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为什么选择此级别
提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
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文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GDC-2394 is an orally active and selective NLRP3 inhibitor, and also inhibits IL-1β with IC 50 s of 0.4 μM (human IL-1β) and 0.1 μM (mouse IL-1β). GDC-2394 inhibits NLRP3-induced caspase-1 activity without inhibiting NLRC4-dependent inflammasome activation.
In Vitro
GDC-2394 (20 μM; 30 min) inhibits NLRP3-induced apoptosis associated speck-like protein containing CARD (ASC) speck formation in THP-1 cells. GDC-2394 (1 nM-10 μM; 7 d) inhibits human macrophage IL-1β and IL-18 production after activation of the NLRP3 inflammasome. GDC-2394 (0-20 μM; 30 min) inhibits NLRP3-dependent caspase-1 activation (IC 50 =51 nM) in THP-1 cells, also inhibits NLRP3-dependent IL-1β release (IC 50 =63 nM) and NLRC4-dependent IL-1β release (IC 50 >20 μM) in mouse bone marrow-derived macrophages (mBMDMs). MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
In Vivo
GDC-2394 (compound 20) (1 mg/kg, 10 mg/kg; p.o.; single dose) inhibits production of IL-1β in an acute mouse peritonitis model . GDC-2394 (25 mg/kg; once daily for 7 d) reduces paw swelling and pain in a functional rat model of gouty arthritis . Preclinical PK of GDC-2394 . Species Mouse Rat Dog Cyno CL p (mL/min/kg) 10.1 1.3 11.7 4.1 V ss (L/kg) 0.72 0.29 0.67 0.18 T 1/2 (h) 1.2 4.4 0.99 0.89 %F (1 mg/kg) 80 33 78 53 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Acute mouse peritonitis model Dosage: 1 mg/kg and 10 mg/kg Administration: Oral gavage; 2 h later treated with 1.25 μg LPS (i.p.) followed by 1 mg monosodium urate crystals (i.p.) a further 2 h later. Result: Resulted in a dose-dependent decrease in peritoneal IL-1β concentrations after MSU treatment, and decreased the level of IL-1β by 66.8 and 81.3% at 1 and 10 mg/kg compared with the control. Animal Model: Functional rat model of gouty arthritis Dosage: 25 mg/kg Administration: Interventional injection; once daily for 7 days Result: Significantly inhibited knee swelling after 48 h.
Form:Solid
规格
规格或纯度
≥99%
英文名称
GDC-2394
生化机理
GDC-2394 是一种具有口服活性和选择性的 NLRP3 抑制剂，也能抑制 IL-1β，其 IC 50 s 为 0.4 μM （人 IL-1β）和 0.1 μM（小鼠 IL-1β）。GDC-2394 可抑制 NLRP3 诱导的 caspase-1 活性，但不抑制 NLRC4 依赖性炎性体的活化。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
431.51
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 50 mg/mL (115.87 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 2238822-07-4，分子式为 C20H25N5O4S，分子量为 431.51 g/mol。
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
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