GPR109a.
In Vitro
GPR81 agonist 1 (compound 2) (1-1000 nM) inhibits lipolysis in differentiated 3T3-L1 adipocytes. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
GPR81 agonist 1 (100 mg/kg; i.p.) suppresses lipolysis in mice without cutaneous flushing . GPR81 agonist 1 (10 mg/kg; i.p.) shows good bioavailability (71%) and C max (6.3 μM) . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Nine-week-old male C57/Bl6 mice (fed and fasted mice) Dosage: 100 mg/kg Administration: I.p. Result: Reduced plasma FFA content of fed and fasted mice by approximately 50% and 35%, respectively, at 15 min postdose when intraperitoneally administered at a dose of 100 mg/kg. Animal Model: Male C57/Bl6 mice Dosage: 10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: I.p.(Pharmacokinetic Analysis) Result: Showed good bioavailability (71%) and C max (6.3 μM).
Form:Solid
规格
别名
GPR81 激动剂 1
规格或纯度
≥99%
英文名称
GPR81 agonist 1
生化机理
GPR81 激动剂 1 是一种强效、高选择性的 GPR81 激动剂，对人类和小鼠 GPR81 的 EC 50 s 分别为 58 nM 和 50 nM。GPR81 激动剂 1 可抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂肪分解。GPR81 激动剂 1 可抑制小鼠脂肪分解。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
IUPAC Name
4-methyl-N-[5-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]-4-thiophen-2-yl-1,3-thiazol-2-yl]cyclohexane-1-carboxamide
INCHI
1S/C22H30N4O2S2/c1-15-5-7-16(8-6-15)21(28)24-22-23-20(17-4-3-13-29-17)18(30-22)14-19(27)26-11-9-25(2)10-12-26/h3-4,13,15-16H,5-12,14H2,1-2H3,(H,23,24,28)
InChi Key
ZLQAEANISSHOLB-UHFFFAOYSA-N
Smiles
CC1CCC(CC1)C(=O)NC2=NC(=C(S2)CC(=O)N3CCN(CC3)C)C4=CC=CS4
Isomeric SMILES
CC1CCC(CC1)C(=O)NC2=NC(=C(S2)CC(=O)N3CCN(CC3)C)C4=CC=CS4
PubChem CID
分子量
446.63
技术文档
高级数据
系统学分类
分类树（Taxonomy Tree）
| 界（kingdom) | 有机化合物 |
|---|---|
| 超类（Superclass) | 有机杂环化合物 |
| 类（Class) | 唑类 |
| 亚类（Subclass） | 噻唑类 |
| 中间层级节点（Intermediate Tree Nodes） | 暂无 |
| 直接上位类(Direct Parent) | 2,4,5-三取代噻唑 |
| 其他上位类（Alternative Parents） | N-芳基酰胺 N-甲基哌嗪 噻吩类 叔羧酸酰胺 杂芳族化合物 三烷基胺 仲羧酸酰胺 氨基酸及其衍生物 氮杂环化合物 有机氧化物 碳氢化合物衍生物 羰基化合物 |
| 分子骨架（Molecular Framework) | 芳香族杂单环化合物 |
| 取代基（Substituents） | 1,4-二氮杂环丁烷 - 2,4,5-三取代-1,3-噻唑 - 氨基酸 - 氨基酸或其衍生物 - 芳香族杂单环化合物 - 氮杂环 - 羰基 - 羧酰胺基 - 羧酸衍生物 - 杂芳香族化合物 - 烃衍生物 - N-烷基哌嗪 - N-芳基酰胺 - N-甲基哌嗪 - 有机硝基化合物 - 有机氧化物 - 有机氧化合物 - 有机氮化合物 - 有机氧化合物 - 哌嗪 - 醛基 - 三元脂肪胺 - 三芳基胺 - 叔羧酸酰胺 - 噻吩 |
| 描述（Description） | 该化合物属于有机化合物中的2,4,5-三取代噻唑类。这类化合物仅在2、4、5位发生取代的噻唑环结构。 |
| 外部描述符（External Descriptors） | 暂无 |
三维结构
交互式化学结构模型
关联靶点（人）
HCAR1
Tchem
羟基羧酸受体1(Hydroxycarboxylic acid receptor 1)
(0 活性数据)
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 50 mg/mL (111.95 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 1620992-67-7，分子式为 C22H30N4O2S2，分子量为 446.63 g/mol。InChIKey ZLQAEANISSHOLB-UHFFFAOYSA-N。
如何获取批次专用COA？
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