GNF179

CAS: 1261114-01-5 货号: G647347 分子式: C22H23ClFN5O 分子量: 427.90
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级别和纯度: ≥99%
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-20°C储存
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超低温运输
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规格
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G647347-1mg
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G647347-5mg
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储存与运输

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文献证明

在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。

概述


GNF179 is an optimized 8,8-dimethyl imidazolopiperazine analog that exhibits antimalarial potency ( IC 50 of 4.8 nM against the multidrug resistant strain W2). GNF179 is orally active

In Vitro

GNF179 does not rapidly inhibit parasite protein biosynthesis nor is it likely to target parasite cytochrome bc1, which has been validated as a hepatic stage target for Atovaquone . GNF179 may act against sporozoites instead of hepatic stages. GNF179 (5-100 nM; 48 h) shows high inhibition of gametocyte sexual life cycle progression in the mosquito as it abolished oocyst formation at 5 nM. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

In Vivo

GNF179 (15 mg/kg; p.o.; single dose) shows antimalarial activity in rodent malaria model . MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: Naïve Balb/C mice infected with P. berghei Dosage: 15 mg/kg Administration: Oral, single dose Result: Protected against an infectious P. berghei sporozoite. Animal Model: Naïve Balb/C mice Dosage: 3 or 20 mg/kg Administration: IV or PO (Pharmacokinetic Analysis) Result: Pharmacokinetics of GNF179 in naïve Balb/C mice . Dose AUC (0-∞) (hrs*µM) AUC/dose t 1/2 (hrs) MRT (hrs) CL (ml/min/kg) V ss (L/kg) C 0 or C max (µM) F (%) 3 mg/kg i.v. 8.88 3.0 8.9 9.0 22 11.8 6.1 nd 20 mg/kg p.o. 20.70 1.0 8.4 nd nd nd 1.2 58 AUC, Area Under the Curve; T 1/2 , half life; CL, clearance; V SS , steady-state volume of distribution; C 0 , initial concentration; C max maximum concentration; F, fraction of dose absorbed; hrs, hours; nd, not determined.

Form:Solid

IC50& Target:Plasmodium

规格

规格或纯度
≥99%
英文名称
GNF179
生化机理
GNF179 是一种优化的 8,8-二甲基咪唑哌嗪类似物,具有抗疟效力(对耐多药菌株 W2 的 IC 50 为 4.8 nM)。GNF179 具有口服活性。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
427.90

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高级数据

化学和物理性质
溶解性
DMSO : 100 mg/mL (233.70 mM; Need ultrasonic)
质检证书(CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器

常见问题

本产品应如何储存?
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品的纯度是多少?
本产品的化学纯度(含量)为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书(COA)为准。
本产品如何运输?
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包,并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少?
本产品的 CAS 号为 1261114-01-5,分子式为 C22H23ClFN5O,分子量为 427.90 g/mol。
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每个订单都会随附分析证书(COA),您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA,请联系您的客户代表,或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。