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为什么选择此级别
提供 ≥99% 纯度，适用于对基线干扰要求严格的色谱和分析工作流程。
储存与运输
-20°C储存。超低温运输 。请查阅批次 COA 获取详细规格。
质量文档
SDS、COA、产品数据表及规格说明书均可下载。可通过批号查询获取批次 COA。
文献证明
在色谱分析、有机合成和交叉偶联反应领域已被 0 篇同行评审文献引用。
概述
GSK778（iBET-BD1）是BET蛋白的一种强效且选择性的BD1溴结构域抑制剂，IC 50 s分别为75 nM（BRD2 BD1）、41 nM（BR D3 BD1），41 nM。GSK778对泛β抑制剂在癌症模型中作用的表型观察
体外
GSK778的BRD BD2，IC 50分为3950 nM（BRD2 BD2）、1210 nM（BR D3 BD2），5843 nM（BRD4 BD2）和17451 nM（BRDT BD2）GSK778（0.01-10μM；72小时）是一种由CD4+T细胞代表的生物活性和有效性增强的神经细胞生成物，包括IFNγ、IL-17A和IL-22GSK778（0.001-10μM；5天）对MDA-453、MOLM-13、K562、MV4-11、THP-1和MDA-MB-231细胞GSK778（1000 nM；72小时）在MV4-11、MOLM13、MDA-MB-231和MB453细胞培养基中，引导细胞周休和细胞生长GSK778（1000 nM；12天）具有低原代人AML的克隆形成能力
细胞增殖检测细胞系：人原代CD4+T细胞浓度：0.001、0.01、0.1、1、10μM孵育时间：72小时结果：抑制细胞的增殖活性和效应细胞因子的产生。细胞活力测定细胞系：MDA-453、MOLM-13、K562、MV4-11、THP-1和MDA-MB-231细胞浓度：0.001、0.01、0.1、1、10μM培养时间：5天结果：抑制人癌症细胞系的生长和活力。凋亡分析细胞系：MV4-11、MOLM13、MDA-MB-231和MB453细胞浓度：1000 nM孵育时间：72小时结果：抑制细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡。
体内
GSK778（15mg/kg/BID；30天）在MLL-AF9 AML模型中优于iBET-BD2的生存优势 。 GSK778（15mg/kg/BID；口服14天）具有良好的生产和耐受性GSK778表示目前的C max（85 ng/mL）、T max（1.48 h）和AUC∞（132 ng.h/mL）口服药物（10 mg/kg）后在小鼠中 。动物模型：6-8周雌性C57BL/6小鼠注射MLL-AF9细胞剂量：15mg/kg/BID 给药：腹腔注射30天。结果：提高了白血病小鼠的存活率。动物模型：雄性CD1小鼠剂量：10 mg/kg（药代动力学分析）给药：口服给药结果：C max（85 ng/mL），T max（1.48 h）；AUC∞（132 ng.h/mL）。
aladdin尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50和靶标：BRD2 BD1 75 nM（IC 50）BRD3 BD1 41 nM
规格
规格或纯度
≥99%
英文名称
GSK778
生化机理
GSK778（iBET-BD1）是一种强效且具有选择性的 BET 蛋白 BD1 溴域抑制剂，其 IC 50 s 分别为 75 nM（BRD2 BD1）、41 nM（BRD3 BD1）、41 nM（BRD4 BD1）和 143 nM（BRDT BD1）。GSK778 表征了泛 BET 抑制剂的效应。
储存条件
-20°C储存
运输条件
超低温运输
作用类型
抑制剂
纯度
≥99%
名称和识别符
分子类型
小分子
分子量
511.61
技术文档
高级数据
化学和物理性质
溶解性
DMSO : 41.67 mg/mL (81.45 mM; Need ultrasonic)
质检证书（CoA,COO,BSE/TSE 和分析图谱)
C of A & Other Certificates(BSE/TSE, COO):
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溶液计算器
常见问题
本产品的纯度是多少？
本产品的化学纯度（含量）为 ≥99%。批次的具体数值以分析证书（COA）为准。
本产品应如何储存？
请于?20 °C条件下保存。需冷冻保存以维持规定的有效期。
本产品如何运输？
本产品采用保温箱配冰袋运输。收货后请立即拆包，并按上述储存条件保存。
本产品的 CAS 号、分子式和分子量是多少？
本产品的 CAS 号为 2451862-42-1，分子式为 C30H33N5O3，分子量为 511.61 g/mol。
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每个订单都会随附分析证书（COA），您也可以从账户订单历史中下载。如需订购前的COA，请联系您的客户代表，或使用PDP上的"申请COA"按钮——我们将提供代表性批次的COA。
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