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为什么选择此级别
提供 ≥98% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GNE-9815 (compound 7) is a highly selective, pan- RAF inhibitor with good oral bioavailability. GNE-9815 exhibits K i values of 0.062 and 0.19 nM for CRAF and BRAF , respectively. GNE-9815 combines with MEK inhibitor Cobimetinib shows synergistic modulation of MAPK pathway. GNE-9815 can be used in studies of KRAS mutant cancers
In Vitro
GNE-9815 shows synergistic activity in KRAS mutant A549 and HCT116 cancer cells in combination with the MEK inhibitor Cobimetinib. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
GNE-9815 (15 mg/kg; p.o.; single) demonstrates synergistic MAPK pathway modulation when combines with the MEK inhibitor Cobimetinib in an HCT116 xenograft mouse model . GNE-9815 (5 mg/kg; p.o.; single) shows good oral bioavailability and (1 mg/kg; i.v.; single) exhibits low blood clearance, moderate volume of distribution, and short half-life . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Female NCR nude mice (6 to 8-week-old; 24-26 g; HCT116 xenograft mice model) . Dosage: 15 mg/kg Administration: Intravenous injection or oral administration; single. Result: Resulted in pathway inhibition as demonstrated by partial inhibition of pRSK between 2 and 24 h, but more robust, albeit transient, inhibition of the downstream MAPK target genes, DUSP6 and SPRY4. Led to deeper inhibition of the downstream MAPK target genes DUSP6 and SPRY4, when combined with the MEK inhibitor Cobimetinib, with maximal inhibition at 8 h and with a more modest rebound in levels at 24 h, post final dose. Animal Model: Female NCR nude mice (6 to 8-week-old; 24-26 g) . Dosage: 1 mg/kg (for i.v.); 5 mg/kg (for p.o.). Administration: Intravenous injection or oral administration; single. Result: Exhibited CL b , V dss and t 1/2 values of 17 mL/min∙kg, 1.7 L/kg and 1.9 h, respectively. Showed good oral bioavailability with F% of 37%. (methylcellulose/Tween formulation).
Form:Solid
IC50& Target:CRAF 0.062 nM (Ki) Braf 0.19 nM (Ki)
规格
规格或纯度
≥98%
英文名称
GNE-9815
生化机理
GNE-9815（化合物 7）是一种高选择性的泛 RAF 抑制剂，具有良好的口服生物利用度。GNE-9815 对 CRAF 和 BRAF 的 K i 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 与 MEK 抑制剂 Cobimetinib ( HY-13064 ) 联用可显示出协同作用。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥98%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
455.48
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 50 mg/mL (109.77 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥98%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 2729996-45-4，分子式为 C26H22FN5O2，分子量为 455.48 g/mol。
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